Đang tải... (xem toàn văn)
Bài giảng Dược lý học: Bài 6 được biên soạn với mục tiêu nhằm giúp sinh viên phân loại và kể tên được một số đại diện trong các nhóm thuốc; Phân tích được tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn, chỉ định của các thuốc trong nhóm; So sánh được những ưu, nhược điểm của các thuốc thuộc dẫn chất oxicam, coxib, aminophenol so với aspirin. Mời các bạn cùng tham khảo!
9/12/2020 BÀI THUỐC GIẢM ĐAU – HẠ SỐT – CHỐNG VIÊM KHÔNG STEROID (NSAID), THUỐC ĐIỀU TRỊ GÚT TÀI LIỆU THAM KHẢO Bài giảng “Thuốc giảm đau – hạ sốt – kháng viêm”, “ Thuốc điều trị bệnh gút”TS Nguyễn Thùy Dương; Bộ môn Dược lực học, Trường ĐH Dược Hà Nội Dược lý học (2007), tập 2, Bộ Y tế, NXB Y học Trần Thị Thu Hằng (2018), Dược lực học, NXB Phương Đông DS Trần Văn Chện 12/09/2020 MỤC TIÊU HỌC TẬP ĐẶC ĐIỂM DƯỢC ĐỘNG HỌC Phân loại kể tên số đại diện nhóm thuốc - Là acid yếu hấp thu tốt qua đường tiêu hóa - Gắn mạnh vào protein huyết tương tương tác thuốc Phân tích tác dụng, chế tác dụng, tác - Chuyển hóa qua gan, thải trừ qua thận dụng không mong muốn, định thuốc - T1/2 khác nhóm Nguyên tắc dùng thuốc giảm đau ngoại vi: •Lựa chọn thuốc phù hợp với người bệnh •Tránh vượt mức liều giới hạn •Tơn trọng ngun tắc phối hợp thuốc giảm đau •Lưu ý biện pháp hỗ trợ khơng dùng thuốc thuốc để giảm tác dụng không mong muốn So sánh ưu, nhược điểm thuốc thuộc dẫn chất oxicam, coxib, aminophenol so với aspirin 9/12/2020 Vai trò số eicosanoid TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG Acid arachidonic Lipooxygenase (LOX) Cyclooxygenase (COX) Thromboxan A2 (TXA2) Các prostaglandin (PG) Chất Vai trò PGD2 Giãn mạch, co thắt phế quản, giãn tiêu hóa PGF2α Trở Co tử cung PGE2 ↓ tiết acid ruột, ↑ tiết chất nhầy, co/giãn (tiêu hóa,…), giãn mạch, sốt, đau Duy trì dịng máu đến thận, trì ống thơng PGI2 Leucotriens (LT) động mạch,viêm Giãn mạch, ức chế kết tập tiểu cầu TXA2 eicosanoid Kết tập tiểu cầu, co mạch Leucotriens Co thắt phế quản TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG NSAIDs (-) Acid arachidonic LOX Cyclooxygenase Thromboxan A2 - Kết tập tiểu cầu - Co mạch Các prostaglandin ↓[H+],↑ -Dạ dày: chất nhầy - ↑ sức lọc cầu thận - Co tử cung - Đau - Sốt - Viêm Leucotriens -Co thắt phế quản - Viêm 9/12/2020 TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG GIẢM ĐAU Tổn thương Mơ tổn thương GIẢM ĐAU NSAIDs (-) Giải phóng chỗ yếu tố hoạt hóa (PG, BK,K) Acid arachidonic (-) LOX Cyclooxygenase Thromboxan A2 - Kết tập tiểu cầu - Co mạch Các prostaglandin -Dạ dày: ↓[H+],↑ chất nhầy - ↑ sức lọc cầu thận - Co tử cung - Đau - Sốt - Viêm NSAIDs Cảm ứng sợi Aδ/C Kích hoạt truyền lên + khuyếch đại tủy sống Leucotriens -Co thắt phế quản - Viêm Khuyếch đại Khuyếch đại tần suất kích thích truyền vào Đau 10 TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG HẠ SỐT HẠ SỐT NSAIDs Chất gây sốt (+) Bạch cầu ngoại lai (-) Acid arachidonic (+) LOX Cyclooxygenase (+) Chất gây sốt nội NSAIDs (-) PG synthetase Thromboxan A2 - Kết tập tiểu cầu - Co mạch Các prostaglandin -Dạ dày: ↓[H+],↑ chất nhầy - ↑ sức lọc cầu thận - Co tử cung - Đau - Sốt - Viêm Acid arachidonic Leucotriens Prostaglandin (E1, E2) -Co thắt phế quản - Viêm ↑ sinh nhiệt 11 ↓ thải nhiệt Sốt 12 9/12/2020 TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG CHỐNG VIÊM TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG Chống kết tập tiểu cầu NSAIDs NSAIDs (-) (-) Acid arachidonic Acid arachidonic LOX Cyclooxygenase Thromboxan A2 Các prostaglandin - Kết tập tiểu cầu - Co mạch -Dạ dày: ↓[H+],↑ chất nhầy - ↑ sức lọc cầu thận - Co tử cung - Đau - Sốt - Viêm LOX Cyclooxygenase Leucotriens Thromboxan A2 -Co thắt phế quản - Viêm - Kết tập tiểu cầu - Co mạch Các prostaglandin -Dạ dày: ↓[H+],↑ chất nhầy - ↑ sức lọc cầu thận - Co tử cung - Đau - Sốt - Viêm 13 Chống viêm Chống viêm COX -1 (cấu tạo) NSAIDs (-) Vị trí Acid arachidonic COX-2 -Co thắt phế quản - Viêm 14 TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG COX-1 Leucotriens LOX COX-2 (cảm ứng) mơ, thận, - Ở số vị trí hệ TKTW, dày, tiểu cầu, tử cung, - Mô viêm, mơ hoạt hóa Trong tinh hồn Chức Bảo vệ trì Chức phân bào tiền viêm chức sinh lý Tham gia trình sản xuất Cảm ứng tổn thương, thiếu Thromboxan A2 -Kết tập tiểu cầu -Co mạch PG sinh lý PG viêm - Dạ dày: ↓[H+],↑ chất nhầy - ↑ sức lọc cầu thận Leucotrien -Co thắt phế quản - Viêm -Tăng tính thấm thành mạch 13 PG có tác dụng bảo vệ máu cục bộ,… (mRNA tăng lên 20-80 lần) So sánh COX-1 COX-2 14 9/12/2020 TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG Chống viêm COX -1 (cấu tạo) Chống viêm COX-2 (cảm ứng) Vị trí Trong mơ, thận, dày, - Ở số vị trí hệ TKTW, tiểu cầu, tử cung, tinh hồn - Mơ viêm, mơ hoạt hóa Chức Bảo vệ trì Chức phân bào tiền viêm chức sinh lý Tham gia trình TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG Đặc điểm cấu tạo chất ức chế chọn lọc COX-2 Cảm ứng tổn thương, thiếu sản xuất PG có tác máu cục bộ,… dụng bảo vệ, cịn (mRNA tăng lên 20-80 lần) gọi "enzym giữ nhà" So sánh COX-1 COX-2 Phát triển thuốc chọn lọc COX-2 15 18 TÁC DỤNG VÀ CƠ CHẾ TÁC DỤNG Chống viêm Mức độ chọn lọc COX-1 COX-2 NSAIDs khác 19 9/12/2020 20 9/12/2020 Dẫn chất PHÂN LOẠI Thuốc cụ thể CHỈ ĐỊNH Tác dụng Acid salicylic Aspirin, diflunisal,… Pyrazolon Phenylbutazol,… Indol Indomethacin, sulindac,… Oxicam Piroxicam, meloxicam,… Giảm đau, - Hạ sốt nguyên nhân gây sốt Acid propionic hạ sốt, - Chống viêm: dạng viêm cấp viêm mạn Acid phenylacetic Ibuprofen, ketoprofen, naproxen, Diclofenac Acid fenamic Acid mefenamic Coxib Celecoxib Aminophenol Acetaminophen Giảm đau, hạ sốt Acid floctafenic Floctafenin Giảm đau - Giảm đau mức độ nhẹ trung bình, đặc biệt đau có kèm viêm chống viêm (viêm khớp dạng thấp, thấp khớp cấp, viêm cột sống dính khớp,…) - Chống kết tập tiểu cầu: aspirin 18 22 TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN NSAIDs (-) Acid arachidonic Chất TÁC DỤNG KHƠNG MONG MUỐN Vai trị Tác dụng phụ PGD2 Giãn mạch, co/giãn PGF2α Trở PGE2 ↓ tiết acid