Các nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng FQ đã và đang được tiến hành với hai mục tiêu chính là rút ngắn thời gian điều trị bệnh lao (kết hợp với các thuốc kháng lao hàng thứ nhất) hay/và điều trị lao đa kháng thuốc (62).
Nhiều nghiên cứu đã chứng minh hoạt tính kháng vi khuẩn lao in vitro của FQ (30, 38, 71). Các FQ mới như gatifloxacin, moxifloxacin có nồng độ ức chế tối thiểu (minimum inhibitory concentration, MIC) thấp hơn levofloxacin, ciprofloxacin và ofloxacin (xem Bảng 1.2) (6). Ngoài ra, gatifloxacin và moxifloxacin cũng có hoạt tính diệt khuẩn mạnh nhất trong các FQ được kiểm tra trên các vi khuẩn lao kháng rifampicin (39). Đặc biệt, các FQ còn có khả năng xâm nhập vào các đại thực bào và diệt vi khuẩn lao có trong đó (9, 54).
Bảng 1.2. Nồng độ ức chế tối thiểu của fluoroquinolone đối với vi khuẩn lao nhạy thuốc
Fluoroquinolone Nồng độức chế tối thiểu (MIC, µg/ml)
Ciprofloxacin 0,5 – 4,0 Ofloxacin 1,0 – 2,0 Levofloxacin 1,0 Sparfloxacin 0,2 – 0,5 Gatifloxacin 0,2 – 0,25 Moxifloxacin 0,12 – 0,5
Các FQ thế hệ sau quinolone thế hệ một cũng có hoạt tính kháng vi khuẩn lao
in vivo và hoạt tính của chúng phụ thuộc vào nồng độ. Một nghiên cứu so sánh hoạt tính kháng vi khuẩn lao in vivo của các thuốc kháng lao cho thấy hoạt tính kháng lao của gatifloxacin, moxifloxacin và isoniazid là tương đương nhau (5). Trong các FQ được nghiên cứu (Bảng 1.2), moxifloxacin cho thấy có hoạt tính diệt khuẩn lao cao tương đương với isoniazid (6).
Tuy nhiên, để xác định được sự tương quan giữa các thông số dược động học với hiệu quả thật sự trên người thì các mô hình thí nghiệm trên động vật cũng như các nghiên cứu lâm sàng là rất cần thiết.