Kết quả thử hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất phân lập được

2.5.1. Kết quả thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư của các hợp chất phân lập từ cây đại bi – B. balsamifera

Các hợp chất được phân lập từ cây đại bi – B. balsamifera đãđược đánh giá hoạt tính gây độc trên 5 dòng tế bào ung thư KB (Ung thư biểu mô miệng ở người - human carcinoma in the mouth), HepG2 (Ung thư gan ở người - human hepatocellular carcinoma), MCF7 (Ung thư vú ở người - human breast carcinoma), SK-Mel-2 (Ung thư da ở người - human malignant melanoma), LNCaP (Ung thư tiền liệt tuyến ở người - human prostate carcinoma) theo phương pháp thử hoạt tính gây độc tế bào in vitro được thực hiện như mục 2.2.3

Kết quả sàng lọc sơ bộ (ở nồng độ 100 µM) hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất phân lập từ cây đại bi - Blumea balsamifera trình bày ở bảng dưới đây:

Bảng 2.5.1.a: % Ức chế sự phát triển tế bào của các hợp chất phân lập từ cây đại bi – B. balsamifera tại nồng độ 100 µM

Hợp chất

Dòng tế bào

LNCap HepG2 KB MCF7 SK Mel2

BB1 49,89 47,30 45,02 46,28 42,91 BB2 27,48 39,69 32,26 42,31 49,15 BB3 48,69 45,06 6,91 28,40 35,55 BB4 37,25 48,75 42,42 49,04 49,19 BB5 58,75 50,21 51,75 56,62 63,20 BB6 39,82 20,14 35,76 14,93 33,41 BB7 44,55 41,92 21,94 33,16 48,08 BB8 21,64 13,72 13,85 37,48 42,16 BB9 64,90 57,50 60,40 53,38 67,05

Kết quả sàng lọc của các hợp chất cho thấy, ở nồng độ 100 µM, chỉ có hợp chất

BB5 và BB9 có khả năng ức chế >50% sự phát triển tế bào ung thư KB, HepG2, MCF7, SK Mel2, LNCap, các hợp chất còn lại đều có khả năng ức chế < 50%, Do đó, các chất

47

BB5 và BB9 được tiếp tục thí nghiệm ở các nồng độ khác nhau để xác định giá trị IC50, Từ giá trị % ức chế sự phát triển của các dòng tế bào ở các nồng độ thử nghiệm, kết quả đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất BB5 và BB9 theo nồng độ được thể hiện ở bảng dưới đây:

Bảng 2.5.1.b: Kết quả đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất phân lập từ cây đại bi – B. balsamifera

Hợp chất

IC50 (M)

LNCap HepG2 KB MCF7 SK Mel2

BB5 61,605,64 98,7362,24 89,433,58 73,583,53 67,285,36

BB9 44,534,95 61,542,98 65,404,97 70,06,65 46,493,84

ĐC* 1,83 ± 0,20 1,91 ± 0,20 1,59 ± 0,16 1,50 ± 0,12 1,42 ± 0,12

Ghi chú: ĐC*: chất đối chứngdương (Ellipticine)

2.5.2. Kết quả thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư của các hợp chất phân lập từ cây ngải cứu A. vulgaris

Các hợp chất được phân lập từ cây ngải cứu A. vulgaris cũng được đánh giá hoạt tính gây độc trên các dòng tế bào ung thư KB, HepG2, MCF7, SK-Mel-2 và LNCaP theo phương pháp thử hoạt tính gây độc tế bào in vitro được thực hiện như mục 2.2.3

Kết quả sàng lọc sơ bộ (ở nồng độ 100 µg/mL) hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất phân lập từ cây ngải cứu A. vulgaris trình bày ở bảng dưới đây:

Bảng 2.5.2.a: % Ức chế sự phát triển tế bào của các hợp chất phân lập từ cây ngải cứu A. vulgaris tại nồng độ 100 µg/mL

Hợp chất Dòng tế bào

KB HepG2 MCF7 SK Mel2 LNCap

AV1 62,07 66,20 62,68 62,56 72,19

AV2 98,32 92,68 87,11 80,64 89,63

AV3 7,70 12,18 9,18 6,91 2,75

48 AV5 7,22 10,29 11,34 18,11 13,27 AV6 16,87 12,26 21,20 20,15 21,20 AV7 15,49 18,47 20,53 17,53 15,46 AV8 13,67 15,70 11,91 19,83 9,27 AV9 18,05 11,83 17,91 12,41 14,27 AV10 10,03 14,37 17,72 13,88 16,29

Kết quả sàng lọc của các hợp chất cho thấy, ở nồng độ 100 µg/mL, chỉ có hợp chất

AV1 và AV2 có khả năng ức chế >50% sự phát triển tế bào ung thư KB, HepG2, MCF7, SK Mel2, LNCap, các hợp chất còn lại đều có khả năng ức chế < 50%. Do đó, các chất

AV1 và AV2 được tiếp tục thí nghiệm ở các nồng độ khác nhau để xác định giá trị IC50. Từ giá trị % ức chế sự phát triển của các dòng tế bào ở các nồng độ thử nghiệm, kết quả đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất AV1 và AV2 theo nồng độ được thể hiện ở bảng dưới đây:

Bảng 2.5.2.b: Kết quả đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất phân lập từ cây ngải cứu A. vulgaris

Hợp chất

IC50 (g/ml)

KB HepG2 MCF7 SK Mel2 LNCap

AV1 72,332,47 79,327,72 78,475,13 68,303,66 70,084,38

AV2 52,545,45 59,676,19 61,535,74 69,336,57 56,706,07

ĐC* 0,450,05 0,280,01 0,440,03 0,420,02 0,380,04

Ghi chú: ĐC*: chất đối chứngdương (Ellipticine)

Nếu đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của các chất AV1 và AV2 theo đơn vị M ta có giá trị thu được như bảng dưới đây:

49

Bảng 2.5.2.c: Kết quả đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất phân lập từ cây ngải cứu A. vulgaris

Hợp chất

IC50 (M)

KB HepG2 MCF7 SK Mel2 LNCap

AV1 258,328,8 283,2827,5 280,2518,3 243,9213,0 250,2815,6

AV2 187,6419,5 213,1022,1 219,7520,5 247,6123,5 202,521,6

ĐC* 1,830,20 1,140,04 1,790,12 1,710,08 1,540,16

50

CHƯƠNG III. THẢO LUẬN KẾT QUẢ

3.1. Xác định cấu trúc các hợp chất phân lập từ cây đại bi - B. balsamifera 3.1.1. Hợp chất BB1: Balsamiferoside A (Hợp chất mới)