ruột, ↑ tiết chất LOX Cyclooxygenase Co tử cung Trên tiêu hóa nhầy, co/giãn cơ, giãn mạch, sốt, đau Thromboxan A2 Các prostaglandin Leucotriens PGI2 Duy trì dịng máu đến thận, trì Trên thận ống thông động mạch Giãn mạch, ức chế kết tập tiểu cầu PGF2α PGD2 PGE2 PGI2 23 TXA2 Kết tập tiểu cầu, co mạch Trên đông máu Leuco Co thắt phế quản Trên hơ hấp 24 9/12/2020 TÁC DỤNG KHƠNG MONG MUỐN TRÊN THẬN TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN Các tình trạng dẫn đến tăng co mạch -Trên tim mạch Bệnh thận Bệnh tim mạch ↓ Lưu lượng máu thận + Tất NSAIDs PGs đối kháng với chất co mạch thận ↑ Co mạch: Angiotensin II Catecholamin Vasopressin Xơ gan Thận Hư Suy tim Thuốc lợi tiểu + Đặc biệt Coxibs (tăng HA, phù phổi, nhồi máu tim, đột quỵ, tử vong) rút khỏi thị trường (etoricoxib, lumiracoxib, parecoxib, rofecoxib, valdecoxib) ↓ Thể tích máu Co mạch 26 22 Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau ngoại vi TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN NSAIDs (-) Acid arachidonic Thromboxan A2 LOX Cyclooxygenase Các prostaglandin Leucotriens (Tiểu cầu) (-) COX-2 PGF2α PGD2 PGE2 Lựa chọn thuốc phù hợp với người bệnh Tránh vượt mức liều giới hạn Tôn trọng nguyên tắc phối hợp thuốc giảm đau Lưu ý biện pháp hỗ trợ không dùng thuốc thuốc để làm giảm tác dụng không mong muốn PGI2 (Nội mô mạch máu) 27 9/12/2020 28 9/12/2020 Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau ngoại vi 9/12/2020 29 Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau ngoại vi 9/12/2020 Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau ngoại vi 30 Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau ngoại vi 9/12/2020 31 9/12/2020 32 9/12/2020 Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau ngoại vi NHÓM SALICYLAT Aspirin - Tác dụng chống kết tập tiểu cầu: ức chế không hồi phục COX-1 (hoạt tính) Esterase (bất hoạt) 9/12/2020 33 NHĨM SALICYLAT 34 NHÓM SALICYLAT Aspirin - Đối với thải trừ a.uric: phụ thuộc - Tác dụng chống kết tập tiểu cầu: phụ thuộc liều liều + TDP chung LOX Cyclooxygenase + Hội chứng Salicyle: buồn nôn, ù 50-325mg Các prostaglandin tai, nhức đầu, điếc, lú lẫn Leucotriens Aspirin Tương tác thuốc -thuốc với salicylat + Hội chứng REYE (Tiểu cầu) (-) PGF2α Xuất huyết - Tác dụng phụ: Acid arachidonic Thromboxan A2 ↓ Bài tiết urat + Mẫn cảm PGD2 > 2g PGE2 + Quá liều PGI2 (Nội mô mạch máu) - Tương tác thuốc 26 ↑ Cht, t1/2, tác dụng, độc tính 36 9/12/2020 ACETAMINOPHEN ACETAMINOPHEN - Tác dụng: giảm đau, - TDKMM: hạ sốt, không Liều cao độc với gan có tác dụng chống viêm Mạnh Chống viêm Yếu Giảm đau Hạ sốt Mạnh 37 THUỐC ĐIỀU TRỊ GOUT Trình bày tác dung, chế tác dụng, định tác dụng không mong muốn thuốc điều trị gout 40 30 10 9/12/2020 SINH CHUYỂN HÓA ACID URIC TĂNG ACID URIC MÁU Chế độ ăn chứa purin Tổng hợp purin nội sinh Nồng độ urat Mối liên quan tăng acid uric gút Tăng acid uric m áu (>7,0 mg/dL) • Viêm, tổn thương mô, khớp, sụn, xương, da, mô mềm, thận Urat q bão hịa tinh thể