Hóa Dược 2 - Bài 4 Thuốc Tác Động Lên Hệ Tiêu Hóa

Môn Hóa Dược 2 giúp bạn nắm vững kiến thức nhất định, có thể tự học Môn Hóa Dược 2 giúp bạn nắm vững kiến thức nhất định, có thể tự học

Thuốc trị loét dạ dày – tá tràngThuốc chống nôn – gây nônThuốc trị tiêu chảy – táo bónThuốc trị hồi lưu dạ dày – thực quản

Thuốc lợi mật – thuốc thông mật

• Hạn chế yếu tố hủy hoại

– Giảm tiết acid– Trung hòa acid

• Tăng cường yếu tố bảo vệ

• Loại trừ vi khuẩn Helicobacter pylori

• Thuốc kháng cholin: atropin, pirenzepin, pipenzolat →không dùng (ADR)

• Thuốc kháng thụ thể H 2: cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin…

• Thuốc ức chế bơm proton (PPI):omeprazol, lansoprazol, pantoprazol

HẠN CHẾ YẾU TỐ GÂY LOÉT THUỐC LÀM GIẢM TIẾT ACID

Thuốc kháng thụ thể histamin H2

Citmetidin : ở liều điều trị ức

chế cytocrom P450 nên tương

tác với nhiều thuốc khác

Ranitidin : có ái lực với cytocrom P450 kém

Nhân imidazol

Nhân furan

• Dẫn xuất của benzimidazol:

Thuốc ức chế bơm proton

Nhân benzimidazol

+ cầu nối sulfoxid (S=O) +

Nhân pyridin

Trifluoetoxy 4’

HẠN CHẾ YẾU TỐ GÂY LOÉT THUỐC TRUNG HÒA ACID

Phần anionic Phần cationic

Ca carbonat (CaCO3)

Na bicarbonat (NaHCO3)

Mg carbonat (MgCO3) Nhôm silicat (AlSiO5)

Mg trisilicat ( Mg2O8Si3)

thu

Tái hấp thu NaCl nguy

cơ nhiễm kiềm CaCO3 Tạo CaCl2 90% CaCO3

không tác, 10% CaCl 2 tái hấp thu Al(OH) 3 Tạo AlCl 3 Nguy cơ

nhiễm kiềm Xà phòng hóa Al, AlPO4 INH, tetraMg(OH) 2 Tạo MgCl 3 Xà phòng Mg MgCO 3

