Hóa Dược 2 - Bài 2 Thuốc Tác Động Lên Máu Và Hệ Tạo Máu

Môn Hóa Dược 2 giúp bạn nắm vững kiến thức nhất định, có thể tự học Môn Hóa Dược 2 giúp bạn nắm vững kiến thức nhất định, có thể tự học

THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN

MÁU VÀ HỆ TẠO MÁU

1

NỘI DUNG

• Thuốc trị thiếu máu

• Thuốc tác động lên quá trình đông máu

o Thuốc phòng và điều trị chứng huyết khối

o Thuốc ly giải huyết khối

o Thuốc gây đông máu

o Thuốc cầm máu

o Thuốc chống kết tập tiểu cầu

• Các chất thay thế huyết tương

• Thuốc trị lipid huyết

2

THIẾU MÁU

NGUYÊN NHÂN TÊN GỌI LIÊN QUANTHUỐC

Rối loạn vềsản xuất hồngcầu

Hồng cầu bị-thiếu số lượng

Do rối loạn ở tủy

Vitamin B9, vitamin B12

Do màng tế bào hồng cầu bị vỡ Thiếu máu tiêu huyết Vitamin EMất máu

Kém chất lượng Do rối loạntổng hợp Hb Thiếu máu nhược sắt Sắt

Rối loạn về hủy hoại hồng cầu Rối loạn hủy hoại ở lách

VITAMIN B 12

6

Vitamin B12

Hư hỏng thần kinh → thiếu máu ác tính

(vit B 12 ) (vit B 12a ) (metyl vit B 12 )

Thông thường v.B9 tồn tại ở dạng polyglutamat,

biến đổi thanh mono rồi mới hấp thu

• enzyme trong tổng hợp DNA cả hồng cầu, tế bào

• Thiếu acid folic có thể gây ra dị tật ống thần kinh ở

trẻ sơ sinh

ION SẮT

15

ION SẮT VÀ DẪN CHẤT

• Hấp thu ở ruột dưới dạng muối Fe2+với các gốc:

sulfat, fumarat, gluconat, clorid, ascorbat

• acid ascorbic (vitamin C) tạo thuận lợi cho sự hấp thu

• Vận chuyển bởi transferritin

• Dự trữ ở gan dưới dạng ferritin

• Hồng cầu chứa 5g sắt (~70% lượng sắt trong cơ thể)

• Nhu cầu: nam 1 mg/ngày, nữ 2 mg/ngày

- cấu tạo là glycoprotein

- vai trò: tăng sự tạo hồng cầu từ mô dòng hồng cầu

ở tủy xương

23

ERYTHROPOIETIN

• CHỈ ĐỊNH: thiếu máu trên các bệnh nhân ung thư

(hóa trị bằng nhóm alkyl hóa, platin…)

• CHÚ Ý : DOPING

24

CÁC THUỐC LIÊN QUAN ĐẾN ĐÔNG MÁU

THUỐC GÂY ĐÔNG MÁU

[cơ chế]

CHỐNG ĐÔNG MÁU [cơ chế]

Tạo

thrombin Vitamin K prothrombin] [tổng hợp

Uống: Coumarin và dẫn chất:

tioclomarol, Na warfarin (coumadine), acenocoumarin

Dẫn chất indanedion:

phenindion [kháng vit K]

Tiêm: heparin [tạo phức với AT III ( A nti T hrombin III ) thành chất chống đông]

Tạo fibrin Aprotinin, Acid tranexamic

ly giải cục máu đông)]

VITAMIN K 1 Cần cho quá trình tổng hợp

prothrombin

Ngừa và trị chứng chảy máu do thiếu vitamin K 1

APROTININ chống ly giải fibrin điều trị các chứng chảy máu do ly giải fibrin ACID

TRANEXAMIC

chống ly giải fibrin Rong kinh, băng huyết Xuất huyết tiêu hóa

Tiểu ra máu

ETAMSYLAT

Duy trì sự ổn định của thành mạch.

Hiệu chỉnh sự kết tập tiểu cầu

chảy máu do dòn mao mạch, giảm mất máu khi giải phẫu, bệnh do sử dụng chất chống đông máu.

THUỐC GÂY ĐÔNG MÁU

VITAMIN K 1 = PHYTOMENADION = PHYLLOQUINON

APROTIMIN 58 acid amin ACID TRANEXAMIC

tiểu cầu Clopidogrel

phòng ngừa nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực khi bệnh nhân không sử dụng được aspirin

