Bài giảng Thuốc giảm đau trung ương

Trang 2 l Trình bày được phân loại, tác dụng và cơ chế tácdụng chung của các thuốc giảm đau trung ươngl Trình bày được dược động học, tác dụng, cơ chếtác dụng, tác dụng không mong muốn,

THUỐC GIẢM ĐAU

TRUNG ƯƠNG

l Trình bày được phân loại, tác dụng và cơ chế tác dụng chung của các thuốc giảm đau trung ương

l Trình bày được dược động học, tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định, chống chỉ định của morphin, pethidin, methadon, dextromethorphan, codein và naloxon.

l So sánh được điểm khác nhau giữa các thuốc trong nhóm.

l Phân tích được tác dụng không mong muốn và chỉ định của các thuốc từ tác dụng và cơ chế.

MỤC TIÊU HỌC TẬP

- Đường dẫn truyền

cảm giác đau

Hành não Não giữa

- Khái niệm về cảm giác đau

- Thuốc giảm đau

-Trung ương

- Ngoại vi

Cơ chế điều hòa nhận cảm đau

Hoạt hóa Sợi C

Viêm

Tạo NO

Receptor opioid và morphin nội sinh

¯ đau, (-) hô hấp, co đồng tử, an thần.

¯ đau, sảng khoái, ảo giác

Endorphin

Dynorphin

Enkephalin

ĐẠI CƯƠNG

THUỐC GIẢM ĐAU TRUNG ƯƠNG

Giảm nhu động ruột

Sảng khoái, gây nghiện

Cơ chế tác dụng

(-) adenylcyclase

®(-) kênh Ca++,(+) K+

(-) giải phóng chất P và acid glutamic

(-) dẫn truyền XĐTK (cảm giác đau).

AMPA NK1

Kiểu tác dụng Đại diện Các chất tương tự

Chủ vận TBCodein

Hydrocodein, hydrocodon, oxycodon

Chủ vận yếu

Propoxyphen

Loperamid, diphenoxylat, tramadol, dextromethorphanChủ vận - đối

Hoa cây anh túc

Qua hàng rào máu não, nhau

thai, sữa mẹ Liên kết Pht 30%

CHUYỂN HOÁ:

Chủ yếu ở gan; chất CH còn

hoạt tính morphin-6-glucuronid

THẢI TRỪ:

Chủ yếu qua nước tiểu

Có chu kỳ gan ruột

Liều dùng đườnguống, tiêm?

Tác dụng?

Dùng cho PNMT,cho con bú?

Dùng cho ngườisuy gan?

Dùng cho ngườisuy thận?

TKTW- tâm thần

Hô hấp: (-) hô hấp, co cơ trơn KPQ, (-) TT ho

Tuần hoàn: liều cao (-) tim, giãn mạch, hạ HA

Tiêu hoá: ¯ nhu động, tiết dịch, co cơ vòng

Khác: gây nôn, ¯ thân nhiệt, chuyển hoá…

Giảm đau: mạnh, ức chế TT đau

An thần - gây ngủSảng khoái, nghiện

Chỉ định

Ø Đau nặng

Ø Tiền mê

ØPhù phổi cấp thể vừa, nhẹ

ØHo ra máu

MORPHIN

TÁC DỤNG

TTacsTác dụng KMM?

Buồn nôn,

nôn

Bí tiểu

Suy hô hấpTáo bón

- Nặng: hôn mê, truỵ tim mạch ® tử vong

- ĐT củng cố bằng naltrexon

- Cách ly MT, liệu pháp tâm lý

- Naloxon, atropin

- Trợ hô hấp, tuần hoàn

MORPHIN

Các giai đoạn của HC cai thuốc

Lo lắng Thèm thuốc

Lo lắng Mất ngủ RL tiêu hóa sổ mũi Giãn đồng tử Toát mồ hôi

Tim nhanh Buồn nôn, nôn Tăng huyết áp Tiêu chảy Sốt

Ớn lạnh run Co giật Co cơ

-DẪN XUẤT CỦA MORPHIN

Dẫn xuất của morphin

Codein: uống HT tốt hơn

(SKD 60%)

Chuyển hoá thành morphin

à Giảm đau kém hơn

Hydromorphon: uống, tiêm

giảm đau mạnh hơn 5-10 lần

Oxycodon, hydrocodon,dihydrocodein…TD kém hơn

Chỉ định

- Giảm ho (ít dùng)

- Giảm đau (kết hợp với paracetamol vàNSAIDs)?

DẪN XUẤT CỦA MORPHIN

Các chế phẩm của codein

CÁC OPIOID TỔNG HỢP

Pethidin

- Uống HT tốt hơn morphin

- TKTƯ: Giảm đau kém

Không vào TKTW nên không

giảm đau Giảm nhu động ruột,

(-) tiết dịchàq tiêu chảy

Methadon

- Uống HT tốt hơn, morphin,

- Giảm đau ~morphin, -Thời gianTD dài hơn morphin

Thời gian tác dụng của morphin và methadon

Hiệu lực giảm đau của các opioid

Tiền mê - Morphin, fentanyl, pethidin, methadon

Naloxon Naltrexon

Dược động

học

Dùng tiêmDuy trì tác dụng ~4h

Dùng uốngDuy trì tác dụng 24h

Tác dụng Đối kháng opioid trên các receptor

Tác dụng mạnh hơn naloxon 2-9 lần

Chỉ định - Giải độc opioid

- Chẩn đoán và điều trị nghiện opioid