THUỐC GÂY MÊ VÀ THUỐC GÂY TÊ

Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Chương THUỐC GÂY MÊ VÀ THUỐC GÂY TÊ Mục tiêu : Trình bày mục đích dùng thuốc gây mê gây tê, đường đưa thuốc gây mê gây tê vào thể Các tiêu chí đánh giá hiệu lực thuốc gây mê Trình bày cấu trúc, tác dụng, tác dụng khơng mong muốn chung nhóm thuốc gây mê gây tê Phương pháp điều chế số thuốc điển hình Trình bày cơng thức, tính chất, định tính, định lượng (nếu có), cơng dụng bảo quản số thuốc : Halothan, nitrogen monoxid, thiopental natri, ketamin hydroclorid, lidocain hydroclorid, procain hydroclorid, ethyl clorid A THUỐC MÊ VÀ THUỐC TIỀN MÊ I GÂY MÊ PHẪU THUẬT * Mục đích: Gây mê nhằm mục đích làm ý thức, cảm nhận bệnh nhân, đồng thời làm giãn vận động thích hợp cho phẫu thuật nhiên bệnh nhân có khả phục hồi sau phẫu thuật * Tác dụng thuốc mê: Ức chế thần kinh trung ương Phổi Thuốc mê Máu TKTW Tĩnh mạch DIỄN BIẾN GÂY MÊ (Các thời kỳ) TIỀN MÊ: - Thuốc an thần Thuốc chống nôn, giãn cơ, giảm đau THỜI KỲ GIẢM ĐAU (Khởi mê): Bắt đầu ngấm thuốc mê - Mất dần ý thức, cảm giác - Giảm khả đáp ứng kích thích - Nhịp thở khơng đều, mạch nhanh THỜI KỲ KÍCH THÍCH - Kích thích tạm thời (1-2 phút): la hét, giãy dụa, nhịp tim, huyết áp tăng Dễ tai biến THỜI KỲ PHẪU THUẬT: Vào mê hoàn toàn - Thở đều, nơng (khơng liệt hồnh) - Mất hoàn toàn cảm nhận, phản xạ - Giãn vận động, huyết áp hạ HỒI PHỤC: (Tỉnh lại sau phẫu thuật) Quá trình tỉnh lại ngược trình vào mê Nhanh / chậm phụ thuộc vào thời gian thải trừ thuốc mê Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược II THUỐC MÊ ĐƯỜNG HƠ HẤP Lỏng Khí - Ether - Nitrogen monoxid - Cloroform (Nitơ protoxid) - Halothan - Enfluran Gắn F - Izofluran - Methoxyfluran - Fluroxen - Tricloroethylen * Tác dụng phụ thuốc mê: - Suy tuần hồn, hơ hấp - Tác dụng phụ riêng thuốc mê Các tiêu chí thuốc mê lý tưởng: Khởi mê nhanh, nhẹ nhàng; phục hồi nhanh Dễ điều chỉnh liều lượng Giãn vân Khơng ảnh hưởng tuần hồn, hơ hấp Tác dụng phụ thấp Không gây cháy nổ Giá thành thấp Hiện chưa có thuốc mê lý tưởng Giải pháp khắc phục: - Phối hợp nhiều loại thuốc mê để tăng hiệu lực, giảm độc tính - Dùng thuốc tiền mê phối hợp - Sẵn sàng thuốc cấp cứu tai biến: Trợ hơ hấp, tuần hồn; thở oxy * Thông số đánh giá thuốc mê: Khả bay hơi: Áp suất (Vp = vapor pressure) Đơn vị tính: Torr (1 torr = 1/760 mmHg) Hệ số phân bố máu/khí (b/g = blood/gas): Khả thuốc mê hịa tan vào máu Tan đủ hiệu lực gây mê nhanh hồi phục MAC (%) (minimal alveolar concentration): Nồng độ tối thiểu thuốc mê phế nang làm đáp ứng kích thích đau 50% cá