hóa Gout Có loại Gout: Ngun phát – Thứ phát • • Tích lũ y tinh thể urat mơ (0,7g a.uric/ ngày Ruột (sản phẩm thối hóa a.nucleic) Gout bệnh rối loạn chuyển hóa với đặc điểm tăng acid uric huyết viêm khớp tái phát lắng đọng monosodium urat khớp sụn (đôi thận) Thải trừ qua Thận Lắng đọng • Gout nguyên phát: Do RLCH Purin (tăng tạo purin) hay RL đào thải a.uric (giảm đào thải a.uric) Gout thứ phát: Do bệnh khác trình sử dụng thuốc gây Các giai đoạn lâm sàng Gout chia ra: Tăng a.uric huyết khơng triệu chứng lâm sàng: mức a.uric > 7-8mg/dl Dạng phải điều trị tốn độc tính thuốc cao Viêm khớp gout cấp: đặc trưng đau dội, thường khớp đơn độc bàn chân hay tay Bệnh gout cơn: giai đoạn đau hàng tháng hàng năm, sau thời gian ngăn Viêm khớp gout mạn Mục đích điều trị: làm giảm triệu chứng ngăn tái phát gout cấp, đồng thời ngăn sỏi urat lắng đọng khớp, thận,… 11 9/12/2020 Cơ chế gây viêm khớp Gout • • • • • Các thuốc sử dụng điều trị gout TB màng hoạt dịch (synoviocytes) thực bào tinh thể urat phóng thích chất TGHH gây viêm (PG, enzym lysosom, Interleukin I) Do hóa hướng động chất lơi kéo hoạt hóa bạch cầu đa nhân, bạch cầu đơn nhân (đại thực bào) Các đại thực bào tiêu hóa tinh urat phóng thích nhiều chất trung gian gây viêm làm nặng thêm trình viêm Vậy, thuốc trị gout ức chế thực bào tinh thể urat ưc chế bạch cầu đại thực bào phóng thích chất trung gian gây viêm Thuốc hiệu điều trị gout cấp ức chế giai đoạn khác hoạt hóa bạch cầu • Thuốc chống viêm giảm đau (NSAIDs) • Thuốc hạ acid uric máu: – Thuốc ức chế xanthin oxydase (ức chế tổng hợp acid uric (Allopurinol) – Thuốc gây tăng thải acid uric qua nước tiểu (Probenecid, Sulfinpyrazon) – Thuốc tiêu acid uric – Thuốc ức chế di chuyển bạch cầu vào khớp (Colchicin) ĐIỀU TRỊ • • Điều trị khơng dùng thuốc: Nghỉ ngơi Giảm cân (nếu béo phì) Thay đổi chế độ ăn (hạn chế thức ăn có purin phủ tạng động vật) Vật lý trị liệu, sử dụng dụng cụ hỗ trợ để cải thiện triệu chứng trì chức khớp Phẫu thuật (sữa cắt bao gân, thay khớp) Điều trị dùng thuốc: (xem sơ đồ) NSAIDs liều cao 3-4 ngày, tiếp tục 7-10 ngày với liều thấp Prednison 30-50mg/ ngày, 1-2 ngày sau giảm liều 7-10 ngày Điều trị phòng ngừa: Colchicin 0,6mg/ ngày, hàng ngày cách quãng Indomethacin 25mg/ ngày Chỉ tăng acid uric huyết đơn thuần: không chữa trị Tăng acid uric huyết lâu dài kèm bệnh thận hay viêm khớp gout tái phát sạn urat da: Allopurinol thuốc gây acid uric niệu nên dùng riêng lẻ (thuốc làm giảm tác dụng thuốc ức chế sản xuất a.uric, tăng độc tínhkhơng nên phối hợp) 36 12 9/12/2020 Lựa chọn thuốc chống viêm điều trị bệnh gout CĨ KHƠNG CĨ KHƠNG Colchicin KHƠNG CĨ >1 CĨ KHƠNG Colchicin Cơ chế: Ức chế phân bào kỳ (metaphase) can thiệp vào thoi gián phân Colchicin gắn vào tubulin ngăn protein trùng hợp thành vi cấu trúc hình ống thành phần thoi gián phânColchicin ức chế bạch cầu hạt di chuyển vào ổ viêmức chế trình viêm Colchicin ngăn phóng thích yếu tố hướng động và/hoặc cytokin gây viêm từ neutrophil làm giảm thu hút thêm