THUỐC GÂY NÔN VÀ THUỐC CHỐNG NÔN

Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Chương THUỐC GÂY NƠN VÀ THUỐC CHỐNG NƠN MỤC TIÊU Trình bày đƣợc chế tác dụng thuốc gây nôn chống nơn, cho ví dụ Trình bày đƣợc công thức cấu tạo, tên khoa học, điều chế (nếu có) apomorphin hydroclorid, metoclopramid dimenhydrinat I THUỐC GÂY NƠN Mục đích sử dụng: Gây nơn giải ngộ độc cấp qua đƣờng tiêu hóa Cơ chế t/d: Kích thích trung tâm nôn THầN KINH TRUNG ƢƠNG Danh mục: Apomorphin, emetin chế phẩm từ Ipeca APOMORPHIN HYDROCLORID HO Công thức: HO HCl H 2O C17H17NO2 HCl 1/2H2O N CH3 ptl: 312,8 Tên KH: 6-methyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinolin-10,11-diol hydroclorid Tính chất: Bột kết tinh màu trắng xám vàng F  195o C Trong khơng khí dễ chuyển sang màu xanh (có OH phenol) Dễ tan/ nƣớc, ethanol; gần nhƣ không tan/ ether, cloroform []D20 = từ -48o đến -52o (1,5% / HCl lỗng) Hóa tính: Tính base tính khử Định tính: - Tác dụng với HNO3 đặc cho màu đỏ + phản ứng ion Cl- Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược - Kết tủa NaHCO3: Tủa xanh lục nhạt Lắc với vài giọt d.d.I2: Màu xanh lục- vàng Lọc lấy tủa Hòa tủa vào ether: màu hồng; hòa vào ethanol: màu xanh lơ - Hấp thụ UV: MAX 273 nm; vai 300 310 nm (HCl 0,1 M) - Phổ IR SKLM, so với chất chuẩn Định lượng: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện Tác dụng: Kích thích trung tâm nơn, gây nơn Kích thích receptor dopaminic D1 D2, chống parkinson Chỉ định: Ngộ độc xuất phát đƣờng tiêu hóa: thuốc, thức ăn Liều dùng: NL: uống, tối đa 10 mg/lần; tiêm dƣới da, tối đa mg/lần TE, uống / tiêm: 70 g/kg Chú ý: Chế phẩm dễ bị oxy hóa nên pha thành dung dịch dùng Tác dụng phụ: Gây phản xạ nôn kéo dài dễ bị shock Bảo quản: Tránh ánh sáng, nhiệt độ phịng, khơng khí * CÁC CHẾ PHẨM TỪ IPECACUANHA Emetin hydroclorid: Alcaloid Ipecacuanha Liều dùng gây nôn: Cồn Ipeca (USA): Thành phần: - Dịch chiết ipeca 10 ml - Acid acetic loãng 1,65 ml - Cồn 90% 21 ml - Glycerol 20 ml - Nƣớc vừa đủ 100 ml Chứa 0,19-2,1% alcaloid toàn phần ( emetin mg/ml) Siro Ipeca (BP): Thành phần: - Bột Ipeca - Glycerol - Siro vừa đủ 7g 10 ml 100 ml Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Hàm lƣợng alcaloid: 123-157 mg/100 ml Liều gây nôn: Ngƣời lớn, uống 21-42 mg; Trẻ em, uống 7-21 mg alcaloid tồn phần II THUỐC CHỐNG NƠN Nơn: Xảy trƣờng hợp: Phẫu thuật, chiếu xạ trị liệu, mang thai, bệnh đƣờng tiêu hóa, ngộ độc thức ăn, chuyển động (đi tàu, xe) v.v Thuốc chống nôn (Antiemetics; Antinauseants) gồm nhúm: - Dẫn chất buterophenon: Droperidol - Kháng histamin: Cyclizin, buclizin, dimenhydrinat, meclizin - Antimuscarinic (hủy giao cảm): Atropin sulfat - Dẫn chất phenothiazin: Prochlorperazin, thiethylperazin - Thuốc cấu trúc khác: Trimethobenzamid, metoclopramid dronabinol, diphenidol, benzquinamid v.v Cơ chế tác dụng: Mỗi nhóm cấu trúc chế, ví dụ: - Ức chế trung tâm gây nôn hành tuỷ - Antimuscarini: giãn trơn đƣờng tiêu hóa - Kháng histamin tranh chấp thụ thể H1 Nhiều thuốc chống nơn nói chƣơng khác * Một số thuốc: METOCLOPRAMID HYDROCLORID Biệt dược: Ananda O Công thức: C NH CH2 CH2 N(C2H5)2 OCH3 C14H22ClN3O2 HCl H2O ptl: 354,3 HCl Cl NH2 H2O Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Tên KH: 2-methoxy-5-cloro-4-amino-N-[2-(diethylamino)ethyl] benzamid hydroclorid Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, vị đắng, không bền với ánh sáng Tan nƣớc, ethanol; không tan ether Hấp thô UV: MAX 272,5 308 nm Định tính: + Phản ứng đặc trƣng amin thơm I: Tạo phẩm màu nitơ (đỏ) + Dung dịch cho phản ứng ion clorid + SKLM phổ IR, so với chuẩn Định lượng: Acid base/ acid acetic khan; Acid-base/ ethanol 96% Tác dụng: Điều hịa nhu động ruột, chống nơn Chỉ định: - Nôn: Sau phẫu thuật, dùng thuốc chống ung thƣ, đau nửa đầu, luồn ống thăm đƣờng tiêu hóa - Trào ngƣợc thực quản Liều dùng: Tính theo metoclopramid HCl khan (10,5 mg  10 mg metoclopramid HCl khan) NL, uống, tiêm IM, IV: 5-10 mg/lần  lần/24 h TE, liều dùng tăng theo tuổi: 1-5 mg/lần  2-3 lần/24 h Dạng bào chế: Viên 10 mg; dung dịch uống mg/5 ml; thuốc giọt 0,1 mg/giọt; thuốc tiêm mg/ống CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Tắc ruột, rối loạn co sau phẫu thuật Thận trọng: Suy gan, thận; ngƣời già trẻ em Không dùng đồng thời thuốc ức chế thần kinh trung ƣơng Bảo quản: Tránh ánh sáng, nhiệt độ phịng DROPERIDOL Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Thuốc dẫn chất butyrophenon (tƣơng tự haloperidol) Công thức: C22H22FN3O2 ptl: 379,4 F C CH2 CH2 CH2 N N NH O O Tên KH: 1-[1-[4-(4-Fluorophenyl)-4-oxobutyl]-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on Tính chất: Bột tinh thể mịn màu trắng, khơng mùi; kích ứng nếm Kém bền với ánh sáng, khơng khí nhiệt Không tan nƣớc, tăng độ tan có acid lactic; tan tốt alcol (1 g/140 ml); dễ tan cloroform Hóa tính: Base (amin III), nhƣng khó tan acid vơ lỗng Định tính: - 10 mg/5 ml Et-OH + dinitrobenzen + KOH/cồn: Màu tím - Phổ IR SKLM, so với chuẩn Định lượng: Acid-base/CH3COOH + methyl ethyl ceton (1:7); HClO4 0,1 M (Chỉ thị naphtholbenzein: vàng cam  xanh lục) Tác dụng: Chống nôn (mạnh); liệt thần (yếu) Thời hạn tác dụng 2-4 h Chỉ định: - Nôn dùng thuốc chống ung thƣ, phẫu thuật: NL uống, IM: 1-10 mg, 30 phút trƣớc lúc dùng thuốc đặc hiệu - Tiền mê: Phối hợp với fentanyl pethidin (giảm đau + chống nôn): Ống