thể Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Bảng 1.1 Đánh giá thuốc mê theo tiêu chí lý tưởng Thuốc mê Ether Cloroform Halothan Enfluran Isofluran Nitrogen monoxid - Khởi mê - Phục hồi - Chậm - Kéo dài Như ether - Nhanh, nhẹ nhàng - Nhanh, nhẹ nhàng - Nhanh < 100%, nhẹ nhàng Giãn + + yếu Tác dụng phụ riêng - Tiết dịch, kích ứng đường hơ hấp Độc gan - Ảnh hưởng tim - Xuất huyết tử cung độc Cháy nổ ++ Độc với thận (F-) Cười ngặt nghẽo "hysteri" -/+ - Ghi chú: (+): Có tác dụng (-): Khơng tác dụng (-/+): Khơng chắn * Nhóm thuốc mê lỏng: Các chất lỏng dễ bay hơi; phân loại theo cấu trúc: Bảng 1.3 Các thuốc mê lỏng cấu trúc Ether thường Ethyl ether Et-O-Et Ether phức gắn F - Enfluran CHF2-O-CF2CHFCl - Isofluran CHF2-O-CHCl-CF3 - Methoxyfluran CHCl2-CF2-O-CH3 Hydrocarbon gắn X - Cloroform CHCl3 - Halothan CHBrCl-CF3 Hiệu lực: 100% (dùng đơn độc đủ hiệu lực gây mê) * Bản chất halogen gắn vào hợp chất hữu cơ: - Với F Cl làm tăng khả gây mê (halothan, cloroform) - Với Br làm tăng khả trị ho an thần (bromoform) - Với I làm tăng khả sát khuẩn (iodoform) * Một số thuốc mê lỏng: HALOTHAN Công thức: CHClBr-CF3 ptl: 197,38 Tên khoa học: 2-Bromo 2-cloro 1,1,1-trifluoroethan Điều chế: Brom hóa 2- cloro-1,1,1-trifluoroethan (I); cất tinh chế 50o C: CH2Cl CF3 + Br2 (I) HBr CHClBr CF3 Halothan Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Tính chất: - Chất lỏng nặng, linh động, khơng màu, mùi gần với cloroform, vị nóng; halothan không cháy - Không trộn lẫn với nước; trộn lẫn với dung môi hữu - Tỷ trọng 20o C = 1,872- 1,877 Định tính: - Nhận thức cảm quan; xác định tỷ trọng, nhiệt độ sôi - Phổ IR chất thử phù hợp với halothan chuẩn Thử tinh khiết: Chú ý đặc biệt tạp Cl2, Br2 tạp bay khác Hiệu lực gây mê sử dụng: Vp 235 torr; b/g 2,3; MAC 0,77% Thuốc mê đường hô hấp, khởi mê nhanh nhẹ nhàng Hỗn hợp gây mê: N2O + oxy + halothan (1-4%) Một số hạn chế: - Không làm giãn vân, phải dùng kèm thuốc giãn - Hạ huyết áp, tăng nhịp tim; liều cao gây giãn tử cung (khuyên hạn chế dùng halothan sản khoa) Dạng bào chế: Lọ thuỷ tinh đựng 125 250 ml; nút kín Bảo quản: Để nhiệt độ  25oC, tránh ánh sáng Khơng dùng bình kim loại đựng halothan bị ăn mịn Đọc thêm: ENFLURAN Cơng thức: CHF2-O-CF2-CHFCl ptl : 184,49 Tên khoa học: 2-Cloro -1,1,2-trifluoroethyl difluoromethyl ether Tính chất: - Chất lỏng trong, khơng màu, dễ bay mùi dễ chịu - Hơi enfluran không cháy Không trộn lẫn với nước - Tỷ trọng 25oC = 1,516-1,519; nhiệt độ sôi 56,6oC Hiệu lực gây mê sử dụng: Vp 175 torr; b/g 1,90; MAC 1,68% Khởi mê nhanh, nhẹ nhàng với mùi dễ chịu Tác dụng giãn trung