neutrophil vào mô viêm Colchicin can thiệp vào tích tụ natri urat làm giảm sản sinh acid lactic bạch cầu đa nhân Tác dụng dược lực: Làm giảm đau kháng viêm gout cấp 1224h Không kháng viêm rối loạn khác Ít tác dụng tổng hợp tiết acid uric thận, không ảnh hưởng nồng độ urat huyết Colchicin • Dược động học: Hấp thu dễ dàng PO, Cmax vịng 2h Thuốc ngấm vào mơ (niêm mạc ruột, gan, thận, lách, trừ tim, vân phổi) Chất chuyển hóa thải trừ qua phân nước tiểu Khi liều cao hàng ngày 1mg colchicin tích tụ mơ dẫn đến ngộ độc • Chỉ định: o Điều trị gút cấp (FDA công nhận 7/2009): – Trước đây: khởi đầu 0,5 – 0,6 – 1,2mg, sau uống 0,5 0,6mg/ 2h đến hết đau xuất triệu chứng buồn nôn tiêu chảy – EULAR: tối đa ba viên 0,5 mg/ ngày o Viêm khớp sarcoid, viêm khớp kèm thêm nốt u hồng bang, viêm sụn khớp cấp có calci hóa • Phạm vi điều trị hẹp 13 9/12/2020 Colchicin • Tác dụng phụ: Rối loạn tiêu hóa: buồn nơn, đau bụng, tiêu chảyngừng thuốc có triệu chứng Khơng nên tiêm SC, IM, IV Hoại tử gan, suy thận cấp, đông máu lan tỏa mạch, co giật Hiếm gặp: rụng tóc, suy tủy, viêm thần kinh ngoại biên, bệnh Suy tủy (giảm BC, TC, thiếu máu bất sản): gặp liều hay có bệnh gan, thận, thần kinh (xảy từ ngày thứ đến ngày thứ 8) [Vì tubulin cần thiết cho phân chia di động TB bình thường nên colchicin ức chế tubulin gây độc tính cho mơ tăng sinh tủy xương, da, tóc liều] Colchicin Chống định: Bệnh dày – ruột nặng Bệnh gan thận nặng, rối loạn tim Loạn sản máu Quá mẫn với colchicin Thận trọng: • Khi có biểu sớm bệnh • Người cao tuổi suy nhược • Phụ nữ mang thai • Giảm 50% liều dùng có tổn thương gan Clcr 1050ml/phút • Không dùng Clcr1,1g a.uric huyết tăng nhiều cần giảm 800mg/ ngày) Probenecid (Benemid, Probalan): bắt đầu 0,5g/ ngày (PO), chia liều nhỏ, tăng dần đến 1g sau tuần Sulfinpyrazon (Anturane): bắt đầu 200mg/ ngày (PO), tăng dần đến 400-800mg/ ngày, chia liều nhỏ, uống lúc bụng no để làm giảm kích ứng dày Benzbromaron (gây acid uric niệu mạnh, sử dụng châu Âu): dùng liều 40-80mg/ ngày Hiệu với BN suy thận (Clcr 30-59ml/ phút), dị ứng kháng thuốc khác Nên phối hợp với allopurinol 17 9/12/2020 Rasburicase (Elitek) • Tác dụng: Là uricase (urat oxydase) xúc tác phản ứng oxy hóa a.uric thành chất chuyển hóa hoạt tính hịa tan (allantoin) Thuốc hạ thấp mức uric máu hiệu allopurinol • Chỉ định: Điều trị khởi đầu: tăng acid uric huyết cho trẻ em bị bệnh bạch cầu, u lympho u cứng ác tính khác điều trị có nguy làm phân giải khối u cấp tính • Tác dụng phụ: Tạo kháng thể chống lại thuốc, huyết giải người thiếu men G6PD, methemoglobin huyết, suy thận cấp, shock phản vệ Thường gặp: ói mửa, sốt, buồn nơn, nhức đầu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, viêm niêm mạc • Liều thường dùng: 0,15mg/kg 0,2mg/kg liều ngày, ngày, hóa trị liệu bắt đầu 4-24h sau tiêm truyền liều đầu Rasburicase Pegloticase (FDA cơng nhận: 11/2010) • Dược động học: IV: tác động nhanh, đạt đỉnh hạ a.uric huyết 24-72h T1/2=6,4-13,8h Clearance PEG-uricase trung bình 11 ngày đáp