tiêm ml: Fentanyl citrat 0,05 mg + droperidol 2,5 mg/1ml Tiêm liều đơn: 0,5-2 ml trƣớc phẫu thuật 45 phút Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Chú ý: Khơng tiêm liều bổ sung dễ bị ngộ độc liều droperidol - Tâm thần hƣng cảm (< haloperidol): NL, uống 5-20 mg/4-8 h T/d phụ: Nhƣ d/c phenothiazin (chứng ngoại tháp, hạ HA ) CHỐNG CHỈ ĐỊNH: TE < tuổi; hen, nhƣợc cơ, dùng thuốc IMAO Bảo quản: Tránh ánh sáng, nhiệt độ phòng; quản lý theo chế độ thuốc hƣớng thần Đọc thêm: THIETHYLPERAZIN MALEAT Biệt dược: Torecan S Công thức: S C2H5 C22H29N3S2 2C4H4O4 N ptl: 667,8 CH2CH2 CH2 N HC COOH HC COOH N CH3 Tên KH: 2-Ethylthio-10[3-(4-methyl-1-piperazinyl]-10H-phenothiazin Tính chất: Bột kết tinh mịn màu vàng nhạt, vị đắng F  183o C Biến màu khơng khí, ánh sáng Kích ứng da niêm mạc Khó tan / nƣớc; tan vừa / ethanol;khơng tan ether Hóa tính: Tính base tính khử (dẫn chất phenothiazin) Định tính: - Trộn với HNO3 H2SO4: Màu hồng đỏ - SKLM phổ IR, so với chuẩn Định lượng: Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1 M Tác dụng: Thuốc dẫn chất phenothiazin - Chống nôn nguyên nhân - An thần, liệt thần; kháng histamin Hấp thu tốt uống đặt trực tràng Chỉ định: Nôn buồn nôn NL, uống 10 mg/lần  1-3 lần/24 h Đặt trực tràng 10 mg/lần Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Có thể tiêm IM sâu liều thƣờng Dạng bào chế: Viên bọc 10 mg; thuốc đạn 10 mg Thuốc tiêm thiethylperazin malat: ống ml dung dịch mg/ml Tác dụng phụ: Tƣơng tự dẫn chất phenothiazin liệt thần (ch 3); (Khô miệng, tiểu tiện, loạn thị giác ) Chống CĐ: Mang thai, trẻ em Đang dùng thuốc ức chế thần kinh trung ƣơng khác Bảo quản: Tránh ánh sáng, nhiệt độ phịng Tìm hiểu: DIMENHYDRINAT Thuốc chống nơn kháng histamin H1 (Ch 3) Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược CÂU HỎI LƢỢNG GIÁ Dạng bề ngoài, apomorphin hydrocloridl ….…A….….màu trắng-xám; dễ biến màu do.…… B…… Dễ tan nƣớc, ethanol A= B= Hồn thiện cơng thức metoclopramid hydroclorid nhóm R: R1 = R2 = Cl CONH R1 CH2CH2 R2 HCl OMe Bột metoclopramid hydroclorid màu trắng, vị …A ….; khơng bền ánh sáng, khơng khí Tan trong…… B…… ; ethanol; không tan ether A= B= Các phép thử định tính metoclopramid hydroclorid: A Dung dịch nƣớc cho phản ứng ion ClB………… C………… Bột domperidone maleat màu…… A…….Dễ tan trong………B… …., ethanol; tan methanol A= B= Hồn thiện cơng thức droperidol với nhóm R: R1 = R2 = R1 C CH2CH2 CH2 N R2 O Các phƣơng pháp áp dụng định lƣợng metoclopramid hydroclorid: A Acid-base acid acetic khan; HClO4 0,1 M; đo điện B C Droperidol dạng…….A… …., màu trắng Khó tan nƣớc, tăng độ tan thêm…… B… ….; tan ethanol; tan cloroform