bình, gây tiết dịch đường hơ hấp Hơi enfluran khơng cháy, giải phóng F –/cơ thể mức độ thấp Là thuốc mê an toàn, lựa chọn sử dụng Hỗn hợp gây mê: N2O + enfluran (2-4,5%) oxy Dạng bào chế: Lọ 125 250 ml, nút kín Bảo quản: Để nơi mát, tránh ánh sáng * Thuốc mê khí hóa lỏng Hiệu lực < 100%: Thuốc dùng đơn độc không tạo mê, ví dụ N2O Ghi chú: Thuốc mê khí hóa lỏng khơng có thơng số đánh giá Vp Mơn: HÓA DƯỢC Khoa: Dược NITROGEN MONOXID Tên khác: Nitrogen oxid; Khí cười Cơng thức: N2O ptl : 44,01 Tên khoa học: Dinitrogen monoxid Lịch sử: Phát nitơ protoxyd từ năm 1776, dùng gây mê từ 1840 Điều chế: Đun nhiệt độ 170oC, amoni nitrat bị phân huỷ cho N2O: o NH4NO3 170 c N2O + H2O Nhiệt độ cao, sản phẩm phân huỷ NH3, NO2, N2 Tính chất: - Khí khơng màu, khơng mùi 1,97 g/l (0oC; P = 760 mmHg) - V khí tan 1,4 V nước 20oC, áp suất thường Hơi không cháy - Ép áp suất cao hóa lỏng đựng bình chịu áp lực Định tính: - Mẩu than hồng luồng khí N2O: mẩu than bùng cháy - Lắc khí N2O với dung dịch kiềm pyrogalon: khơng có màu nâu Thử tinh khiết: Chú ý tạp khí độc: khí X, NO, NO2 Nitrogen monoxid dược dụng:  98,0% N2O (v/v) Hiệu lực: Thuốc mê hiệu lực < 100% b/g 0,47; MAC 1,01% Chỉ định cách dùng: Dùng làm khí mang hỗn hợp gây mê Tỷ lệ N2O/ hỗn hợp: > 75%: thiếu oxy; < 60%: an tồn oxy Ví dụ số hỗn hợp gây mê: N2O 60% + Halothan 1% + Oxy 39% N2O 60% + Oxy 40%, xen kẽ tiêm thiopental natri 1,25% N2O 50% + Isofluran 1,5-3% + Oxy - Khi phối hợp tăng tác dụng giãn vân, giảm đau Tác dụng phụ: Hội chứng giống hysteri (cịn có tên “khí cười”) Bảo quản: Để nhiệt độ thấp, thận trọng vận chuyển III THUỐC MÊ TIÊM Phân loại: Theo cấu trúc chia hai nhóm: Barbiturat: Muối natri: Thiopental, thiamylal, methohexital Không barbiturat: Ketamin, etomidat, propofol Ưu điểm: Dễ phân liều; dễ vận chuyển; không gây ô nhiễm phòng gây mê Hạn chế: Thời hạn mê ngắn Đang nghiên cứu khắc phục Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược * Một số thuốc mê tiêm: THIOPENTAL NATRI O HN C2H5 Na S CH C3H7 N O CH3 Biệt dược: Pentotal Công thức: C11H17N2NaO2S ptl: 264,32 Tên khoa học: Muối natri 5-Ethyl (1-methylbutyl)-2-thioxo-1H,5H-pirimidin4,6-dion Điều chế: Theo nguyên tắc điều chế dẫn chất acid barbituric (thuốc ngủ) Tính chất: - Bột kết tinh màu trắng, hút ẩm, mùi nhẹ - Dễ tan nước; dung dịch dễ bị kết tủa lại dạng acid Định tính: - Phản ứng đặc trưng barbiturat: Thêm vài giọt cobalt nitrat vào dung dịch thử: Xuất màu tím (muối natri khơng cần thêm NaOH) - Ion Na+: đốt dây Pt, lửa màu vàng - Kết tủa dạng acid acid HCl Nhiệt độ nóng chảy cặn: 163-165oC Định