... m/z 106 2.4 TH TC DNG SINH HC 2.4.1 Th tỏc dng khỏng khun, khỏng nm Vi mc ớch tỡm kim cỏc cht cú hot tớnh sinh hc cao, cú kh nng s dng lm thuc Chỳng tụi ó tin hnh th tỏc dng sinh hc cỏc dn cht tng ... nghiờn cu mt cỏch cú h thng v cu trỳc húa hc cng nh tỏc dng sinh hc Nhiu cụng trỡnh nghiờn cu ó cụng b cho thy cht isatin cú hot tớnh sinh hc phong phỳ nh: khỏng khun, khỏng nm, khỏng virus, khỏng ... thm dũ tỏc dng sinh hc ca -nitroisatin v dn cht vi cỏc mc tiờu nh sau: + Tng hp 5-nitroisatin v mt s dn cht ca 5-nitroisatin bng cỏc phn ng ngimg t v phn ng Mannich + Th tỏc dng sinh hc ca cỏc...
... tham khảo Về thửhoạttínhsinhhọcchấtThử tác dụng ức chế HDAC phân tích Western blot 51 dẫn chất cho thấy nồng độ 10 µg/ml, chất 7a-d, 9a-h có hoạttính Với hoạttính mạnh hơn, chất 9a-h thể ... nhiên, chất có nhóm hút điện tử khác –SO2CH3 (9e) chất có nhóm đẩy điện tử -OC2H5 (9d) cho kết âm tínhthử nghiệm Western blot, độc tính dòng tế bào Hoạttính ức chế phát triển tế bào chất yếu 9a chất ... xét: Kết cho thấy chất 5b-d với cầu nối 3C bắt đầu có hoạttính yếu Các chất cầu nối 4C, chất 7a-d tác dụng dòng tế bào thử nghiệm Cầu nối 6C giúp mang lại hoạttính tốt cho chất 9a-h Trong đó, chất...
... BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI ĐÀO THỊ KIM OANH TỔNG HỢP VÀTHỬHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT ACID HYDROXAMIC HƯỚNG ỨC CHẾ ENZYM ... 20, chất 23, 26 từ ester 32 Sơ đồ 4.13 Sơ đồ phá mảnh chất 7a 123 33 Sơ đồ 4.14 Sơ đồ phá mảnh chất 20f 125 xv ĐẶT VẤN ĐỀ Những tiến ngành khoa học di truyền học, sinhhọc phân tử, sinhhọc tế ... cấu trúc 52 2.3.2.4 Phương pháp thửhoạttínhsinhhọc 53 2.3.2.5 Docking 56 CHƯƠNG KẾTQUẢ NGHIÊN CỨU 57 3.1 Tổng hợp hóa học phân tích liệu phổ 3.1.1 Các dẫn chất N1-(benzo[d]thiazol-2-yl)-N4-hydroxysuccinamid...
... có hoạttínhsinh học, đặc biệt dẫn xuất -n itro fu r「 iirol có hoạttính kháng khuẩn cao Các hợp chất -n itro fu rfu rylid cn p-(oluensimfonylhiđrazoiì chất mà chưa nghiên cửu hoạttínhsinhhọc ... 0H, R ’ = - [ C 0H 나 -nap htyl Việc nghiên cứu hoạttínhsinhhọccua hợp chất chủng có tác dung điều hoà sinh ínrửng lún mì [39] 20 C hư ơng KẾTQUẢVÀ THẢO LUẬN Để đạt dược mục đích mà đề tài ... p-toluensunfonyl hidrazit 46 3.7.4 Thửhoạttínhsinhhọc 46 K ết iuộn 47 Tài liệu tham kh iio 48 Phụ lục MỞ ĐẨU Hoá học dị vòng lĩnh vực rộng lơn quan trọng hoá học hữu Các hợp chất dị vòng phong phú mặt...