không tan

TĂNG CƯỜNG YẾU TỐ BẢO VỆ

• Misoprostol → phòng loét do NSAIDs

• Sucralfat

THUỐC TRỊ NHIỄM KHUẨN H.pylori

• Kháng sinh: clarithromycin, amoxicillin,

tetracyclin, metronidazol, tinidazol

• N nhiều => tính

mạch C làm tăng tính thấm nên có thể uống

CIMETIDINĐịnh tính

acid-Kiểm nghiệm

CIMETIDIN

Tác dụng

• Cạnh tranh chọn lọc ở thụ thể H2→chặn sự tiết acid

• Phụ thuộc vào liều sử dụng

• Kháng androgen

• Ức chế cytocrom P450

Chỉ định

• Loét dạ dày – tá tràng tiến triển

• Viêm thực quản do hồi lưu dạ dày – thực quản

OMEPRAZOL

Tính acid

• Định lượng: phương pháp acid – base với NaOH

OMEPRAZOLĐịnh tính

Tác dụng

• Ức chế chọn lọc trênH+/K+ ATPase

• Thời gian tác động rất dài (>24 h)→ 1 lần/ngày

• Phèn nhôm với Natri carbonat

Al2(SO4)3+ 3Na2CO3→ Al2(CO3)3+ 3Na2SO4

• Thủy phân nhôm carbonat/nước

Al2(CO3)3+3H2O → 2Al(OH)3 ↓ + 3CO2

SUCRALFAT SUCRALFAT

Tác dụng

• Tạo phức hợp với albumin, fibrinogen/vết loét → màng ngăn cản acid, pepsin

• Ức chế hoạt động của pepsin

• Tăng sản xuất prostaglandin E2và dịch nhầy dạ dày

SUCRALFAT

Chỉ định

• Loét dạ dày tá tràng, viêm dạ dày mạn tính

• Phòng tái phát loét tá tràng, phòng loét do stress

• Ðiều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản

• Gây ra cảm giác khó chịu

• Là một phản xạ có trung tâm ở hành não

CÁC CHẤT TRUNG GIAN HÓA HỌC

LIÊN QUAN ĐẾN PHẢN XẠ NÔN

Acetylcholin M1 Đường truyền vào

CÁC CHẤT TRUNG GIAN HÓA HỌC LIÊN QUAN ĐẾN PHẢN XẠ NÔN

Dopamin D 2 Giảm vận động dạ dày

Serotonin (5 – Hydroxytryptamin)

5-HT3 Trên đường truyền vào thông

qua cảm thụ quan hóa học Histamin H1 Đường truyền vào Acetylcholin M1 Đường truyền vào

CÁC CHẤT TRUNG GIAN HÓA HỌC

LIÊN QUAN ĐẾN PHẢN XẠ NÔN

Dopamin D2 Giảm vận động dạ dày

Serotonin (5 –

Hydroxytryptamin)

5-HT 3 Đường truyền vào

Histamin H1 Đường truyền vào

Acetylcholin M1 Đường truyền vào

CÁC CHẤT TRUNG GIAN HÓA HỌC LIÊN QUAN ĐẾN PHẢN XẠ NÔN

Dopamin D2 Giảm vận động dạ dày Serotonin (5 –

Hydroxytryptamin)

5-HT3 Đường truyền vào

Histamin H 1 Đường truyền vào

Acetylcholin M1 Đường truyền vào

CÁC CHẤT TRUNG GIAN HÓA HỌC

LIÊN QUAN ĐẾN PHẢN XẠ NÔN

Acetylcholin M Đường truyền vào

PHÂN LOẠI THUỐC CHỐNG NÔN

• Thuốc chống nôn đối kháng với thụ thể

– Cấu trúc butyrophenol: domperidon

– Cấu trúc benzamid: alizaprid, metoclopramid

PHÂN LOẠI THUỐC CHỐNG NÔN

• Thuốc chống nôn đối kháng thụ thể

– Chỉ dùng trong bệnh viện để chữa tác động

gây nôn do thuốc chống ung thư

– Hợp chất setron: odansetron, granisetron,

topisetron→chống nôn do thuốc ung thư

PHÂN LOẠI THUỐC CHỐNG NÔN

• Thuốc chống nôn đối kháng thụ thể H 1 của Histamin

– Tác dụng làm dịu thần kinh, thời gian xuất hiện tácđộng khoảng 1 giờ và tác động kéo dài từ 6 – 8 giờ+ Dimenhydrinat

+ Diphenhydramin

PHÂN LOẠI THUỐC CHỐNG NÔN

• Thuốc chống nôn do kích thích chức năng

vận động thực quản – dạ dày

– Thuốc không tác động trực tiếp lên thụ thể

muscarinic hay nicotinic nên không làm tăng tiết dịch

vị, không kháng với cholinesterase

– Làmtăng áp suấtcác cơ vòng thực quản → đẩy các

chất xuống dạ dày: cisaprid

PHÂN LOẠI THUỐC CHỐNG NÔN

• Thuốc chống nôn kháng acetylcholin

– Không kích thích thụ thể M3, không gây tăng tiết acid– Scopolamin: dạng băng dán, hoạt chất được hấp thuqua da, thời gian xuất hiện tác động khoảng 6-8 giờ

và tác động kéo dài khoảng 72h

• Thuốc chống nôn do gây tê ở ngọn TK cảm giác tại dạ dày

– Natri citrat, procain, benzodiazepin

LƯU Ý KHI SỬ DỤNG THUỐC

CHỐNG NÔN

• Là thuốcức chế TK

→Khôngdùng chung thuốcngủ, mê, tê, thức

uống có cồn

• Khôngdùng cho người lái xe

• Phụ nữ có thai, cho con bú (thận trọng)