lượng: Hàm lượng Na+: 10,2-11,2% Chuẩn độ HCl 0,1 M; thị đỏ methyl Acid 5-ethyl 5-methylbutyl thio-2 barbituric: 84,0-87,0% Acid-base: Kết tủa dạng acid dung dịch H2SO4, chiết cloroform, bay thu cặn (dạng acid) Chuẩn độ cặn/ DMF; lithi methoxid 0,1M; đo điện Tác dụng: Thuốc gây mê tiêm tĩnh mạch; hiệu lực 100% Phát huy tác dụng nhanh, trì mê ngắn (15 phút) Chỉ địmh: Gây mê tiêm tĩnh mạch - Dùng độc lập: Các phẫu thuật ngắn (15 phút) - Phối hợp với thuốc mê khác phẫu thuật kéo dài Liều dùng: Theo bác sỹ gây mê, tuỳ thuộc đối tượng bệnh nhân Ngộ độc: Suy tuần hồn, hơ hấp; co thắt phế quản Nặng: tử vong liệt hô hấp Dạng bào chế: Lọ bột 0,5 1,0 g; kèm ống nước pha tiêm, pha dùng Bảo quản: Tránh ánh sáng Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược KETAMIN HYDROCLORID Cl O HCl NHCH3 Công thức: C13H16ClNO HCl ptl: 274,19 Tên khoa học: 2-(o-Clorophenyl) 2-(methylamino) cyclohexanon hydroclorid Tính chất: - Bột kết tinh màu trắng, mùi đặc trưng; F = 262-263o C - Dễ tan nước; tan ethanol, cloroform Tính khử (amin II) Định tính: Phổ IR sắc ký, so với ketamin HCl chuẩn Định lượng: Acid-base/ methanol-nước; NaOH 0,1M; đo điện R=NH HCl + NaOH  R=NH + NaCl + H2O Phương pháp môi trường khan Tác dụng: Gây mê tiêm; tác dụng nhanh, kèm giảm đau Tạo trạng thái mê phân ly: bệnh nhân thức không cảm giác đau Chỉ định: Gây mê phẫu thuật ngắn hạn Tiêm IM kéo dài tác dụng tiêm IV Liều dùng tham khảo: Tiêm IV: mg/kg cho phẫu thuật kéo dài 5-10 phút Tiêm IM: 10 mg/kg cho phẫu thuật kéo dài 12-25 phút Dạng bào chế: Ống tiêm 10 mg/ml Tác dụng khơng mong muốn: Kích thích hoạt động tim lúc đầu, sau phút hết Gây tăng áp dịch não tuỷ tăng nhãn áp Bảo quản: Tránh ánh sáng ẩm * Đọc thêm: METHOHEXITAL NATRI pha tiêm O N CH2 CH NaO CH C Me O N Me CH2 C Et Công thức: C14H17N2NaO3 ptl: 284,3 Tên khoa học: () 5-Allyl-1-methyl-5-(1-methylpent-2-ynyl) barbiturat natri Là bột đông khô hỗn hợp methohexital natri natri carbonat khan (đệm) Tính chất: Bột màu trắng đục, hút ẩm mạnh Pha dùng Dung dịch tiêm 5% có pH 10,6-11,6 Tác dụng: Gây mê tiêm Hiệu lực cao thiopental natri Chỉ định: Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược - Gây mê cho phẫu thuật ngắn Tiêm IV dung dịch 1% Liều dùng theo tình trạng bệnh nhân - Ví dụ: Tiêm IV 50-120 mg, tốc độ 10 mg/5 giây (1 ml dung dịch 1%) Cần kéo dài mê: Tiêm kế tiếp, 4-7 phút tiêm 20-40 mg; truyền liên tục dung dịch 0,2% tốc độ ml/phút Dạng bào chế: Lọ bột pha tiêm 0,5; 2,5 g methohexital natri + Na2CO3 Tác dụng phụ: Tương tự thiopental natri Thận trọng: Bệnh nhân động kinh Bảo quản: Tránh ẩm