ứng kháng thể so với BN khơng có kháng thể PEG-uricase 16,1 ngày • Dược lực học: Acid uric biến thành chất dễ hòa tan nước dễ thải trừ qua thận allantoin nhờ men uricase Duy trì mức urat huyết thấp đến 21 ngày dùng liều 4-12mg IV tuần • Chỉ định: trị gout mạn khó trị • Tác dụng phụ: phản ứng tiêm truyền, gout bột phát (3 tháng đầu điều trị), sỏi thận, đau cơ, co thắt cơ, nhức đầu, thiếu màu, bồn nôn, nhiễm trùng hô hấp trên, phù ngoại biên, nhiễm trùng tiểu, tiêu chảy, thiếu máu tiêu huyết người thiếu G6PD • Liều dùng: 8mg IV tuần, để tránh gout cấp lúc khởi đầu nên dùng kèm colchicin Febuxostat (FDA cơng nhận: 2/2009) • Dược động học: Hấp thu đường PO (>80%), đạt Cmax 1h, T1/2=4-18h (có thể dùng ngày lần) Chuyển hóa nhiều gan Đào thải qua nước tiểu (trong có 5% dạng khơng đổi) • Dược lực học: Là chất ức chế XO mạnh chọn lọclàm giảm thành lập xanthin a.uric mà không ảnh hưởng đến enzym khác chuyển hóa purin pyrimidin Liều hàng ngày 80mg 120mg làm hạ urat huyết hiệu liều tiêu chuẩn hàng ngày allopurinol 300mg • Chỉ định: trị tăng acid uric huyết mạn cho BN gout • Tác dụng phụ: gout cấp lúc khởi đầu điều trị (nên dùng kèm colchicin NSAIDs), thường gặp bất thường chức gan, tiêu chảy, phát ban, nhức đầu buồn nơn • Liều dùng: liều khởi đầu 40mg/ngày, suy thận không cần hiệu chỉnh liều • Tương tác thuốc: giảm chuyển hóa azathioprin, mercaptopurin GLUCOCORTICOID • Điều trị triệu chứng nặng bệnh gout cách tiêm vào khớp, đường toàn thân hay SC tùy mức độ sưng đau • Prednisolon PO 30-50mg/ ngày, 1-2 ngày Giảm liều 7-10 ngày • Tiêm khớp Triamcinolon acetonid 10mg (khớp nhỏ), 30mg (khớp cổ tay, mắt cá, cùi chỏ) bệnh nhân uống CHẤT ỨC CHẾ ANAKINRA, CANAKINUMAB, RILONACEPT Interleukin-1 • Các chất đối kháng cạnh tranh với receptor IL-1 nên làm giảm đau giảm sưng viêm IL-1 • Lựa chọn trị gout cấp cho bệnh nhân bị chống định hay không đáp ứng với trị liệu truyền thống NSAIDs hay Colchicin • Canakinumab kháng thể đơn dịng kháng 1L-1β hồn tồn từ gene người làm giảm đau nhanh kéo dài liều 150mg SC 18 9/12/2020 CÂU HỎI ÔN TẬP NSAIDs: điều trị viêm khớp/ gout cấp Phân loại kể tên số đại diện nhóm thuốc Phân tích tác dụng, chế tác dụng, tác dụng không mong muốn, định thuốc nhóm So sánh ưu, nhược điểm thuốc thuộc dẫn chất oxicam, coxib, aminophenol so với aspirin CHUẨN KIẾN THỨC – CHẮC NGHỀ NGHIỆP – VỮNG TƯƠNG LAI DS Trần Văn Chện 75 12/09/2020 19 ... DỤNG NSAIDs (-) Acid arachidonic LOX Cyclooxygenase Thromboxan A2 - Kết tập tiểu cầu - Co mạch Các prostaglandin ↓[H+],↑ -Dạ dày: chất nhầy - ↑ sức lọc cầu thận - Co tử cung - Đau - Sốt - Viêm Leucotriens... Acid arachidonic (-) LOX Cyclooxygenase Thromboxan A2 - Kết tập tiểu cầu - Co mạch Các prostaglandin -Dạ dày: ↓[H+],↑ chất nhầy - ↑ sức lọc cầu thận - Co tử cung - Đau - Sốt - Viêm NSAIDs Cảm... (-) (-) Acid arachidonic Acid arachidonic LOX Cyclooxygenase Thromboxan A2 Các prostaglandin - Kết tập tiểu cầu - Co mạch -Dạ dày: ↓[H+],↑ chất nhầy - ↑ sức lọc cầu thận - Co tử cung - Đau -