Tác dụng trên các kênh ion ở màng tế bào thần kinh Mở kênh kali => tăng nồng độ kali trong tb => ưu cực hóa màng tb => giảm tính chịu kích thích Ức chế mở kênh calci phụ thuộc điện th
Trang 21.Lê Na 2.Trịnh Thị Ngọc 3.Lý Ngọc Nhi
4.Nguyễn Trọng Thái Phúc
5.Nông Thu Phương 6.Phạm Thị Quyên 7.Đinh Phú Tài
8.Lưu Thị Thanh Tâm 9.Nguyễn Ngọc Thảo 10.Nguyễn Khải Thiện
DANH SÁCH THÀNH VIÊN
11 Đỗ Thị Bích Thu
12 Nguyễn Thị Hoài Thương
13 Lê Thị Thùy Trang
14 Nguyễn Thùy Trang
Trang 308 ƯU ĐIỂM - NHƯỢC ĐIỂM
Trang 4· Nguồn chính của morphine
là phân lập từ cây anh túc.
· Có 4 loại receptor:
muy-μ, delta-δ, kappa-κ và
NOP.
· Là một loại thuốc giảm
đau loại opioid tự nhiên. · Công thức phân tử:
Trang 5CÁC RECEPTOR CỦA
MORPHIN
Trang 6Receptor ghép cặp protein với Gi-Go
=> Ức chế adenylcyclase => Giảm AMP vòng.
Tác dụng trên các kênh ion ở màng tế
bào thần kinh
Mở kênh kali => tăng nồng độ kali trong
tb => ưu cực hóa màng tb => giảm tính
chịu kích thích
Ức chế mở kênh calci phụ thuộc điện thế
=> giảm lượng calci đi vào trong tb, làm
giảm giải phóng các chất dẫn truyền
02 CƠ CHẾ TÁC DỤNG
Ức chế hoạt động của các tb thần kinh trung gian ức chế
=> tăng hoạt động của các tb thần kinh vốn bị các tb thần kinh
trung gian đó ức chế
Trang 703 TÁC DỤNG
VÀ CHỈ ĐỊNH
Trang 8Trên thần kinh trung
ương
TÁC DỤNG
Giảm
đau
Gây ngủ
Gây sảng khoái
Trang 9Tác dụng ngoại biên
• Trên tim mạch: Liều điều trị morphin cao làm hạ huyết áp.
• Trên cơ trơn:
- Trên cơ trơn của ruột.
+ Làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch tiêu hóa, tăng hấp thu nước, điện giải qua thành ruột ⟹ táo bón.
+ Làm co cơ vòng (môn vị, hậu môn ) co thắt cơ oddi.
- Trên các cơ trơn khác:
+ Tăng trương lực, tăng co bóp cơ vòng bàng quang ⟹ bí
đái
+ Co khí quản ⟹ làm xuất hiện cơn hen trên người có tiền
sử bị hen.
• Trên da: Giãn mạch da và ngứa, mặt cổ, nửa thân trên đỏ.
• Trên chuyển hóa: Giảm oxy hóa, giảm base, gây tích lũy acid trong máu.
TÁC DỤNG
Trang 10• Đau nặng hoặc đau không đáp ứng với các thuốc giảm đau khác: sỏi thận, sỏi mật, ung thư, chấn thương, sau phẫu thuật, sản khoa, nhồi máu cơ tim.
• Phù phổi cấp thể nhẹ và vừa
• Tiền mê
CHỈ ĐỊNH
Trang 11-> Triệu chứng: hôn mê, co đồng tử, suy
hô hấp nặng, tím tái, sau đó giãn đồng tử,
trụy tim mạch, ngừng hô hấp và tử vong.
-> Xử trí: ngoài các biện pháp giải độc
thông thường thì chất giải độc đặc hiệu là
các kháng opioid: naloxone, naltrexone
phối hợp với atropine.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN VÀ ĐỘC
TÍNH
• Tác dụng không mong muốn: thường gặp
nhất là buồn nôn, nôn, táo bón, ức chế hô
hấp, co đồng tử, tăng áp lực đường mật, bí
tiểu, mày đay, ngứa
• Độc tính cấp: khi dùng liều 0.05-0.06g, liều
gây chết là 0.1-0.15g.
• Độc tính mạn (nghiện
thuốc) -> Xử trí: cai
nghiện
Trang 12- Suy hô hấp, hen phế quản.
