Bài giảng Thuốc đặt có nội dung trình bày về phân biệt được các loại thuốc đặt; Trình bày được ưu nhược điểm của thuốc đặt; Hiểu rõ sự hấp thu thuốc từ dạng thuốc đặt; Nêu được các tá dược thường dùng để điều chế thuốc đặt; Trình bày được kỹ thuật điều chế thuốc đặt bằng phương pháp đun chảy đổ khuôn; Nêu được các tiêu chuẩn để đánh giá chất lượng thuốc đặt. Mời các bạn cùng tham khảo!
THUỐC ĐẶT BM BÀO CHẾ - ĐẠI HỌC NGUYỄN TẤT THÀNH MỤC TIÊU Phân biệt loại thuốc đặt Trình bày ưu nhược điểm thuốc đặt Hiểu rõ hấp thu thuốc từ dạng thuốc đặt Nêu tá dược thường dùng để điều chế thuốc đặt Trình bày kỹ thuật điều chế thuốc đặt phương pháp đun chảy đổ khuôn Nêu tiêu chuẩn để đánh giá chất lượng thuốc đặt Định nghĩa ■ Dạng thuốc phân liều ■ Hình dạng, kích thước & khối lượng khác ■ Thể rắn mềm dai nhiệt độ thường ■ Đặt vào hốc tự nhiên thể ■ Chảy lỏng hòa tan niêm dịch để giải phóng hoạt chất ■ Điều trị chỗ tác dụng chung toàn thân Thay dạng thuốc uống ■ Thuốc có mùi vị khó chịu ■ Thuốc gây kích ứng mạnh đường tiêu hóa ■ Thuốc nhạy cảm với dịch men tiêu hóa ■ Thuốc bị chuyển hóa nhanh gan Tên gọi, hình dáng, kích thước khối lượng ■ Thuốc đạn: hình trụ, nón, thủy lơi Đường kính từ 8-10 mm, chiều dài 30-40 mm, khối lượng 1-3 g đặt trực tràng ■ Thuốc trứng: hình cầu, trứng, lưỡi Khối lượng 2-4 g đặt âm đạo ■ Thuốc niệu đạo: hình trụ Đường kính 3-6 mm, chiều dài 25-70 mm (nữ) 50-125 mm (nam) đặt niệu đạo Hấp thu ■ Hoạt chất từ dạng thuốc đạn hấp thu nhanh khơng thuốc IM ■ Có thể tự sử dụng ■ Khơng có mùi vị khó chịu ■ Không gây đau Cấu trúc ■ Hệ phân tán đồng thể: DD ■ Hệ phân tán dị thể: HD hay NT ■ Hệ phân tán nhiều tướng: – Dung dịch – hỗn dịch – Hỗn – nhũ tương – Dung dịch – hỗn dịch – nhũ tương Tác dụng ■ Thuốc trứng: chỗ (sát trùng, chống nấm, cầm máu, làm dịu, làm săn se) toàn thân ■ Thuốc đạn: chỗ (táo bón, trĩ, viêm trực tràng…) toàn thân (an thần, gây ngủ, hạ sốt, giảm đau, chữa hen phế quản, chữa thấp khớp, sốt rét, tim mạch…) ■ Thuốc niệu đạo: sát trùng chỗ Giải phẫu sinh lý học trực tràng ■ Đoạn cuối ruột kết, dài 150 – 200 mm ■ Cơ quan rỗng, bề mặt phẳng, khơng có nhung mao, có nếp gấp ■ Cấu tạo: lớp TB hình trụ & TB tiết dịch nhầy ■ V dịch nhầy: ml / 300 cm2 ■ pH 7,5, khả đệm yếu Phương pháp đun chảy đổ khuôn Lưu ý đổ khn • Khuấy để tránh lắng đọng thuốc • Đổ cao đầy bề mặt khuôn – mm • Đổ nhanh liên tục • Làm lạnh khn để đơng rắn hồn tồn, tránh tách lớp • Dùng dao gạt phần thừa phía Phương pháp đun chảy đổ khuôn Phối hợp DC vào tá dược đổ khuôn ■ Phối hợp DC vào TD đun chảy: pp hịa tan, nhũ hóa, trộn đơn giản ■ Để nguội đến gần tođđ, đổ vào khuôn (đã tiệt trùng, bôi trơn làm lạnh) ■ Làm lạnh khn thuốc để đơng rắn hồn tồn, tránh tách lớp ■ Dùng dao gạt phần thừa trên, tháo khn lấy viên ■ Gói viên giấy chống ẩm, dán nhãn, bảo quản nơi mát Phương pháp đun chảy đổ khn Đóng gói bảo quản Quy mô nhỏ: bọc viên giấy chống ẩm… xếp vào hộp có ngăn riêng lọ thủy tinh rộng miệng Quy mô CN: vỉ chất dẻo hay giấy nhơm có tráng chất dẻo khn – bao bì, chống ẩm, xếp vào hộp giấy cứng giữ nơi khô mát Bảo quản thuốc nhiệt độ 30 oC Đánh giá chất lượng Hình thái bên ngồi Độ đồng khối lượng: 20v, không 5% Thời gian tan rã: không 30’ (thân dầu), không 60’ (thân nước) Độ cứng Định lượng hoạt chất Độ phóng thích hoạt chất in vitro hấp thu in vivo MỘT SỐ VÍ DỤ THUỐC ĐẶT Ví dụ Cloral hydrat 0,5 g Witepsol vđ g Điều chế 10 viên thuốc đạn, hao hut 10% ■ HSTT cloral hydrat E = 1,5 ■ Cloral hydrat tan tá dược Witepsol tạo nên hỗn hợp mềm, đó, thêm – 3% sáp ong vào thành phần để đảm bảo thể chất thuốc đạn Đun chảy tá dược nhiệt độ khoảng 70 0C, cho cloral hydrat vào hịa tan Đổ khn Ví dụ Colargol 0,2 g Witepsol vđ viên Điều chế 10 viên thuốc đạn ■ Colargol loại bạc keo có tác dụng kháng khuẩn dạng dung dịch nước ■ Dùng lượng nước tối thiểu để hòa tan colargol, dùng lượng lanolin khan lượng nước để nhũ hóa dung dịch colargol vào tá dược đun chảy Đổ khuôn DẠNG BÀO CHẾ KHÁC DÙNG QUA ĐƯỜNG TRỰC TRÀNG Nang đặt vào trực tràng ■ Nang mềm dài thuốc đạn ■ DC khuếch tán dễ dàng trực tràng Thuốc thụt ■ Thuốc thụt để xổ chứa chất làm dịu, chất kích thích nhu động ruột, chất hút nước,… ■ Thuốc thụt dinh dưỡng tích khoảng 100 ml, thuốc thụt “cần giữ lại” Người ta thêm vào alcol benzylic laudanum để tránh kích thích co thắt ruột DD & HD dùng qua đường trực tràng ■ CP lỏng có tác dụng chỗ hay tồn thân, cịn dùng chẩn đốn ■ CP phân liều, chứa nhiều DC hòa tan hay phân tán nước, glycerin hay macrogol Nếu HD DC lắng xuống phải phân tán lắc ổn định thời gian định để phân liều xác ■ Có thể chứa chất điều chỉnh độ nhớt, pH, làm tăng hòa tan hay phân tán DC Bột & viên nén dùng pha DD & HD dùng qua trực tràng ■ CP phân liều hòa tan phân tán nước trước sử dụng ■ Có chứa chất phụ để hòa tan phân tán ngừa kết tụ tiểu phân Chế phẩm bán rắn dùng qua trực tràng ■ Thuốc mỡ, cream hay gel phân liều, ■ Chủ yếu trị liệu chỗ khoảng trực tràng giữ lại lâu thuốc đạn Các dạng bào chế khác dùng qua đường âm đạo ■ Viên nén, viên nang, dung dịch, thuốc xịt, cream thuốc mỡ ■ Bình thường, lượng dịch âm đạo thấp nên cần chất phụ để cải thiện độ rã viên nén, ví dụ thêm bicarbonat với acid hữu để giải phóng CO2 gặp ẩm ■ Tá dược độn tốt lactose (chất thiên nhiên), VSV biến lactose thành acid lactic pH âm đạo khoảng – 4,5 CÁM ƠN CÁC BẠN ĐÃ QUAN TÂM THEO DÕI ... Phân biệt loại thuốc đặt Trình bày ưu nhược điểm thuốc đặt Hiểu rõ hấp thu thuốc từ dạng thuốc đặt Nêu tá dược thường dùng để điều chế thuốc đặt Trình bày kỹ thuật điều chế thuốc đặt phương pháp... lượng ■ Thuốc đạn: hình trụ, nón, thủy lơi Đường kính từ 8-1 0 mm, chiều dài 3 0-4 0 mm, khối lượng 1-3 g đặt trực tràng ■ Thuốc trứng: hình cầu, trứng, lưỡi Khối lượng 2-4 g đặt âm đạo ■ Thuốc. .. Thuốc niệu đạo: hình trụ Đường kính 3-6 mm, chiều dài 2 5-7 0 mm (nữ) 5 0-1 25 mm (nam) đặt niệu đạo Hấp thu ■ Hoạt chất từ dạng thuốc đạn hấp thu nhanh khơng thuốc IM ■ Có thể tự sử dụng ■ Khơng