Bài giảng Kháng sinh sulfamid có nội dung trình bày về phân loại sulfamid; Cấu trúc hoá học; Cơ chế tác động của sulfamid; Dược động học của sulfamid; Tác dụng phụ của thuốc. Để hiểu rõ hơn mời các bạn cùng tham khảo nội dung chi tiết của bài giảng này.
9/26/2016 SULFAMID SULFONAMID TRIMETHOPRIM CÁC HOẠT CHẤT TRONG NHÓM Sulfisoxazol Trimethoprim Sulfamethoxazol Sulfadiazin Sulfamethizol Sulfadoxin Sulfasalazin Sulfaguanidin Sulfacetamid Sulfadiazin bạc 9/26/2016 NGUỒN GỐC Các chất tổng hợp, dẫn xuất Sulfanilamid CẤU TRÚC HOÁ HỌC 9/26/2016 PHÂN LOẠI Hấp thu thải trừ nhanh: Sulfisoxazol, Sulfamethoxazol, Sulfadiazin, Sulfamethizol Hấp thu nhanh thải trừ chậm Sulfadoxin Hấp thu chậm, tác động lòng ruột: Sulfasalazin, Sulfaguanidin Loại sử dụng chỗ Sulfacetamid, Sulfadiazin bạc CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG sulfanilamid 9/26/2016 CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG Cấu trúc hóa học tương tự với para - amino benzoic acid (PABA) tương tranh với PABA ngăn chặn tổng hợp acid folic vi khuẩn Ức chế dihidropteroat synthase Đề kháng: đột biến gen hay plasmid, biến đổi dihydropteroat synthase), thay đổi kiểu biến dưỡng để tổng hợp acid folic PHỔ KHÁNG KHUẨN Sulfamethoxazol + Trimethoprim E coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, H influenzae (bao gồm chủng kháng ampicilin), S pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Pneumocystis carinii Phối hợp theo tỷ lệ : 9/26/2016 PHỔ KHÁNG KHUẨN Sulfacetamid Streptococcus, Pneumococcus Meningococcus, Gonococcus, E coli, Shigella Chlamydia trachomatis PHỔ KHÁNG KHUẨN Sulfasalazin Sulfapyridin + acid 5-aminosalicylic (mesalamin) Giảm Clostridium E coli phân Ức chế tổng hợp prostaglandin 10 9/26/2016 DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu nhanh qua đường uống (Ngoại trừ Sulfamid tác động chỗ) Sự phân bố thuốc tốt hầu hết mô dịch ngoại tế bào, thuốc qua thai Sulfamid chuyển hóa phần gan thành dạng acetyl hóa hoạt tính; Đào thải chủ yếu qua đường tiểu dạng nguyên thủy dạng chuyển hóa Trong nước tiểu acid, số Sulfamid khó hịa tan gây nghẽn đường tiểu Một phần nhỏ Sulfamid tiết vào mật, sữa 11 CHỈ ĐỊNH Loại hấp thu: Sulfasalazin: viêm loét kết tràng, Crohn, viêm khớp đạng thấp Loại sử dụng chỗ Sulfacetamid: nhiễm trùng mắt Sulfadiazin bạc: nhiễm trùng 12 9/26/2016 CHỈ ĐỊNH Loại hấp thu, thải trừ nhanh: Sulfisoxazol: nhiễm trùng đường tiểu, Sulfadiazin + với pyrimethamin: Toxoplasma Sulfamethoxazol + trimethoprim: nhiễm khuẩn tiết niệu, tiêu hoá, hô hấp Loại thải trừ chậm: Sulfadoxin + pyrimethamin (Fansidar): P falciparum đề kháng với mefloquin 13 TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNGCHỐNG CHỈ ĐỊNH Phản ứng nhạy cảm: chủ yếu da, màng nhày ngứa, mụt, ban đỏ, hội chứng Stevens Johnson, nhạy cảm với ánh sáng Độc tính với máu: Thiếu máu tiêu huyết: xảy (0,05 %) Mất bạch cầu hạt (0,1 %), hồi phục ngưng thuốc Thiếu máu khơng tái tạo: xảy ra, tủy xương bị ức chế hoàn toàn, thường xảy người bị bệnh AIDS hay có dùng thuốc loại ức chế tủy xương 14 9/26/2016 TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNGCHỐNG CHỈ ĐỊNH Độc tính thận: thành lập tinh thể nước tiểu xảy Sulfamid loại thải trừ nhanh Tuy nhiên, xảy cho bệnh nhân bị nước (bệnh nhân AIDS dùng sulfadiazin để trị viêm não Toxoplasma) Cần uống đủ nước, kiềm hóa nước tiểu để giúp Sulfamid dễ hòa tan Các phản ứng khác: ăn ngon, buồn nơn, ói mửa (1 - %), viêm não trẻ sơ sinh (do Sulfamid đẩy bilirubin, gây tích tụ não) 15 TƯƠNG TÁC THUỐC –Các thuốc chống đông máu dùng uống –Thuốc hạ đường huyết dùng uống –Thuốc trị co giật nhóm hydantoin Sulfamid ức chế chuyển hóa thuốc hay đẩy thuốc khỏi kết hợp với albumin 16 9/26/2016 CHẾ PHẨM 17 ... não trẻ sơ sinh (do Sulfamid đẩy bilirubin, gây tích tụ não) 15 TƯƠNG TÁC THUỐC –Các thuốc chống đông máu dùng uống –Thuốc hạ đường huyết dùng uống –Thuốc trị co giật nhóm hydantoin Sulfamid ức... vulgaris, H influenzae (bao gồm chủng kháng ampicilin), S pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Pneumocystis carinii Phối hợp theo tỷ lệ : 9/26/2016 PHỔ KHÁNG KHUẨN Sulfacetamid Streptococcus,... DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu nhanh qua đường uống (Ngoại trừ Sulfamid tác động chỗ) Sự phân bố thuốc tốt hầu hết mô dịch ngoại tế bào, thuốc qua thai Sulfamid chuyển hóa phần gan thành dạng acetyl hóa