Khái niệm, phân loại, ưu nhược điểm của thuốc mỡ.2.. Đặc điểm của các nhóm tá dược sử dụng trong bàochế thuốc mỡ.3.. Kỹ thuật bào chế thuốc mỡ theo 3 phương pháp: hòatan, trộn đều đơn gi
THUỐC MỠ MỤC TIÊU HỌC TẬP Trình bày được: Khái niệm, phân loại, ưu nhược điểm thuốc mỡ Đặc điểm nhóm tá dược sử dụng bào chế thuốc mỡ Kỹ thuật bào chế thuốc mỡ theo phương pháp: hòa tan, trộn đơn giản, nhũ hóa Phương pháp đánh giá chất lượng thuốc mỡ Các yếu tố ảnh hưởng đến hấp thu thuốc qua da vận dụng ĐỊNH NGHĨA THUỐC MỀM DÙNG TRÊN DA VÀ NIÊM MẠC (DĐVN IV): Dạng thuốc chất mềm, đồng dùng để bôi lên da niêm mạc nhằm gây tác dụng chỗ đưa dược chất thấm qua da niêm mạc, làm trơn bảo vệ PHÂN LOẠI Theo thể chất thành phần cấu tạo Theo quan điểm lý hố Theo mục đích sử dụng, điều trị PHÂN LOẠI DĐVN IV: Thuốc mỡ (ointments) Bột nhão (pastes) Kem (creams) Gel (gels) PHÂN LOẠI BP 2015: Ointments Creams Gels Pastes Poultices Medicated plasters Cutaneous patches PHÂN LOẠI USP 38: Ointments: Hydrocarbon Bases Absorption Bases Water-Removable Bases (creams) Water-Soluble Bases Creams Gels Pastes PHÂN LOẠI PHÂN LOẠI Hệ điều trị qua da: Transdermal Therapeutic System (TTS) Transdermal Drug Delivery System (TDS) PHÂN LOẠI Hệ điều trị qua da: SINH DƯỢC HỌC THUỐC MỠ Biopharmaceutics Classification System (BCS): Dựa trên: Độ tan Độ thấm Độ hòa tan Phân loại: nhóm: Class I - High Permeability, High Solubility: Metoprolol Class II - High Permeability, Low Solubility: Glibenclamide Class III - Low Permeability, High Solubility: Cimetidine Class IV - Low Permeability, Low Solubility: Hydrochlorothiazide SINH DƯỢC HỌC THUỐC MỠ Lipinski's Rule of Five: DC hấp thu/thấm kém: KLPT > 500 Da Quá thân dầu (logP > 5) Số vị trí cho liên kết H > Số vị trí nhận liên kết H > x SINH DƯỢC HỌC THUỐC MỠ Các chất làm tăng hấp thu: TT Nhóm chất Sulfoxid Ví dụ Dimethyl sulfoxid (DMSO) Decylmethyl sulfoxid Alcol Các alcanol: ethanol, propanol, butanol, alcol benzylic Các alcol béo: caprylic, lauric, cetylic, ceto-stearylic Acid béo Mạch thẳng: oleic, stearic, caprylic, lauric, myristic, valeric, heptanoic Mạch nhánh: isovaleric, neodecanoic Ester acid Isopropyl myristat (IPM), isopropyl palmitat, ethyl acetat, béo ethyl oleat Polyol Propylen glycol (PG), glycerol, polyethylen glycol (PEG) Amid Ure, dimethyl acetamid (DMA), dimethyl formamid (DMF), dimethyl octamid Dẫn chất cđa pyrolidon Amid vịng: 1-doecylaza cycloheptan-2-one (Azon) Diethanolamin, triethanolamin (TEA) Các chất diện Anion: Natri (laurat, laurylsulfat) hoạt Cation: Benzalkonium clorid, cetyltrimethyl amoni bromid Khơng ion hố: Tween (20,40,60,80), Poloxamer (132, 182, Methyl salicylat 10 g Long não 8g Cloral hydrat 4g Menthol 1g Acid salicylic 1g Lanolin 20 g Vaselin 51 g Sáp ong 5g SINH DƯỢC HỌC THUỐC MỠ Thuốc mỡ diclofenac: Công thức 1: Tá dược thân dầu (hydrocarbon) Natri diclofenac Parafin rắn Vaselin vđ 1,2 g 4,0 g 100,0 g Công thức 2: Tá dược khan Natri diclofenac Alcol cetylic Dầu parafin Vaselin vđ 1,2 g 5,0 g 2,0 g 100,0 g SINH DƯỢC HỌC THUỐC MỠ Thuốc mỡ diclofenac: Công thức 3: Tá dược PEG Natri diclofenac PEG 400 PEG 4000 1,2 g 65,0 g 33,8 g Công thức 4: Tá dược gel Natri diclofenac Carbopol 934 Triethanolamin (TEA) Ethanol 90% Propylen glycol Nước cất vđ 1,2 g 0,8 g 0,5 g 20,0 g 20,0 g 100,0 g SINH DƯỢC HỌC THUỐC MỠ Thuốc mỡ diclofenac: Công thức 5: Tá dược nhũ tương D/N Natri diclofenac 1,2 g Alcol cetylic 10,0 g Vaselin 25,0 g Natri laurylsulfat 1,0 g Propylen glycol 12,0 g Nước cất vđ 100,0 g Ketoconazol (bột siêu mịn) Propylen glycol 2,0 g 20,0 g Alcol cetylic 8,0 g Alcol stearylic 2,0 g Span 60 2,0 g Tween 60 1,5 g Isopropyl myristat 1,0 g Natri sulfit khan 0,2 g Tween 80 0,1 g Nước tinh khiết vđ 100,0 g