- Chấn thương não hoặc tăng áp lực
- Thận trọng với người cao tuổi và
người mang thai
CHỐNG CHỈ
ĐỊNH
Trang 1304 DẪN XUẤT CỦA MORPHIN
Trang 14• Tên khác: Methylmorphin
• Tác dụng: giảm đau và cũng gây nghiện nhưng yếu hơn morphin, trong lâm sàng thường được phối hợp với thuốc giảm đau ngoại vi như paracetamol
Trang 15CHỈ ĐỊNH: điều
trị đau nhẹ và
vừa, ho
Mẫn cảm thuốc
Trẻ em < 1
tuổi
Suy hô hấp
Bệnh ganCHỐNG CHỈ
ĐỊNH
Trang 164.2
Hydromorpho
n
• Tác dụng mạnh hơn morphin khoảng 5-10 lần,
có thể dùng theo đường uống và đường tiêm
• Hydromorphone được kê đơn sử dụng để giảm đau mạnh, mức độ đau nghiêm trọng trong các bệnh ung thư
Trang 17là giảm đau, an thần.
Trang 19
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của
thuốc
Hội chứng bụng cấp, chậm làm rỗng dạ
dày.
Liệt ruột, tắc nghẽn đường tiêu hóa
Bệnh hen phế quản
nặng.
Bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính
nặng Suy hô hấp nghiêm trọng
Trang 20và phản ứng với cơn đau; gây suy nhược thần kinh trung ương Hydrocodone có tác dụng ức chế trung tâm ho.
Dược động
học
Trang 214.4
Hydrocodon Chỉ định dùng thuốc trong các
trường hợp:
+ Kiểm soát triệu chứng ho khan, ho dai dẳng gây kiệt sức.
+ Kiểm soát cơn đau nặng, dùng định kỳ mỗi ngày, điều trị lâu dài
và là lựa chọn điều trị thay thế khi các opioid khác không đáp ứng
đủ.
Trang 22BN cần phẫu thuật bụng
BN trong tình trạng mê sảng và co giật; suy nhược TKTW
nghiêm trọng, sử dụng chất ức
chế monoamine oxidase (trong 14 ngày) ; bệnh nhi < 6 tuổi
Tắc nghẽn đường thở mãn tính; suy
hô hấp cấp tính, nồng độ CO2 tăng cao trong máu và
tâm phế mạn; nghiện rượu cấp tính
Trang 234.5
Naloxon
Dược động
học
Naloxon bị mất hoạt tính khi tác
dụng với đường uống nên chủ yếu
dùng đường tiêm Thuốc phân bố
nhanh vào các mô và dịch cơ thể
Chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng
cách liên hợp với acid glucuronic,
Trang 244.5
Naloxon Tác
dụng
• Liều thấp: naloxon có tác dụng đối kháng
trên receptor μ, liều cao tác dụng lên cả
Trang 264.6
Naltrexon
Dược động
học
Naltrexon hấp thu và không bị
mất hoạt tính khi dùng qua
đường tiêu hóa Sau khi uống 1-
2 giờ đạt tác dụng tối đa, duy trì
Thường dùng củng cố cai nghiện
sau khi đã ngừng opioid ít nhất
từ 7-10 ngày để tránh hội chứng
cai thuốc nặng
Liều dùng
Uống 25 - 50mg/ 24h (viên 50mg)
Trang 274.7
Heroin Tên gọi khác: bạch phiến,
diamorphine Thường có dạng bột trắng
hoặc nâu
Trang 28• Tác dụng: Gây hưng phấn, giảm đau hoặc trong liệu pháp thay thế opioid.
• Heroin thường được tiêm, thường vào
tĩnh mạch, có tác dụng gấp hai đến ba lần so với liều morphin cùng khối lượng Tác dụng thường nhanh và kéo dài trong vài giờ.
• Gây nghiện mạnh hơn hẳn so với những dẫn chất khác và không cai được nên
không dùng làm thuốc.