PROPOFOL OH (CH3)2HC CH(CH3)2 Tên khác: Disoprofol Biệt dược: Diprivan; Klimofol Công thức: C12H18O ptl : 178,27 Tên khoa học: 2,6-Di-isopropylphenol Tính chất: - Bột kết tinh nhiệt độ < 19o C; chất lỏng dầu > 20o C - Khó tan nước; dễ tan ethanol dầu thực vật Tác dụng: Thuốc mê đường tiêm tác dụng nhanh; không giảm đau Bào chế thuốc tiêm cách pha dầu đỗ tương phosphatid trứng, nồng độ 10 mg/ml; ống tiêm 20 ml Chỉ định: Tiêm IV gây mê cho phẫu thuật kéo dài khoảng Liều dùng (tham khảo):Người lớn: Tiêm IV 2,0-2,5 mg/kg/lần Dạng bào chế: Nhũ dịch tiêm 10 mg/ml, ống 20 ml Tác dụng không mong muốn: Giãn mạch, hạ huyết áp, đau đầu, buồn nôn Bảo quản: Tránh ánh sáng IV THUỐC TIỀN MÊ Mục đích sử dụng thuốc mê: - Tạo sở thuận lợi phát huy sớm tác dụng thuốc mê với liều thuốc mê thấp hơn, giảm độc tính - Hỗ trợ giảm đau, giãn thuốc mê không đáp ứng Các loại thuốc tiền mê: Thuốc giãn vận động: Xem bảng 1.2 Tác dụng: Làm mềm tạo thuận lợi cho phẫu thuật Thường dùng thuốc phong bế vị trí liên kết thần kinh- vân Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Bảng 1.2 Thuốc phong bế thần kinh-cơ làm giãn vân Tên thuốc Atracurium besilate Doxacurium clorid Gallamine triethiodide Mivacurium clorid Pancuronium bromid Rocuronium bromid Succinylcholine clorid Tubocurarin clorid Vecuronium bromid Phát huy tác dụng Trung bình (Tb) Chậm Nhanh Tb Nhanh Nhanh Rất nhanh Tb/chậm Nhanh Thời hạn tác dụng Ngắn/Tb Kéo dài Tb Ngắn Kéo dài Tb Rất ngắn Tb Tb Chọn thuốc giãn dựa vào thời gian phát huy thời hạn tác dụng: - Phẫu thuật kéo dài: Dùng thuốc phát huy tác dụng chậm, kéo dài, ví dụ: Doxacurium clorid, pancuronium bromid - Phẫu thuật ngắn thủ thuật cần giãn (luồn ống nội soi ): Chọn thuốc tác dụng nhanh, ngắn hạn, ví dụ: Succinylcholin clorid Thuốc an thần: Ức chế thần kinh trung ương yếu thuốc mê, dùng để hiệp đồng tác dụng với thuốc mê: Phenobarbital natri, diazepam, clopromazin Thuốc giảm đau: Morphin, pethidin,v.v… Thuốc chống nôn: Droperidol,… Môn: HÓA DƯỢC Khoa: Dược B THUỐC GÂY TÊ Mục đích cách gây tê: Phong bế dẫn truyền thần kinh ngoại vi, làm giảm đau khu vực hẹp - Gây tê bề mặt: Bôi, phun, đặt…thuốc tê - Gây tê sâu: Tiêm IM, tiêm hòa thuốc tê vào dịch não tủy I THUỐC TÊ TIÊM Cấu trúc: Muối tan nước chất thuộc cấu trúc: Ester acid aminobenzoic : H 2N CO CO OR OR H 2N Dẫn chất acid p-aminobenzoic: Ví dụ: Procain, tetracain Dẫn chất acid m-aminobenzoic: Proxymetacaine Amid: Ar NHCO R Ar CONH R Ví dụ: Lidocain, mepivacain Dibucain Chỉ định: Tiêm gây tê; áp dụng kỹ thuật: Ngoài tủy sống: Gây tê thấm (ngấm), phong bế thần kinh