Hấp thụ tốt qua đường uống, không bịảnh hưởng bởi thức ăn.
Lisinopril là thuốc ƯCMC duy nhất tan trong nước và không phải tiền chất nên không bị chuyển hóa qua gan. Thuốc được thải trừ hoàn toàn qua thận.
Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 13h, nhưng thời gian bán hủy – thải trừ dài hơn nhiều, khoảng 30h. Sau khi uống, thuốc bắt đầu có tác dụng sau 2 – 4h, đỉnh tác dụng 4 – 8h, tác dụng kéo dài trong 24 – 30h.
c. Liều dùng: -Suy tim:
Khởi đầu 2,5 mg/24h, tăng liều sau vài tuần đến 5 – 20 mg x 1 lần/24h. Liều tối đa 30 mg/24h, một vài tác giả nhận thấy liều > 20 mg/24h không làm hạ huyết áp thêm.
Trong nghiên cứu ATLAS, các tác giả nhận thấy liều 30 – 35 mg làm giảm tỷ lệ tái nhập viện so với liều 2,5 – 5 mg, tuy nhiên tỷ lệ tử vong chung lại không có sự
khác biệt có ý nghĩa.
-Tăng huyết áp:
Liều: 5 – 20 mg/24h tùy theo mức huyết áp ban đầu, liều tối đa 40 mg/24h.
8.4. Perindopril
a. Tên thương mại: Coversyl (UK), Aceon (US). Hàm lượng: 2 mg; 4 mg; 8 mg hoặc Coversyl 5mg, 10mg.
(Perindopril có hai dạng muối là tert-butylamin hoặc arginine dẫn đến có hai dạnghàm lượng tương ứng là 4mg và 5mg) hàm lượng tương ứng là 4mg và 5mg)
b. Dược động học:
– Sau khi uống, perindopril được hấp thu nhanh và nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1h. Perindopril được chuyển hóa tại gan thành dạng có hoạt tính là perindoprilat. Thời gian đạt nồng độ đỉnh của dạng có hoạt tính (perindoprilat) là 3-4h sau khi uống. Thuốc tác dụng kéo dài, đồng thời tỷ số nồng độ đáy/đỉnh tốt nên chỉ cần dùng 1 lần/24h. Thời gian bán hủy 17h.
c. Liều dùng:
Tăng huyết áp: dạng viên 4mg thì khởi đầu với liều 4mg/24h, liều tối đa 16mg. Dạng viên 5 mg khởi đầu với liều 5mg một lần mỗi ngày. Liều dùng có thể tăng tới 10mg một lần mỗi ngày sau 1 tháng điều trị.
Bệnh mạch vành ổn định: khởi đầu 4mg/24h trong 2 tuần rồi tăng liều tới 8mg/24h nếu dung nạp hoặc 5mg 1 lần/24h trong hai tuần, sau đó tăng liều lên 10mg 1 lần/24h.
8.5. Ramipril
a. Tên thương mại: Altace, Triatec. Hàm lượng: 1,25mg; 2,5mg; 5mg; 10 mg.b. Dược động học: b. Dược động học:
Thuốc được chuyển hóa 1 phần thành dạng hoạt động ramiprilat, 1 phần vẫn ở
dạng tiền thuốc ramipril. Trong đó khoảng 70% ramiprilat và 50% ramipril được gắn với protein.
Thời gian bán hủy hiệu dụng khoảng 11h, nhưng do thuốc có hiện tượng cộng gộp tích lũy liều nên thời gian bán hủy – thải trừ lên đến 110h. Đỉnh tác dụng khoảng 6h sau khi uống, kéo dài đến 24h.
Như đã đề cập ở trên, thuốc còn có cả tác dụng ức chế với renin – angiotensin nguồn gốc từ các mô cơ quan.
c. Liều dùng:
Khởi đầu 1,25 – 2,5 mg/24h, tăng liều sau vài tuần duy trì 5 – 10 mg/24h, liều tối đa 15 mg x 1 – 2 lần/24h.
Nghiên cứu HOPE sử dụng 10 mg ramipril hằng ngày trong 4,5 năm trên các đối tượng nguy cơ cao (81% có thiếu máu cơ tim, 11% đột quỵ, 38% đái tháo đường) giúp làm giảm tới 22% các biến cố tim mạch.