Trang 2 MỤC TIÊU HỌC TẬP1.Phânbiệt được các dạng thuốc đạn, thuốc trứng, thuốcbút chìvề hình dạng, kích thước, khối lượng và nơiđặt.2.Trình bàyđượcsự hấp thudược chất từ dạng thuốcđạn, n
THUỐC ĐẶT MỤC TIÊU HỌC TẬP Phân biệt dạng thuốc đạn, thuốc trứng, thuốc bút chì hình dạng, kích thước, khối lượng nơi đặt Trình bày hấp thu dược chất từ dạng thuốc đạn, ưu điểm thuốc đạn Nêu tá dược thường dùng để điều chế thuốc đặt cấu tạo, ưu nhược điểm cách sử dụng Trình bày kỹ thuật bào chế thuốc đặt phương pháp đun chảy đổ khuôn Nêu số ví dụ thuốc đặt bào chế phương pháp đun chảy đổ khuôn ĐỊNH NGHĨA Thuốc đặt dạng thuốc rắn, chứa nhiều dược chất, dùng để đặt vào hốc tự nhiên thể Thuốc có tác dụng chỗ toàn thân PHÂN LOẠI DĐVN IV: Thuốc đặt trực tràng Thuốc đặt âm đạo Thuốc đặt niệu đạo PHÂN LOẠI TÁ DƯỢC Vai trò Yêu cầu Phân loại: Nguồn gốc Thành phần (bản chất hóa học) Ưu, nhược điểm Ứng dụng: Cơ chế giải phóng dược chất TÁ DƯỢC Thân dầu (lipophile) Thân nước (hydrophile) Khan (hấp phụ,nhũ hóa, hút) Dầu, mỡ, sáp: -Bơ cacao -TD thay bơ cacao TD gelatin – glycerin Monolen (hay propylenglycol monostearat) Dẫn chất dầu, mỡ, sáp - DMS hydrogen hóa - Triglycerid bán TH Các PEG Tween 60 Tween 61 Cơ chế giải phóng DC Chảy lỏng thân nhiệt Hòa tan niêm dịch Hút niêm dịch Chảy lỏng Tá dược Tá dược thân dầu: - Bơ ca cao - Witepsol - Estarinum - Suppocire - Agrasup A, H Tá dược thân nước: - Myrj 51 (Polyoxyl 30 stearat) - PEG Tá dược nhũ hóa: - Tween 61 - Monolen (Mono stearic ester propylene glycol) Điểm chảy (oC) Điểm đông rắn (oC) 30-35 32-44 36-45 29-50 35-45 35-40 24 27-38 32-40 26-40 30-37 - 39-42 39-49 39 38-42 35-37 36-37 - Dissolution apparatus using the basket method Dissolution apparatus using the membrane/dialysis diffusion method Dissolution apparatus using the continuous flow method Thiết bị đánh giá độ rã (BP) Thiết bị đánh giá độ rã (BP) SINH DƯỢC HỌC THUỐC ĐẶT Các yếu tố thuộc thể Các yếu tố thuộc chế phẩm DC TD KTBC Cách dùng Sơ đồ tuần hoàn tĩnh mạch trực tràng SINH DƯỢC HỌC THUỐC ĐẶT Biopharmaceutics Classification System (BCS): Dựa trên: Độ tan Độ thấm Độ hịa tan Phân loại: nhóm Class I - High Permeability, High Solubility: Metoprolol Class II - High Permeability, Low Solubility: Glibenclamide Class III - Low Permeability, High Solubility: Cimetidine Class IV - Low Permeability, Low Solubility: Hydrochlorothiazide SINH DƯỢC HỌC THUỐC ĐẶT Lipinski's Rule of Five: DC hấp thu/thấm kém: KLPT > 500 Da Quá thân dầu (logP > 5) Số vị trí cho liên kết H > Số vị trí nhận liên kết H > x DƯỢC CHẤT VỚI ĐƯỜNG DÙNG KHÁC NHAU Mức độ hấp thu Trực tràng > Uống Dược chất Natri salicylat Cloral hydrat Xanh methylen Atropin Morphin Uống > Trực tràng Iodid Tetracyclin hydroclorid Natri penicillin G Trực tràng Uống Sulfanilamid tá dược gelatin-glycerin Prednison TT Nhóm chất Sulfoxid Ví dụ Dimethyl sulfoxid (DMSO) Decylmethyl sulfoxid Alcol Các alcanol: ethanol, propanol, butanol, alcol benzylic Các alcol béo: caprylic, lauric, cetylic, ceto-stearylic Acid béo Mạch thẳng: oleic, stearic, caprylic, lauric, myristic, valeric, heptanoic Mạch nhánh: isovaleric, neodecanoic Ester acid Isopropyl myristat (IPM), isopropyl palmitat, ethyl acetat, béo ethyl oleat Polyol Propylen glycol (PG), glycerol, polyethylen glycol (PEG) Amid Ure, dimethyl acetamid (DMA), dimethyl formamid (DMF), dimethyl octamid Dẫn chất cđa pyrolidon Amid vịng: 1-doecylaza cycloheptan-2-one (Azon) Diethanolamin, triethanolamin (TEA) Các chất diện Anion: Natri (laurat, laurylsulfat) hoạt Cation: Benzalkonium clorid, cetyltrimethyl amoni bromid Khơng ion hố: Tween (20,40,60,80), Poloxamer (132, 182, Gelucire 44/14: lauroyl macrogol-32 glycerid