THUỐC GÂY NÔN

• Thuốc gây nôn do kích thích thụ thể của Dopamin: apomorphin (dẫn xuất của morphin)

• Cao lỏng ipeca cuanha

• Thuốc gây nôn do tác động kích thích ngoại biên:

– Kích thích cơ học– CuSO4, ZnSO4

METOCLOPRAMID

Dopamin

• Chống hồi lưu dạ dày thực quản

• Viêm thực quản do hồi lưu

METOCLOPRAMID

Tác dụng phụ

• Buồn ngủ

• Tăng tiết prolactin huyết, methemoglobin

huyết thuận nghịch ở trẻ sơ sinh

• Suy hô hấp→naloxon giải độc

CAO LỎNG IPECA CUANHA

HOẠT CHẤT: EMETIN

LƯU Ý:

- Chỉ dùng để sơ cứu khi ngộ độc qua đường tiêu hóa

- Không dùng khi bệnh nhân hôn mê

- Không dùng khi bệnh nhân bị nhiễm chất độc ăn da

Định nghĩa:

Tiêu chảy là:

- Đi nhiều lần trong ngày ( >= 3 lần/ngày )

- Thể chất phân lỏng (hơn 80% là nước)

- Sự bài tiết phân quá nhiều (người lớn trung

bình 300 g/ngày)

- Ngăn chặn mất nước và chất điện giải

- Giảm số lần đi ngoài (dù không nguy hiểm nhưng bất tiện)

- Chỉ trị triệu chứng

- Cần chẩn đoán và điều trị nguyên nhân

Các thuốc trị tiêu chảy

• Dung dịch bù nước

– Natri clorid, natri citrat, kali clorid, glucose

Các thuốc trị tiêu chảy

• Thuốc giảm nhu động ruột

– Cao thuốc phiện – Loperamid: mạnh hơn morphin, vào não ít

– Diphenoxylat: nguồn gốc từ morphin nhưng cóhoạt tính mạnh hơn

Các thuốc trị tiêu chảy

• Chất kháng tiết dịch ruột: Racecadotril, acetorphan

Các thuốc trị tiêu chảy

• Sản phẩm từ vi khuẩn ruột

– Vai trò vi khuẩn ruột

• Tổng hợp acid amin, vitamin nhóm B

• Ức chế sự phát triển củaCandida albican và các mầm bệnh khác trong tiêu chảy

– Các vi khuẩn thường được bổ sung khi tiêu chảy:

• Saccharomyces boulardii

• Lactobacillus acidophilus

• Bacillus subtilis

Các thuốc trị tiêu chảy

• Chất hấp phụ: pectin, attapulgite, kaolin

→Tăng độ nhớt của phân

→Hấp phụ độc tố vi khuẩn

Các thuốc trị tiêu chảy

• Chất che chở niêm mạc ruột

– Tạo lớp gel trên niêm mạc ruột→bảo vệ niêmmạc: Diosmectic

Các thuốc điều trị tiêu chảy

• Kháng khuẩn đường ruột

– Hydroxyquinolein: tiliquinol + tilbroquinol

– Nitrofuran: nifuroxazid

– Sulfamid: sulfaguanidin

– Aminosid: neomycin

– Polypeptid: colistin

– Dẫn chất salicylic: acid 5-aminosalicylic

Mất nước Bù nước NaCl – KCl – Glucose:

ORESOL Chống tiết nước, chất

điện giải

Acetorphan Đau bụng Làm giảm nhu động ruột Loperamid Niêm mạc ruột bị tổn

thương

Hấp phụ độc tố Than hoạt tính Bảo vệ niêm mạc Chất nhày Rối loạn hệ vi khuẩn Cung cấp vi khuẩn Saccharomyces boulardii

Nhiễm vi khuẩn ruột Kháng khuẩn đường

ruột

Kháng sinh:

hydroxyquinolon, nitrofuran.

