Một trong những cơ chế điều chỉnh huyết áp là thông qua các hoóc môn thần kinh tác động trên các thụ thể giao cảm (α hoặc ) ở hạch thần kinh hoặc ở các tế bào đích phân phối ở một số cơ quan. Khi hệ thần kinh giao cảm bị kích thích nó sẽ gây co mạch, tăng nhịp tim dẫn tới tăng sức cản mạch ngoại vi và cung lượng tim, kết quả là tăng huyết áp. Ở người mắc tăng huyết áp có nhiều bằng chứng cho thấy sự hoạt động vượt trội của hệ thần kinh giao cảm. Như vậy, các thuốc ức chế thụ thể giao cảm sẽ làm giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm dẫn tới giảm sức cản mạch ngoại vi và cung lượng tim, kết quả là giảm huyết áp. Trong nhóm này người ta chia làm hai phân nhóm:
- Ức chế thụ thể giao cảm α ở trung ương hoặc ngoại vi thần kinh. Các thuốc có trên thị trường hiện nay như: Methyldopa, Clonidin, Prazosin, Doxazosin.
- Ức chế thụ thể giao cảm không chọn lọc như Propranolol, Sotalol, Carvedilol và ức chế thụ thể giao cảm chọn lọc (chủ yếu 1) như Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol, Nebivolol.
Bệnh nhân tăng huyết áp khi uống các thuốc nhóm này cần chú ý các tác dụng không mong muốn sau:
- Các thuốc ức chế thụ thể giao cảm có thể có tác dụng phụ như: gây xuất hiện triệu chứng hoặc cơn hen phế quản ở các bệnh nhân có cơ địa hen,
lạnh chân tay, trầm cảm, rối loạn cương dương, rối loạn giấc ngủ, hạ đường huyết ở người bệnh đái tháo đường (khó đánh giá khi sử dụng chung với thuốc chống đái tháo đường).
- Các thuốc ức chế α có các tác dụng phụ như: hoa mắt, chóng mặt, nóng bừng đầu, choáng váng khi thay đổi tư thế vào buổi sáng, nhịp tim nhanh, ngủ gà, táo bón, khô miệng, thiếu máu, rối loạn cương dương, sốt,...
- Các thuốc ức chế α có các tác dụng phụ như: hoa mắt, chóng mặt, nóng bừng đầu, choáng váng khi thay đổi tư thế vào buổi sáng, nhịp tim nhanh, ngủ gà, táo bón, khô miệng, thiếu máu, rối loạn cương dương, sốt,...
Các thuốc này tác động trực tiếp lên các cơ trơn mạch máu thông qua NO (nitric oxid), một chất gây giãn mạch dẫn tới giảm sức cản mạch ngoại vi,kết quả là giảm huyết áp.
Hiện nay trên thị trường có các thuốc như: Hydralazin, Minoxidil, Nitroprussid, Nitroglycerin,...
Khi bệnh nhân tăng huyết áp được điều trị với các thuốc này, cần chú ý những tác dụng không mong muốn sau:
-Nhức đầu, nóng bừng mặt, hồi hộp, đôi khi phù nhẹ.
-Đau ngực, nhịp tim nhanh hoặc không đều.
-Sưng quanh mắt, phát triển tóc quá mức.