... v proton ca cỏc nhúm th 3.2 TH TC DNG SINH HC Vi mc ớch tỡm kim cỏc cht cú hot tớnh sinh hc cao, cú trin vng s dng lm thuc, chỳng tụi ó tin hnh th tỏc dng sinh hc, bao gm: th tỏc dng khỏng khun, ... trn khỏng sinh v cht th úng vai trũ l chng õm tớnh Khỏng sinh kim nh bao gm: Septomycin i vi vi khun Gram (-), Ampicillin i vi vi khun Gram (+), Nystatin i vi nm si v nm men Cỏc khỏng sinh c pha ... t dc liu hay tng hp vi sinh thỡ cha ỏp ng c nhu cu ú Ngy nay, vic nghiờn cu tỡm thuc mi v a vo s dng trờn lõm sng l thnh tu ca nhiu ngnh khoa hc nh bo ch, hoỏ dc, vi sinh, dc lõm sng ú tng...
... lượng MS chất Phổ khối lượng MS chất Phổ 1H-NMR chất Phổ 1H-NMR chất Phổ 1H-NMR chất Phổ 1H-NMR chất Phổ 1H-NMR chất Phổ 1H-NMR chất Phổ 1H-NMR chất Phổ 1H-NMR chất Phổ 1H-NMR chất Phổ 1H-NMR chất ... DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI NGUYỄN THỊ THANH PHÚC NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP VÀTHỬHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT BENZIMIDAZOL-2-YL-PROPANOAT LUẬN VĂN THẠC SĨ DƯỢC HỌC ... DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI NGUYỄN THỊ THANH PHÚC NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP VÀTHỬHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT BENZIMIDAZOL-2-YL-PROPANOAT LUẬN VĂN THẠC SĨ DƯỢC HỌC...
... 55,7 Dương tính Âm tính Âm tính Dương tính với HCT116 Âm tính Âm tính Âm tính Dương tính với HCT116 Dương tính với HCT116 Âm tính Âm tính Bảng 3.6: Kết xác định giá trị IC50 (µg/ml) số chất tổng ... cứu dẫn chất 5benzylidenhydantoin có hoạttính ức chế EGFR hoạttính chống ung thư, tổng hợp thử nghiệm hoạttính chống tăng sinh dòng tế bào ung thưphổi A549 [38] Kết cho thấy số dẫn chất 5-benzyliden-1-phenethylhydantoin ... 3.3 THỬHOẠTTÍNH GÂY ĐỘC TẾ BÀO UNG THƯThửhoạttính gây độc tế bào số dòng tế bào ung thư người tiến hành Khoa Dược lý -Sinh hóa (Viện Dược liệu) Phòng Sinhhọc thực nghiệm-Viện Hóa học hợp chất...
... nm men Khỏng sinh pha DMSO10% vi nng thớch hp: Streptomycin: 4mM; Penicillin: 50mM; Nystatin: 4mM * Chng õm tớnh: Vi sinh vt kim nh khụng trn khỏng sinh v cht th 20 * Cỏc chng vi sinh vt kim ... 108vsv/ml) + i chng dng: Dóy 1: Mụi trng 21 Dóy 2: Khỏng sinh (Penicillin) + vi khun Gr(+); Khỏng sinh (Streptomycin) + vi khun Gr(-); Khỏng sinh (Nystatin) + vi nm + i chng õm: Ch cú vi nm, vi khun ... 3.3 Th nghim hot tớnh sinh hc 3.3.1 Th hot tớnh gõy c t bo ung th Th hot tớnh gõy c t bo trờn mt s dũng t bo ung th ngi c tin hnh ti Khoa Dc lý -Sinh húa (Vin Dc liu) v Phũng Sinh hc thc nghim-Vin...
... hoạttính ❖ Kết quả; Mau thô có MIC< 200 Ịig/mi, mẫu tinh có MIC< 50 |J.g/ml có hoạttính Chúng thửhoạttính kháng khuẩn, kliáng nấm chất (1, 6) kếtquả trình bày bảng 3.6 39 Bảng 3.6: Kếtthử ... nhân '^c cho phép kết luận cấu trúc chất tổng họp dự kiến 3.4.3 hoạttínhsinhhọc a Hoạttính khảng khuẩn, khảng nam - Kếtthử tác dụng kháng khuẩn cho thấy chất (1,6) có hoạttính kháng khuẩn ... số thuốc đẵ sử dụng Các dẫn chất rhodanin dãy chất nhiều nhà nghiên cứu quan tâm tổng họfp hóa học sàng lọc hoạttínhsinhhọc để tìm kiếm chất có hoạttínhsinhhọc hướng tới ứng dụng điều trị...