màng cứng v.v Khi cần kéo dài thời gian tê, tiêm thuốc tê liều adrenalin co mạch máu vùng gây tê Chú ý: Không kèm adrenalin gây tê đầu chi tủy sống Gây tê tủy sống phải dùng dung dịch thuốc tê đẳng trương Gây tê tủy sống: Tiêm thuốc tê hòa vào dịch não tủy làm tê tủy sống Thường áp dụng gây tê phẫu thuật vùng chậu-chi Tác dụng phụ: - Tuần hoàn, hô hấp: Hạ huyết áp, chậm nhịp tim, suy hô hấp - Thần kinh: Hoa mắt, suy giảm nhận thức II THUỐC TÊ BỀ MẶT Kỹ thuật gây tê: Bôi, phun, đặt thuốc vào vị trí cần gây tê Các loại thuốc dùng gây tê bề mặt: - Thuốc tê độc tính cao: Parethoxycain HCl, dyclomin HCl - Thuốc tê tiêm gây tê bề mặt hiệu quả: Lidocain HCl - Chất bay thu nhiệt, gây tê: Ethyl clorid 10 Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Bảng 1.4 Danh mục thuốc tê Thuốc tê t1/2 (h) Bupivacain HCl Dibucaine HCl Lidocain HCl Mepivacain HCl Oxetacaine Prilocain HCl Ropivacaine.HCl bề mặt * Cấu trúc amid 1,5-5,5 1-2 2-3 + dày + 1 Tetracain base + * Thuốc cấu trúc khác Dyclomine HCl + Ethyl clorid + Pramoxin HCl + + d.d 0,25-0,5% 2,5-12 mg/lần d.d 0,5-4% d.d 0,5-2% Uống 20 mg 0,5-4% d.d 0,2-1% Kem 20% d.d 1-3% d.d.1%; (0,4%) d.d 0,25-2% d.d 0,5% d.d 0,5% - d.d 0,5% - Kem 0,5-1% d.d 0,5-1% Bình xịt Kem 1% * Một số thuốc tê: PROCAIN HYDROCLORID H2N C OO CH2 CH2 N C2H5 HCl C2H5 Tên khác: Novocain hydroclorid Công thức: C13H20N2O2 HCl ptl: 272,77 Tên khoa học: 2-Diethylaminoethyl-4-aminobenzoat hydroclorid Tính chất: - Bột kết tinh màu trắng; biến màu chậm ánh sáng, không khí - Dễ tan nước (1g/1ml), tan ethanol; khó tan dung mơi hữu Hố tính: Tính base tính khử (do nhóm amin) 11 Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Định tính: Phản ứng đặc trưng nhóm amin thơm I: Ar-NH2 + NaNO2 + HCl  [Ar-N+N] Cl - + NaCl + H2O (1) Muối diazoni [Ar-N+N] Cl- + -naphtol/NaOH  Ar N N HO Dung dịch procain làm màu thuốc tím Dung dịch procain + thuốc thử chung alcaloid: kết tủa Phổ IR sắc ký, so với procain hydroclorid chuẩn Định lượng: Phương pháp đo nitrit -Phản ứng (1) Tác dụng: Tiêm thuốc gây tê Bôi, phun (gây tê bề mặt) không hiệu Thời hạn tác dụng h Tiêm adrenalin Chỉ định: Gây tê tủy sống Tiêm da dung dịch 1-2%; tối đa mg/kg Tác dụngkhông mong muốn: Khả gây dị ứng thuốc (cấu trúc ester) Các tác dụng phụ thần kinh: Tương tự lidocain Bảo quản: Tránh ánh sáng LIDOCAIN HYDROCLORID CH3 NHCO CH2 N C2H5 C2H5 HCl H2O CH3 Tên khác: Lignocain hydroclorid Công thức: C14H22N2O HCl ptl: 234,20 Tên khoa học: 2-Diethylamino-2’,6’-dimethylacetanilid hydroclorid monohydrat Tính chất: - Bột kết tinh màu trắng, vị đắng; F = 76oC - Dễ tan nước; tan ethanol, cloroform Hố tính: Tính base tính khử (amin III) Định tính: - Phản ứng ion Cl- - Phổ IR sắc kí lớp mỏng so với lidocain hydroclorid chuẩn Định lượng: Acid-base/ ethanol 96%; NaOH 0,1M; đo điện Tác dụng: Gây tê làm chậm nhịp tim Chỉ định: Gây tê: Tiêm gây tê bề mặt hiệu 12 Môn: HÓA DƯỢC Khoa: Dược - Tiêm: tác dụng nhanh, kéo dài 60-75 phút Liều gây tê: Tuỳ vùng rộng/hẹp Tiêm qua da 5-300 mg/lần (1-60 ml dung dịch 0,5% 0,5-30 ml dung dịch 1%) - Gây tê bề mặt: Bơi kem, gel 2-5%; phun khí dung 4% Loạn nhịp tâm thất: Do phẫu thuật nguyên nhân khác Người lớn, lúc đầu truyền 50-100 mg, tốc độ 25-50 mg/phút Tiếp sau truyền nửa liều ban đầu Tối đa 250 mg/h Tác dụng phụ: Hoa mắt, loạn thị giác, run Bảo quản: Tránh ánh sáng ETHYL CLORID Biệt dược: Kelen Công thức: C2H5-Cl ptl: 64,51 Tên khoa học: Monocloroethan Tính chất: - Chất khí nhiệt độ > 12oC Dùng dạng khí hóa lỏng - Chất lỏng không màu, linh động, mùi ether; bay - Khối lượng riêng -5oC = 0,921-0,926; - Hơi ethylclorid dễ bắt cháy, tạo hỗn hợp nổ với không khí - Khó trộn lẫn với nước; hịa lẫn với ethanol ether Định tính: Phổ IR, so với phổ IR ethyl clorid chuẩn Tác dụng: Gây tê bay nhanh, thu nhiệt làm lạnh nơi tiếp xúc Chỉ định: Đau chấn thương, phẫu thuật nông ngắn Tránh dùng mức gây hoại tử mô vùng gây tê Dạng bào chế: Bình khóa phun kín, đựng 20 ml chất khí hóa lỏng Bảo quản: Để nhiệt độ thấp; tránh lửa Đọc thêm: BUPIVACAIN HYDROCLORID Me C4H9 N CONH HCl H2O Me Công thức: C18H28N2O HCl H2O ptl: 342,91 Tên khoa học: 1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide hydrocloride Tính chất: Bột kết tinh màu trắng Dễ tan nước, ethanol Tác dụng: Thuốc tê tiêm Phát huy tác dụng chậm, kéo dài (t1/2 1,5-5,5 h) Gây tê bề mặt không hiệu Chỉ định: Dùng cho nhiều kỹ thuật gây tê, đặc biệt gây tê tủy sống - Gây tê tủy sống: Tiêm dung dịch 0,25 – 0,5% - Gây tê tủy sống: Tiêm dung dịch 0,75% có 8,25% glucose 13 Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Tác dụng không mong muốn : Chậm nhịp tim; liều dễ ngừng tim Chống định: Gây tê sản khoa; trẻ em 12 tuổi Bảo quản: Tránh ánh sáng OXETACAINE OH O O Me Me N N Me N Me Me Me Tên khác: Oxethazaine Công thức: C28H41N3O3 ptl: 467,6 Tên khoa học: 2,2’-(2-Hydroxyethylimino) bis [N-(-dimethyl-phenethyl)-Nmethylacetamid] Tính chất: Bột kết tinh màu trắng Khó tan nước; tan methanol, cloroform Tác dụng: Thuốc tê tác dụng kéo dài Chỉ định: Uống antacid giảm đau viêm loét dày-tá tràng Bào chế kem bôi giảm đau chỗ Ví dụ: Biệt dược DAEWONTRIGEL Nơi sản xuất: Công ty TNHH Daewon Pharm - Thái lan