Đang tải... (xem toàn văn)
THUỐC ĐẶT BM BÀO CHẾ ĐẠI HỌC NGUYỄN TẤT THÀNH MỤC TIÊU 1 Phân biệt được các loại thuốc đặt 2 Trình bày được ưu nhược điểm của thuốc đặt 3 Hiểu rõ sự hấp thu thuốc từ dạng thuốc đặt 4 Nêu được các tá d[.]
THUỐC ĐẶT BM BÀO CHẾ - ĐẠI HỌC NGUYỄN TẤT THÀNH MỤC TIÊU Phân biệt loại thuốc đặt Trình bày ưu nhược điểm thuốc đặt Hiểu rõ hấp thu thuốc từ dạng thuốc đặt Nêu tá dược thường dùng để điều chế thuốc đặt Trình bày kỹ thuật điều chế thuốc đặt phương pháp đun chảy đổ khuôn Nêu tiêu chuẩn để đánh giá chất lượng thuốc đặt Định nghĩa ■ Dạng thuốc phân liều ■ Hình dạng, kích thước & khối lượng khác ■ Thể rắn mềm dai nhiệt độ thường ■ Đặt vào hốc tự nhiên thể ■ Chảy lỏng hòa tan niêm dịch để giải phóng hoạt chất ■ Điều trị chỗ tác dụng chung toàn thân Thay dạng thuốc uống ■ Thuốc có mùi vị khó chịu ■ Thuốc gây kích ứng mạnh đường tiêu hóa ■ Thuốc nhạy cảm với dịch men tiêu hóa ■ Thuốc bị chuyển hóa nhanh gan Tên gọi, hình dáng, kích thước khối lượng ■ Thuốc đạn: hình trụ, nón, thủy lơi Đường kính từ 8-10 mm, chiều dài 30-40 mm, khối lượng 1-3 g đặt trực tràng ■ Thuốc trứng: hình cầu, trứng, lưỡi Khối lượng 2-4 g đặt âm đạo ■ Thuốc niệu đạo: hình trụ Đường kính 3-6 mm, chiều dài 25-70 mm (nữ) 50-125 mm (nam) đặt niệu đạo Hấp thu ■ Hoạt chất từ dạng thuốc đạn hấp thu nhanh khơng thuốc IM ■ Có thể tự sử dụng ■ Khơng có mùi vị khó chịu ■ Không gây đau Cấu trúc ■ Hệ phân tán đồng thể: DD ■ Hệ phân tán dị thể: HD hay NT ■ Hệ phân tán nhiều tướng: – Dung dịch – hỗn dịch – Hỗn – nhũ tương – Dung dịch – hỗn dịch – nhũ tương Tác dụng ■ Thuốc trứng: chỗ (sát trùng, chống nấm, cầm máu, làm dịu, làm săn se) toàn thân ■ Thuốc đạn: chỗ (táo bón, trĩ, viêm trực tràng…) toàn thân (an thần, gây ngủ, hạ sốt, giảm đau, chữa hen phế quản, chữa thấp khớp, sốt rét, tim mạch…) ■ Thuốc niệu đạo: sát trùng chỗ Giải phẫu sinh lý học trực tràng ■ Đoạn cuối ruột kết, dài 150 – 200 mm ■ Cơ quan rỗng, bề mặt phẳng, khơng có nhung mao, có nếp gấp ■ Cấu tạo: lớp TB hình trụ & TB tiết dịch nhầy ■ V dịch nhầy: ml / 300 cm2 ■ pH 7,5, khả đệm yếu Giải phẫu sinh lý học âm đạo ■ Hình ống, nhiều nếp gấp, dài 100 – 150 mm ■ Cấu tạo: lớp niêm mạc + lớp co giãn ■ pH – ■ Thành phần thay đổi theo tuổi, chu kỳ kinh nguyệt, mãn kinh… Sự hấp thu thuốc qua niêm mạc trực tràng ■ Cơ chế: khuếch tán thụ động, lọc ■ SKD phụ thuộc khả thuốc bị chuyển hóa lần đầu qua gan SKD cao: hấp thu phần lớn TM trĩ ■ Mức độ hấp thu: vị trí viên thuốc, đặc tính trải rộng TD, KTBC TM trực tràng TM trực tràng TM trực tràng TM cửa TM chủ Sự hấp thu thuốc qua niêm mạc âm đạo ■ Hấp thu nguyên vẹn qua hệ thống TM âm đạo ■ Khơng bị chuyển hóa lần đầu gan ■ Mao mạch dày đặc tác động toàn thân Đặc điểm SDH thuốc đạn Yếu tố sinh lý ■ Hệ TM trực tràng: lưu lượng máu 30 ml/phút ■ Dịch tràng: ml trải lớp mỏng 100 µm ■ pH dịch tràng: 7,5 khả đệm yếu ■ Lớp chất nhầy ■ Sự vận động trực tràng: tăng mức độ hấp thu Đặc điểm SDH thuốc đạn Yếu tố dược học ■ Ảnh hưởng dược chất – Tính tan – Đặc điểm bề mặt – Dạng hóa học – Kích thước tiểu phân ■ Ảnh hưởng tá dược ■ Ảnh hưởng chất phụ ■ Thể tích viên thuốc Ảnh hưởng dược chất Tính tan ■ Hấp thu tốt qua niêm mạc trực tràng phải tan dầu đồng thời phải tan nước hệ số phân bố D/N hợp lý Tính tan Dầu Tính tan nước Tá dược chọn Thấp Cao Tá dược thân dầu Cao Thấp Tá dược thân nước Thấp Thấp Không xác định ■ Tan dầu nước thấp nên chọn DC có kích thước tiểu phân mịn Ảnh hưởng dược chất Đặc điểm bề mặt ■ Phải loại khơng khí bề mặt tiểu phân DC rắn tiếp xúc TD ■ Khi thuốc đặt vào trực tràng, TD phải làm ẩm thay với dịch tràng sử dụng chất diện hoạt Ảnh hưởng dược chất Kích thước tiểu phân ■ KTTP to lắng đọng DC ■ KTTP nhỏ (