Hóa dược bài thuốc gây tê

THUỐC GÂY TÊ Bộ mơn Hóa Dược https://sites.google.com/site/thaikhacminh/daihoc ĐẠI CƯƠNG THUỐC GÂY TÊ Định nghĩa • Thuốc tê thuốc làm giảm biến tạm thời – kích thích – dẫn truyền sợi thần kinh – khơng làm ý thức ĐAU Cảm giác nặng nề, chậm, Lan tỏa Cảm giác nhanh, định vị Đồi thị THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM Nhân lưới T H U Ố C Đường truyền xuống G Â Y T Ê Thụ thể cảm giác đau THUỐC ỨC CHẾ CYCLO OXYGENASE viêm Nguyên nhân cảm giác đau Sử dụng thuốc tê • • • • • Sinh thiết da/mơ Sinh đẻ không đau Phẫu thuật chi Phẫu thuật mắt Phẫu thuật liên quan tiêu hoá, sinh dục Ưu điểm thuốc tê • • • • Tránh tác dụng phụ thuốc mê Kéo dài tác dụng giảm đau Giảm máu Duy trì tỉnh táo Các phương pháp gây tê • Gây tê khu vực – Gây tê tuỷ sống – Gây tê màng cứng – Phong bế thần kinh • Gây tê chỗ – Gây tê chỗ đường tiêm – Gây tê nha khoa – Gây tê nhãn khoa Thuốc gây tê O O-CH3 H3C N O O COCAIN Methyl benzoyl ergonin SAR - cocain Nhóm carboxymethyl khơng ảnh hưởng đến tác dụng gây tê O-CH3 O H3C N C O O SAR - cocain Nhóm amin phần thân nước phân tử O O-CH3 H3C N O O Tác dụng phụ • Phản ứng dị ứng – thuốc giải lo âu • Phản ứng phản vệ : loại amid – Adrenalin IV,SC, corticoid • Hoại tử – kỹ thuật • Nhiễm trùng – PABA – yéu tố tăng trưởng vi khuẩn Chống định   Rối loạn dẫn truyền tim Có dị ứng Đợc tính cấp q liều • TKTW – Kích thích:kích thích, chóng mặt, run rẩy, co giật – Ức chế: ý thức, mê, ngừng hơ hấp • Tim mạch – Hạ huyết áp, ngừng tim MỘT SỐ THUỐC GÂY TÊ THÔNG DỤNG Procain hydroclorid O O N HCl H2N O O O H2N + HO N NaOC2H5 O H2N N Procain hydroclorid • Định tính – IR, điểm chảy, phản ứng ion clorid – phản ứng tạo màu, màu KMnO4, phản ứng nhóm amin bậc I, điểm chảy, phản ứng ion clorid • Định lượng – nhóm amin bậc I NaNO2 Procain hydroclorid • Nhược điểm – Làm giãn mạch khuyếch tán nhanh – Cấu trúc amin thơm bậc I  dị ứng – Cấu trúc PABA  đối kháng sulfamid – Esterase/gan, huyết tương  anilin độc • Chỉ định – Khơng gây tê bề mặt vơ hoạt nhanh – Gây tê tiêm ngấm – Gây tê tuỷ sống Procain hydroclorid • Tác dụng phụ – Dị ứng da, huyết áp giảm, sốt, viêm da – Dùng dd lỗng, tiêm chậm • Chống định – Dị ứng, mẫn cảm – Dùng sulfamid Lidocain CH3 H N O CH3 CH3 CH3 NH2 + CH3 Cl CH3 HN H N Cl O CH3 N O CH3 Cl CH3 CH3 CH3 H N O CH3 Chỉ định: Thuốc tê Loạn nhịp tim nhóm I Dùng đường phun xịt để điều trị hen suyễn phụ thuộc corticoid N CH3 CH3 Lidocain • Tính chất – Lidocain.HCl bền pha dung dịch, tiệt khuẩn 1000C – nhóm methyl vị trí ortho so với nhóm amid cản trở khơng gian, bảo vệ nhóm amid • Thử tinh khiết – 2,6-dimethyl anilin • Định lượng: mơi trường khan (acid acetic, acid pecloric, điện kế) Lidocain • Tác dụng phụ – Lidocain bị huỷ gan – Dealkyl oxy hoá N monoethylglycin xylidid, ethylglycin xylidid  độc TKTW – Ngủ gà, hoa mắt, chóng mặt – Co giật, ảo giác • Chống định – Dị ứng, mẫn cảm – Suy tim cấp không kèm loạn nhịp – Suy gan, nhược nặng Bupivacain CH3 H N N O CH3 CH3 CH3 NH2 + Cl CH3 buthylbromid H N O CH3 CH3 + N N O CH3 N O CH3 H N Br- H2/PtO H N O CH3 N Bupivacain • Thử tinh khiết – 2,6-dimethyl anilin • Định lượng: acid-base, đo điện – Hồ tan/ cồn-nước – Thêm HCl dư – Chuẩn độ NaOH/ cồn – Vẽ đường cong điện Bupivacain • Tác dụng – Khởi tê chậm – Gây tê lâu – Cường độ mạnh – Gây tê vùng, gây tê tuỷ sống • Độc tính: Tim mạch – Loạn nhịp thất nặng – ức chế tim – kênh Na+ – ức chế trung tâm vận mạch Sách tham khảo https://sites.google.com/site/thaikhacminh/daihoc thaikhacminh@gmail.com ... – Gây Gây Gây Gây Gây tê tê tê tê tê bề mặt, gây tê tiếp xúc tiêm ngấm chỗ dẫn truyền phong bế SAR Thuốc gây tê tổng hợp Dẫn chất ether O O N C4H9 O C4H9 quinisocain pramocain N O SAR Thuốc gây. .. tê tuỷ sống – Gây tê màng cứng – Phong bế thần kinh • Gây tê chỗ – Gây tê chỗ đường tiêm – Gây tê nha khoa – Gây tê nhãn khoa Thuốc gây tê O O-CH3 H3C N O O COCAIN Methyl benzoyl ergonin SAR... sinh dục Ưu điểm thuốc tê • • • • Tránh tác dụng phụ thuốc mê Kéo dài tác dụng giảm đau Giảm máu Duy trì tỉnh táo Các phương pháp gây tê • Gây tê khu vực – Gây tê tuỷ sống – Gây tê màng cứng –