Trình bày: Hỗn dịch uống Gói 10 ml; hộp 20 gói Thành phần gói hỗn dịch: Oxethazaine (oxetacaine) 20 mg Gel nhôm hydroxid 582 mg Magnesi hydroxid 196 mg Tá dược: vđ gói Chỉ định: Phối hợp phác đồ chữa viêm loét dày-tá tràng Đau bụng khó tiêu Cách dùng liều dùng: Nuốt nhanh uống; uống cách xa thuốc khác Người lớn uống 1/2-1 gói/lần; 3-4 lần/ngày Bảo quản: Tránh ánh sáng TETRACAIN HYDROCLORID H9C4 NH COO CH2 CH2 N CH3 HCl CH3 Tên khác: Amethocain Công thức: C15H24N2O2 HCl ptl: 300,83 Tên khoa học: 2-Dimethylaminoethyl 4-butylaminobenzoat hydroclorid Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, vị đắng tê lưỡi Dễ tan nước; tan ethanol; khó tan dung môi hữu Tác dụng: Thuốc tê (ester); gây tê bề mặt (da, mắt) hiệu Phát huy tác dụng chậm, kéo dài (2-3 h) Độc tính cao Chỉ định, liều dùng: 14 Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược - Gây tê nhãn khoa: Nhỏ mắt dung dịch 0,5-1% - Giảm đau bề mặt: Phun khí dung; (hoặc bơi kem chế từ tetracain base) Tác dụng không mong muốn: Độc tính cao, khơng gây tê tiêm Bảo quản: Tránh ánh sáng CÂU HỎI LƯỢNG GIÁ Ưu điểm gây tê so với gây mê phẫu thuật: A B………… C Nguy tử vong liều thấp gây mê Hồn thiện cơng thức thiopental natri nhóm R: R1 = HN R2 = O R2 R1 N CH C3H7 O Me Các phản ứng hóa học định tính procain hydroclorid: A Dung dịch procain HCl, thêm AgNO3 5%: kết tủa trắng xám (Cl-) B…………… C…………… Hồn thiện phương trình định lượng amin thơm I đo nitrit: Ar-NH2 + ….Y… + 2HCl  [Ar-N+ N] Cl- + …Z… + 2H2O Y= Z= Thiopental natri dạng bột màu… A… , hút ẩm, mùi khó chịu Dễ tan nước; dung dịch nước dễ bị… B… dạng acid A= B= Hoàn thiện cơng thức ketamin hydroclorid nhóm R X: X Cl X= R R= 15 HCl Môn: HÓA DƯỢC Khoa: Dược Giải pháp đảm bảo cho gây mê hiệu qủa an toàn: A B………… C Sẵn sàng dụng cụ; oxy; thuốc trợ tuần hồn, hơ hấp để cấp cứu xảy qúa liều thuốc mê Tetracain hydroclorid dạng bột kết tinh màu trắng; nếm có vị đắng nhẹ cảm giác …A… Dễ tan trong…B…; tan ether, cloroform A= B= 16 ... II THUỐC TÊ BỀ MẶT Kỹ thuật gây tê: Bôi, phun, đặt thuốc vào vị trí cần gây tê Các loại thuốc dùng gây tê bề mặt: - Thuốc tê độc tính cao: Parethoxycain HCl, dyclomin HCl - Thuốc tê tiêm gây tê. .. kèm adrenalin gây tê đầu chi tủy sống Gây tê tủy sống phải dùng dung dịch thuốc tê đẳng trương Gây tê tủy sống: Tiêm thuốc tê hòa vào dịch não tủy làm tê tủy sống Thường áp dụng gây tê phẫu thuật... IV THUỐC TIỀN MÊ Mục đích sử dụng thuốc mê: - Tạo sở thuận lợi phát huy sớm tác dụng thuốc mê với liều thuốc mê thấp hơn, giảm độc tính - Hỗ trợ giảm đau, giãn thuốc mê không đáp ứng Các loại thuốc