Hóa Dược 2 - Bài 5.4 Thuốc Chống Động Kinh

Môn Hóa Dược 2 giúp bạn nắm vững kiến thức nhất định, có thể tự học Môn Hóa Dược 2 giúp bạn nắm vững kiến thức nhất định, có thể tự học

THUOC CHONG DONG KINH

PHAN LOAI THUOC DIEU TRI THEO CO’ CHE

TAC DUNG

Natri: Benzodiazepin Felbamate

Phenytoin (Diazepam, Topiramate

Carbamazepin

Lamotrigine

Topiramate

Acid valproic

Calci:

Ethosuximid

Acid valproic

clonazepam) Barbiturat (Phenobarbital) Acid valproic Gabapentin Vigabatrin Topiramate Felbamate

SƠ LƯỢC VỀ ĐỘNG KINH

«John Hughlings Jackson, cha đẻ của thuyết động linh hiện đại đã đề xuất răng động kinh gây ra bởi “

sự phóng lực thỉnh thoảng, bắt thình lình, quá mức, nhanh chóng của tê bào chât xám”

Phân loại theo tác dụng trị liệu

Natri: co cứng-

co giật

Calci: vắng ý

thức Co cứng-co giật

Giật cơ Clonazepam:

Loại động kinh Thuốc ưuliên Có thé thay thé Có thể dùng

động kinh Carbamazepin Phenobarbital Clorazepat cục bộ Acid valproic Phenyltoin Clonazepam

Primidon

động kinh Carbamazepin Primidon Clonazepam toàn bộ Acid valproic Phenyltoin

Phenobarbital động kinh Ethosuximid Clonazepam Acetazolamid

cơn nhỏ Acid valproic

PHAN LOAI THEO CAU TRUC

Rw XS =O

Ry G5 lf

—C——N-—R3

4 3

NH

cHy CT9 ch een HC] ro

D/c hydantoin D/c sucxinimid Đ/c oxazolindion

R 1 ro

Rý XNH

D/c barbituric D/c deoxybarbituric

MỘT SỐ THUỐC CHỖNG ĐỘNG KÍNH

PHÂN LOẠI THEO CẤU TRÚC

CONH;

Acid valproic R Carbamazepin

1

| O

N

Cnn

X =N

Benzodiazepin

Ra

" khác: Dihydan C,sH,,N,0, p.t.l 252,3

_ x Tén khoa hoc: 5,5-diphenylimidazolidin-2,4- dion

Điều chế

HO _C6Hs

Ta c<NH SE

x

ö

DAN CHAT HYDANTOIN- PHENYTOIN

PHENYTOIN Thế phenyl © vi tri 5

RS ‘c=0 =O NH_ Cols ho tac dung chéng

- Cơ chế

» Tác động lên kênh natri

+ ͆ gây ngủ hơn phenobarbital

+ Chỉ định

«+ Các thê động kinh (irừ động kinh kênh nhỏ)

+ Đau dây thần kinh vô căn

9

DAN CHAT BARBITURIC- PHENOBARBITAL

_ 0 Phenobarbital 1a chat đầu tiên

Ri OCH, C-N được sử dụng trị động kinh ( 1912 )

Liên quan giữa câu trúc và tác

oO dung dug lire

+ Tác động lên GABA Tác dụng chông dộng kinh tôi da

receptor va glutamat khi nhóm thé 6 vi tri 5 la 1 nhóm

receptor phenyl nhu 6 phenobarbital Dan

x ˆ hon phenobarbital nhung tranh

© Em diu ad ; được tác dụng gầy ngủ Ngược lại

m ar gay ngu acid 5,5- dibenzyl barbituric gay co

giật

11

DAN CHAT HYDANTOIN- PHENYTOIN Kiém nghiém

* Định tính

* !R, SKLM

° + NH; đun nóng tới bat dau sdi them CUSO, tia hong

Cs 0 NH “6Hs._ NH Cols CoHs” 6 | — | + CuSO¿ NHOH CéHs.¢.NH ——+> CCHS” | Ne ¡ S § en

, Bộ CaN Nn—C Cols

oO A

ị

* Định lượng

° Môi trướng khan, dung môi dimethylformamid, dd chuân độ natrimethoxid 0,1 M Bo thé

10

"¬

NH

O

H

*% Tên khác: Agrypnal; Barbiphenyl; Barbipil; Gardenal;

Luminal; Phenobal

* Tén khoa hoc: 5-ethyl-5-phenyl-1H,3H,5H- pyrimidin-

2,4,6-trion

12

với Coban nitrat trong amoniac cho màu tím

OHs C-NH of nwo CHS

x€ ,C0 + CoNO3; ——> aa

ie 4 |

Phản ứng với AgNO; cho tủa trắng s 5

1

14

KIEM NGHIEM

Dinh tinh Các phản ứng màu

Phé IR Thir tinh khiét

Cac tap chat lién quan Giới hạn acid

Độ trong và màu sắc Định lượng

Phương pháp acid base

16