Ly giải huyết

khối

Streptokinase nhồi máu cơ tim cấp, nghẽn mạch máu phổi cấp

Anistreplase nhồi máu cơ tim cấp trong 6 giờ đầu tiên ở bệnh nhân

< 75 tuổi Reteplase nhồi máu cơ tim cấp trong 12 giờ sau triệu chứng đầu tiên

THUỐC CHỐNG ĐÔNG MÁU

• Coumarin và dẫn chất

oCó cấu trúc tương tự vitamin K

oLà dẫn xuất của 4-hydroxycoumarin

oChỉ định

• Ngừa và trị các chứng huyết khối

oChống chỉ định

• Cơ địa dễ chảy máu

• Tiền sử loét dạ dày tá tràng, phình hay giãn thựcquản

• Bệnh nhân mới phẫu thuật

• Cao huyết áp ác tính

• Suy gan, suy thận nặng

Thuốc chống đông đường uống

32

-• Phân tử lượng khoảng 20.000, từ 10-20 đơn vị như hình

• Tác dụng chống đông tùy thuộc vào độ dài phân tử

Thuốc chống đông đường tiêm

35

Heparin

• Dạng bột trắng, dạng muối Na tan hoàn toàn trong nước

• Chiết xuất từ ruột lợn hay phổi của bê

• Heparin Na đạt tiêu chuẩn: ≥ 150 UI/ mg chế phẩm

• Heparin phân tử lượng thấp

• Định tính

oChống đông trên máu toàn phần

oNăng suất quay cực

oSắc ký điện di, vô cơ hóa, định tính Na+

oXuất huyết do rối loạn đông máu

oViêm màng trong tim nhiễm khuẩn cấp

oSuy thận nặng, cao huyết áp không kiểm soát được

oTai biến mạch máu não xuất huyết

Thuốc ly giải huyết khối

Streptokinase Streptococcus

Urokinase

43

Được tạo ra từ kỷ thuật di truyền (tái tổ hợp AND)

Thuốc ly giải huyết khối

• Chỉ định

trong 6h đầu

• Chống chỉ định

44

Thuốc chống kết tập tiểu cầu

N

OH

HO

OH OH

S

N C

oKhó tan trong nước

oTan dễ trong cồn, methanol, DMHC

- + acid citric + anhydric acetic dduu 80oC→ đỏ

S

N

Cl

Clopidogrel

• Ức chế kết tập tiểu cầu thế hệ mới: ức chế trực tiếp ADP

gắn trên receptor củatiểu cầu

• Không tác dụng phụ trên dạ dày

• Giảm tỷ lệ tử vong trên bệnh nhân xơ vữa động mạch, nhồimáu cơ tim, đột quỵ do bệnh tim mạch

50

51

01 VAI TRÒ CỦA NƯỚC TRONG CƠ THỂ

02 DUNG DỊCH THAY THẾ HUYẾT TƯƠNG

CÔNG DỤNG DUNG DỊCH TIÊM TRUYỀN ĐẲNG TRƯƠNG% NỒNG ĐỘ

Bù nước, điện giải NaCl điều chỉnh quá trình thẩm thấu 0,9

Chống toan huyết

Ringer Lactat:

điều hòa cân bằng acid – base của huyết tương do ion lactat (CH 3 CHOHCOO - ) chuyển hóa thành HCO -

3

Cung cấp chất dinh dưỡng

Chỉ định

Các trường hợp sốc do mất máu, chấn thương, nhiễm độc, bỏng, nhiễm trùng.

Sốc do mất máu khi phẫu thuật, chấn thương

Chống chỉ định

Mẫn cảm, giảm tính đông máu (nhất là nguyên nhân liên quan đến tiểu cầu)

Chú ý

- Nếu bị vẩn đục thì đun nóng, sau khi đun nếu dung dịch trong suốt thì

có thể dùng được

- Không ảnh hưởng bởi các nhóm máu

Từ 2013 bị cấm dùng cho trường hợp nhiễm trùng huyết, bỏng do nguy cơ tổn thương thận, gây tử vong (sốc vẫn dùng được)

57

Điều chế

58

Vi khuẩn Leuconostoc mesenteroides

Môi trường glucose và saccharose

Tinh chế trong cồn

Tẩy màu bằng than hoạt

Dextran phân tử lớnThủy phân thành những phân

tử nhỏ hơn (40.000-70.000) đểlàm chất thay thế huyết tương

Dextran

Kiểm nghiệm

- tạp chất, đường khử, độc tố, protein lạ

- Xác định phân tử lượng trung bình

- Natri clorid dùng đẳng trương phải ≤ 0,5%

Tác dụng

Tăng thể tích máu trong trường hợp mất máu,

chấn thương, nhiễm độc, bỏng, nhiễm trùng

Không ảnh hưởng tới nhóm máu

• Chỉ định chung cho bệnh tăng lipid máu nhưng

ưu tiên tăng triglycerid

• Cơ chế: giảm triglycerid huyết là chủ yếu

• Giúp:

oTăng HDL-C tốt hơn statin

Cipro fibrat

• Định tính:IR

• Thử tinh khiết: năng suất quay cực, tạp chất liên

quan, nước, tro sulfat, mất khối lượng do sấy khô

Câu 1: Công thức sau ðây là của

A tạo phức với men ở ruột

B bị hủy bởi dịch ruột

C bị hủy bởi men ptyalin

D không hấp thu qua màng tế bào

Câu 3: Dextran thường dùng có

trọng lượng phân tử trong khoảng

Câu 5: Atorvastatin được định lượng bằng

A với (CH3CO)2O cho màu ðỏ

B với K2Cr2O7cho màu xanh

C với Fe (III) cho màu tím

D mất màu nước brom