4.7
Heroin
Trang 3005 CÁC CHẾ PHẨM
Trang 31Kết hợp > Kiểm soát cơn đau kéo
dài và cơn đau đột ngột
Trang 32• Morphine dạng viên nén (tác dụng
nhanh)
• Morphine viên nén (tác dụng chậm)
• Morphin viên nang (tác dụng chậm)
• Morphin dạng hạt (mà bạn pha trong nước để pha chế đồ uống)
• Morphin lỏng
• Morphin dạng thuốc nhét hậu môn
• Morphin dạng tiêm (thường được đưa vào bệnh viện)
05 CÁC CHẾ PHẨM
Trang 3306 CÁCH
DÙNG VÀ
LIỀU DÙNG
Trang 34Dung dịch nồng độ 100 mg/5
ml chỉ dùng cho người dung
nạp opiat và đã được coi là
thuốc và nhờn thuốc
Với thuốc viên: Nên nuốt cả viên Có thể uống lúc no và lúc đói Nếu uống viên thuốc giải phóng chậm thì không
được uống rượu.
Phải rất thận trọng khi ghi đơn:
ghi rõ liều lượng, hàm lượng/nồng độ; chỉ dẫn cẩn thận cho bệnh nhân cách đong
đo để uống đúng liều.
CÁCH DÙNG
Dạng
uống
Trang 35- Phải quan sát bằng mắt dung dịch để tiêm
- Phải vứt bỏ dung dịch vẫn bị tủa ngay cả sau khi đã lắc kỹ
- Phải loại bỏ dung dịch
có màu vàng nhạt hoặc
có màu khác.
CÁCH DÙNG
Trang 36Trẻ em > 30 tháng
Tiêm dưới da hoặc bắp: 0.1-0.2mg/kg/lần, tối đa 15mg, cách
4 giờ/lần.
Tiêm tĩnh mạch: Nửa liều so với tiêm bắp.
Người già Giảm liều khởi đầu.
LIỀU DÙNG
Dạng tiêm
Trang 37LIỀU DÙNG
• Viên nén, viên nang: 10 – 200 mg (nên nuốt không nhai)
• Uống: 10mg/lần x 2-4 lần/24h Có thể tăng đến 60-100mg/24h tùy theo mức độ quen thuốc và mức độ đau
• Ðối với người bệnh đã tiêm morphin, liều uống phải đủ cao để bù cho tác dụng giảm đau bị
giảm đi khi uống Liều có thể tăng 50 - 100%
• Cần thay đổi liều theo từng người bệnh, do có khác nhau lớn giữa các cá thể
Dạng uống
Trang 3807 MỘT SỐ
CÁCH KÊ ĐƠN
MORPHIN
Trang 39Đối tượng được kê đơn: Chủ
yếu là bệnh nhân ung thư giai
đoạn cuối hoặc các bệnh nhân
Thời gian kê đơn: Mỗi lần kê
đơn tối đa 30 ngày, chia thành
3 đơn, mỗi đơn không quá 10
ngày.
Thông tin trên đơn: Đơn
thuốc phải ghi rõ ngày bắt đầu và kết thúc của đợt điều
trị.
QUY ĐỊNH VỀ KÊ ĐƠN MORPHIN
Trang 40• Chẩn đoán bệnh: Bệnh nhân mắc
bệnh gì và ở giai đoạn nào
NHỮNG THÔNG TIN CẦN CÓ KHI KÊ ĐƠN
sẽ căn cứ vào tình trạng bệnh nhân
để kê liều lượng phù hợp
Trang 4108 ƯU
ĐIỂM VÀ NHƯỢC
ĐIỂM
Trang 42Tác dụng nhanh: Khi được
tiêm morphin có thể giảm đau nhanh chóng
Đa dạng về dạng dùng:
tiêm tĩnh mạch, tiêm dưới
da, uống, và đặt hậu môn, giúp linh hoạt trong việc
điều trị
Trang 43NHƯỢC
ĐIỂM
Nguy cơ gây nghiện: Morphin có khả năng gây
nghiện cao, đặc biệt khi sử dụng lâu dài hoặc không đúng cách
Tác dụng phụ: phổ biến nhất là táo bón, buồn
nôn, nôn, buồn ngủ và ức chế hô hấp,
Tương tác thuốc: Morphin có thể tương tác với
nhiều loại thuốc khác nhau, gây ra các phản ứng không mong muốn hoặc giảm hiệu quả các thuốc khác
Cần giám sát y tế: Việc sử dụng morphin cần
được giám sát chặt chẽ bởi bác sĩ đề tránh các biến chứng và đảm bảo an toàn cho bệnh nhân.
Trang 44THANK YOU FOR
YOUR ATTENTION!