Bài giảng Thuốc tiêm

Trang 2 Thuốc tiêm Trang 3 Mục tiêu học tập1- Trình bàyđược khái niệm, phân loại, ưunhược điểm của dạng TT2- Trình bàyđược các t.phần của TT vai trò,ng.tắc chọn, ả.hưởng đến độ ổn định

CÁC DẠNG THUỐC VÔ KHUẨN (Sterile medications) THUỐC TIÊM THUỐC NHÃN KHOA (Parenteral products) (Ophthalmic products) Thuốc tiêm (Injections) Tiêm truyền (Infusions) Thuốc nhỏ mắt (Eye drops) Thuốc tiêm Bộ môn Bào chế & Công nghệ Dược phẩm Mục tiêu học tập 1- Trình bày khái niệm, phân loại, ưu nhược điểm dạng TT 2- Trình bày t.phần TT (vai trò, ng.tắc chọn, ả.hưởng đến độ ổn định TT) 3- Trình bày kỹ thuật bào chế TT (DD, HD, NT, đông khô) 4- Trình bày t.chuẩn c.lượng TT nguyên tắc kểm tra 5- Phân tích ảnh hưởng yếu tố dược học sinh học đến SKD TT Nội dung giảng dạy ⚫1- Đại cương thuốc tiêm ⚫2- Thành phần thuốc tiêm ⚫3- Kỹ thuật pha chế thuốc tiêm ⚫4- tiêu chuẩn chất lượng kiểm tra ⚫5- Sinh dược học thuốc tiêm ⚫Tài liệu học tập: ⚫- KTBC - SDH dạng thuốc, 2006, tập ⚫Tài liệu tham khảo: - Aulton, 1988, Pharmaceutics: The science of dosage form design, pages 359- 380 Đại cương Định nghĩa D.dịch Tiêm vào thể Chế phẩm vô khuẩn H.dịch (đường tiêm khác nhau) N.Tương Bột Phân loại ⚫Tự đọc Yêu cầu đưưêng tiêm thuốc liên quan đến thiết kế công thức thuốc tiêm ƯU điểm thuốc tiêm T.dụng nhanh (TM), t.dụng tức thời (CQ đích) Thích hợp với DC bị phân hủy, khơng hấp thu kích ứng dùng theo đường uống Thích hợp BN khơng uống (ngất, phẫu thuật đường TH), BN không h.tác với BS B.Sung nhanh nước, điện giải, d.dưỡng … NCứu DĐH dạng thuốc Nhược điểm thuốc tiêm Không đạt TCCL Quá liều, sai đường tiêm nguy hiểm tai biến nặng tử vong BN tự tiêm Người tiêm phải có chun mơn định Chỉ bào chế thuốc tiêm đạt TCCL có đủ đ.kiện THSX thuốc vô khuẩn Thành phần thuốc tiêm, Nguồn gốc: - Hóa dược - Dược liệu - Sinh học DƯỢC CHẤT TÁ DƯỢC (DM& TP khác) - Tinh khiết cao - Không tạp học - Đạt g.hạn h.lưượng - VK, không CGS - An tồn - Khơng tương kỵ BAO BÌ Đạt tiêu chuẩn, Thích hợp với loại thuốc tiêm 10 Vơ khuẩn Ni cấy mẫu vào MT thích hợp (D ĐVN phụ lục 13.7) Chất gây sốt (CGS ) Thử thỏ (DĐVN 4, phụ lục 13.4) Nội độc tố Vi khuẩn Thuốc thử LAL (DĐVN 4, phụ lục 13.2) Các tiêu khác pH, sai số thể tích hay KL, đ.tính, đ.lượng, giới hạn tạp chất 80 Sinh khả dụng thuốc tiêm Các đường tiêm khơng có q trình HTthu Các đường tiêm phải qua trình HTthu - Tiêm ĐM - Tiêm, truyền TM - Tiêm vào CQ đích - Tiêm bắp - Tiêm da 81 Hòa tan DC/liều thuốc Phân bố DC dạng DD nước dịch mô Nơi tiêm Hấp thu Tuần hồn máu Phân bố Chuyển hóa Cơ quan đích Thải trừ Chuyển hóa 82 Động học trình hấp thu DC từ TT - K.tán th.động (KLPT 36 HD n-íc 1,0 - 1,5 - 12 24 dạng KT (B) A B (3 :7) 86  Ct − Cb  dQb  = D A R   m m m/t   X  dt  t →b m  K D/N R m/t     K D/N cao dễ thấm qua màng (c.tạo mạch nhánh chậm hơn) K D/N nhỏ, phân tử nhỏ, thấm qua lỗ nước kênh ion Mức độ đẳng trương Thể tích tiêm - Nh.trương: Tăng t.độ k.tán - Ưu trương: giảm t.độ k.tán T.tích tiêm giảm: t.độ k.tán tăng T.tích tiêm tăng: t.độ k.tán giảm 87 D.dịch Nước Cấu trúc lý hóa thuốc tiêm H.dịch nước D.dịch ⚫Dầu Ntương D/N HÊp thu Ntương N/D H.dịch dầu (Gphóng DC chậm nhất) 88 Tưương tác DC - chất tạo phức (CTP) Phức hợp DC + CTP Hấp thu Phức hợp dễ p.ly: phức làm giảm t.độ h.thu Phức hợp khơng GP hồn tồn: giảm mức độ tốc độ h.thu 89 THUỐC TIÊM TÁC DỤNG KÉO DÀI D.dịch nước độ nhớt cao ⚫ Vi cầu H.dịch nước Liposom ⚫D.dịch Dầu Nano NT D/N, N/D Tạo phức H.dịch dầu Gel 90 THUỐC TIÊM TÁC DỤNG KÉO DÀI Nguån: Pharmaceutical preformulation and formulation, Informa, 2009 91 Ketorolac tromethamine- Thuốc tiêm TDKD Chế tạo hệ vi tiểu phân với CM poly lactic acid polycaproacton 92 L1 PLA L2 PCL:PLA (1:1) L3 PCL:PLA (1:3) L4 PCL:PLA (3:1) 93 Nhóm yếu tố sinh học - Vị trí tiêm thuốc - Tuổi người bệnh - Tình trạng bệnh tật Tự học Tự học Đánh giá SKD thuốc tiêm 94