... hoạtchất có hoạttính thực tốt Kết đƣợc trình bày bảng 3.7 Bảng 3.7: Kếtthửhoạttính kháng tế bào ung thƣ dẫn chất IVa-d O O R O O NH OH N Độc tính tế bào (IC50) R SW620 PC-3 AsPC-1 (μM) Chất ... đại tràng 42 tiền liệt tuyến chất IVb, IVc, IVd có hoạttính khoảng nửa hoạttính SAHA Nhìn chung, kết cho thấy hoạtchất IVa-d có hoạttính ức chế enzym HDAC độc tính tế bào SAHA cấu trúc khung ... 32 3.2 THỬHOẠTTÍNHSINHHỌC 36 3.2.1 Thử tác dụng ức chế HDAC 36 3.2.2 Thửhoạttính kháng tế bào ung thƣ in vitro 36 3.2.3 Đánh giá mức độ giống thuốc 36 BÀN LUẬN 37 3.3.1 Tổng hợp hóa học 37...
... BỘ Y TẾ TRƢỜNG ĐẠI HỌC DƢỢC HÀ NỘI NGUYỄN QUỐC THẮNG NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP VÀTHỬHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT THIAZOLIDIN-2,4-DION KHÓA LUẬN TỐT NGHIỆP DƢỢC ... : ết ức chế HDAC chất sau h Chất IIIb lúc cho kết ức chế HDAC tốt so với chất IIIa (42,11%), chất so sánh SB (52,32%) có hoạttính gần tương đương với SAHA (57,89%) [26] Từkết nghiên cứu tác ... lâm Khoa học Công nghệ Việt Nam dùng DMSO làm dung môi, chất chuẩn nội tetramethylsilan (TMS) [23] 2.4.3 Thử tác dụng độc tính tế bào in vitro Thửhoạttính kháng tế bào ung thư (độc tính tế bào)...
... cứu dẫn chất 5-benzylidenhydantoin có hoạttính ức chế EGFR hoạttính chống ung thư, tổng hợp thử nghiệm hoạttính chống tăng sinh dòng tế bào ung thưphổi A549 [33] Kết cho thấy số dẫn chất 5-benzyliden-1phenethylhydantoin ... BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI LÊ TRỌNG ĐẠT TỔNG HỢP VÀTHỬHOẠTTÍNHSINHHỌCCỦA 3-(4-NITROPHENYL)HYDANTOIN VÀ MỘT SỐ DẪN CHẤT KHÓA LUẬN TỐT NGHIỆP DƯỢC SĨ Người hướng ... sánh kếtthửhoạttính kháng tế bào ung thư dân chất 3aryl-5-arylidenhydantoin với dẫn chất 5-arylidenhydantoin công bố [1] thấy dẫn chất 3-aryl-5-aryliden hoạttính dòng tế bảo ung thư gan [1]và...
... 34 3.2 THỬHOẠTTÍNHSINHHỌC 40 3.2.1 Thửhoạttínhsinhhọc 40 3.2.2 Đánh giá mức độ giống thuốc 40 3.3 BÀN LUẬN 41 3.3.1 Tổng hợp hóa học ... THỬHOẠTTÍNHSINHHỌC 3.2.1 Thửhoạttínhsinhhọc 3.2.1.1 Tác dụng ức chế HDAC Các acid hydroxamic 5a-f thử nghiệm tác dụng ức chế HDAC khoa Dược, đại học Chungbuk (Cheongju, Hàn Quốc) Kết trình ... vậy, kết hợp kết phân tích phổ IR, MS, 1H-NMR 13C-NMR khẳng định chất 5a-f tổng hợp có công thức cấu tạo dự kiến Trên sở đó, acid hydroxamic tiếp tục tiến hành thửhoạttínhsinhhọc 3.2 THỬ HOẠT...