Sulfamid: Sulfaguanidin Viêm ruột Kháng viêm đường

Trong công thức này, chỉ có thểthay natri citrat bằng natri hydrocacbonat 2,50g.

Glucose có vai trò tạo thuận lợi cho sự hấp thunướcvàcácion qua ruột

Tác dụng

Cung cấp nước và các chất điện giải cho cơ thể

Cách dùng – Liều dùng

Hòa tan 1 gói với 1 lít nước đun sôi để nguội, cho

uống theo nhu cầu của người bệnh trong ngày

hoặc theo chỉ dẫn trên gói thuốc.

• Dự phòng tiêu chảy do sử dụng kháng sinh

• Dùng được cho phụ nữ cho con bú

• Điều trị triệu chứng cho các trường hợp tiêu

Định nghĩa

Thuốc nhuận-tẩy là thuốc giúp cho việc tạo phân và tốngxuất phân dễ dàng

Tác dụng

Tùy theo liều dùng

•Tác dụng nhuận trường khi dùng liều sử dụng thấp đếnvừa phải

• Tác dụng tẩy xổ khi dùng liều cao hơn gấp đôi liều nhuận trường

Phân loại thuốc theo bản chất

• Muối: magnesi sulfat, natri sulfat

• Đường : sorbitol, lactulose

• Dầu : parafin, dầu dừa, dầu hướng dương

ĐIỀU TRỊ TÁO BÓN

• Phân loại theo cấu trúc

• Polysaccarid

• Sợi thức ăn : cám lúa mì

• Chất nhày : agar – agar

• Gôm : nhựa trôm

→ Tăng khối lượng phân

ĐIỀU TRỊ TÁO BÓN

• Phân loại theo cơ chế tác động

• Gia tăng khối lượng phân: chất xơ, chất nhày

• Thẩm thấu

– Thuốc nhuận tràngthẩm thấu dạng muối

– Thuốc nhuận tràngthẩm thấu dạng đường

ĐIỀU TRỊ TÁO BÓN

Thuốc nhuận tràng thẩm thấu dạng muối ĐIỀU TRỊ TÁO BÓN

• Muối chứaNatri: hút nước vào lòng ruột

• MuốiMagnesi: tăng nhu động ruột

NGUYÊN NHÂN ĐiỀU TRỊ THUỐC

Phân bị khô Nhuận tràng thẩm

thấu

Đường: sorbitol, lactulose Muối: Magie sulfatNhuận tràng dạng

dầu nhờn

Dầu vô cơ: dầu parafin Dầu hữu cơ: dầu dừa, dầu oliu liều caoKhối lượng phân Nhuận tràng là chất

xơ

Cám, gôm sterculia, hạt lanh

Nhu động ruột kém Nhuận tràng kích

đường trực tràng

Manitol

MAGNESI SULFAT MgSO4.7H2O

Điều chế

• Acid sulfuric loãng + magnesi carbonat

H2SO4+ MgCO3→ MgSO4+ H2O + CO2

MAGNESI SULFAT MgSO4.7H2O

MAGNESI SULFAT MgSO4.7H2O

Tác dụng:

• Kích thích màng nhày tiếtcholecystokinin→

tăngnhu động ruột→bài xuấtphân lỏng

sau 1 – 3 giờ→tháo sạch ruột khi ngộ độc

• Phản ứng tạo tủa với Cu tartrat

• Phản ứng màu với amoniac

• Năng suất quay cực

• Không tái hấp thu ở ống tiêu hóa

• Lactulose → acid lactic + acid acetic

Lactulose

Vi khuẩn ruột

A + acid acetic

• Giới hạn acid – base

• Giảm khối lượng do sấy khô

• Tro sulfat

Định lượng

• Phương pháp acid-base trong môi trường khan

Kiểm nghiệm

BISACODYL

Tác dụng

• Gia tăng nhu động ruột, bài tiết nước

• Gia tăng chất điện giải