Đỏnh giỏ sinh khả dụng invivo

Một phần của tài liệu Nghiên cứu bào chế và đánh giá sinh khả dụng của viên nén diltiazem giải phóng theo nhịp (Trang 40 - 41)

a. Khỏi niệm

SKD là một đại lượng đặc trưng cho tốc độ và mức độ hấp thu DC từ chế phẩm bào chế vào tuần hoàn chung và đưa đến nơi tỏc dụng [2], [14], [34], [35], [50].

SKD in vivo đỏnh giỏ giai đoạn hấp thu của quỏ trỡnh sinh dược học được thể hiện ở 2 đại lượng: Tốc độ và mức độ hấp thu. SKD biểu thị bằng tỉ lệ (%) lượng DC được hấp thu so với liều sử dụng. Như vậy, SKD của dung dịch tiờm tĩnh mạch là 100%, cũn cỏc đường dựng khỏc < 1.

b. Cỏc phương phỏp đỏnh giỏ sinh khả dụng

* Phương phỏp DĐH: Là phương phỏp định lượng DC trong dịch sinh học (mỏu, nước tiểu, nước bọt,...). Từ đú, vẽ đồ thị biến thiờn của nồng độ DC theo thời gian và đỏnh giỏ, so sỏnh cỏc thụng số DĐH [41], [110]. Cỏc thụng số DĐH thường được đỏnh giỏ:

- Diện tớch dưới đường cong AUC được tớnh theo cụng thức sau:

e n i i i n i i k C t t C C AUC          ( 2 ) ) ( 1 1 0

- Cmax (nồng độ cực đại của DC trong mỏu), Tmax (là thời gian để đạt được Cmax), t1/2 (là thời gian bỏn thải), Ke (là hằng số tốc độ thải trừ) và MRT (là thời gian lưu trỳ trung bỡnh của DC trong cơ thể).

* Phương phỏp dược lực học (Pharmacodynamic study)

Phương phỏp này ỏp dụng trong trường hợp khụng ứng dụng được phương phỏp DĐH. Đỏnh giỏ SKD bằng phương phỏp so sỏnh tỏc dụng của thuốc thử và thuốc đối chiếu trờn cỏc thụng số dược lực học cú thể đo đếm

được một cỏch chớnh xỏc. Phương phỏp dược lực học cho kết quả khụng chớnh xỏc bằng phương phỏp DĐH [43], [109].

* Phương phỏp lõm sàng

Phương phỏp lõm sàng thực hiện đỏnh giỏ SKD trờn người bệnh. Tuy nhiờn, trờn thực tế việc thực hiện đỏnh giỏ cũng cú nhiều khú khăn. Ngoài ra, tỡnh trạng bệnh lớ của một số bệnh cú thể ảnh hưởng đến hấp thu thuốc, làm thay đổi mụ hỡnh hấp thu thụng thường [41], [110].

* Phương phỏp in vitro

Đõy là phương phỏp đơn giản, ớt tốn kinh phớ và nhanh chúng nhất. Tuy nhiờn, phương phỏp này chỉ ỏp dụng trong trường hợp đó chứng minh được cú sự tương quan giữa SKD in vitro và in vivo (IVIVC) theo 3 mức như quy định trong Dược điển Mỹ hoặc dựa theo hệ thống phõn loại sinh dược học (BCS) của DC [41], [86], [110].

Một phần của tài liệu Nghiên cứu bào chế và đánh giá sinh khả dụng của viên nén diltiazem giải phóng theo nhịp (Trang 40 - 41)

Tải bản đầy đủ (PDF)

(181 trang)