A= B= Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Chương THUỐC CHỮA HO VÀ THUỐC LONG ĐỜM MỤC TIÊU Trình bày đƣợc đặc điểm tác dụng thuốc điều trị ho thuốc long đờm Trình bày đƣợc phƣơng pháp điều chế codein, clofenadol, N-acetylcystein Trình bày đƣợc cơng thức, tên khoa học, tính chất lý hóa cơng dụng codein, dextromethophan hydrobromid, clofedanol hydroclorid, bromhexin hydroclorid, N-acetylcystein I THUỐC CHỮA HO Ho phản ứng phản vệ đẩy dị vật khỏi đƣờng thở Ho triệu chứng bệnh đƣờng hô hấp: viờm phế quản, lao phổi v.v Phân loại thuốc ho: Sơ phân biệt loại: Thuốc opioid: Nguồn gốc: Codeine chiết từ thuốc phiện Bán tổng hợp từ alcaloid thuốc phiện tổng hợp toàn phần Cơ chế tác dụng: Ức chế trung tâm ho thần kinh trung ƣơng Thuốc loại tác dụng an thần, gây ngủ (narcotic) Nhược điểm: Gây quen thuốc nên hạn chế dùng chữa ho Bảng 2.1 Thuốc ho opioid Tên thuốc Nguồn gốc Liều dùng (NL) Codein Thiên nhiên Uống 5-20 mg/4-6 h Hydrocodone BTH Uống 5-10 mg/4-6 h Dextromethorphan TH Uống: 10-30 mg/4-6 h Levopropoxyphene TH Thuốc ho tác dụng ngoại vi: Benzonatat, clofedanol Tác dụng: Phong bế thô thể gây căng phế quản, phổi Thuốc ho loại không gây ngủ (nonnarcotic) Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Thuốc trị ho làm triệu chứng; thƣờng phải kết hợp với thuốc long đờm Điều trị nguyên nhân triệt để hết ho CODEIN Tên khác: Methylmorphin Nguồn gốc: Alcaloid từ nhựa qủa Anh túc; bán tổng hợp từ morphin Dược dụng: Codein base, codein phosphat, codein sulfat MeO CODEIN PHOSPHAT Công thức: 11 O C18H21NO3 H3PO4 1/2 H2O 12 10 13 14 ptl: 406,4 Tên KH: 3-Methoxy-4,5- HO H 2O N Me 15 H3PO4 16 17 -epoxy-7,8-didehydro-17-methyl morphinan-6-ol monohydrat Điều chế: Bán tổng hợp từ morphin: Tính chất: Bột kết tinh màu trắng/tinh thể khơng màu, vị đắng Dễ tan nƣớc acid loãng; tan tốt ethanol; khó tan ether, cloroform []D20 = - 98o đến -102o (nƣớc) Hấp thụ UV: MAX 284 nm; E(1%, cm) = 38 (nƣớc) Hóa tính: Tính base So với morphin, khơng có OH phenol nên bền khơng khí, ánh sáng; khơng trực tiếp cho phản ứng với FeCl3 Định tính: - Dung dịch cho kết tủa với thuốc thử chung alcaloid - Trộn 10 mg vào ml H2SO4; thêm giọt FeCl3 5%: Không màu; đun cách thủy: Màu xang lam; thêm giọt HNO3  đỏ - PO43-: Kết tủa màu vàng với amoni molypdat AgNO3 - Sắc ký lớp mỏng, so với codein phosphat chuẩn 10 Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Định lượng: - Acid-base CH3COOH khan; HClO4 0,1 M; đo điện - Quang phổ UV (áp dụng cho dạng bào chế) Tác dụng: Giảm ho ức chế trung tâm ho thần kinh trung ƣơng; an thần Chỉ định: Ho nguyên nhân (kết hợp thuốc long đờm) Liều dùng: NL, uống 5-20 mg/lần/4-6 h Biệt dược: Viên nén Terpin-codein: Terpin hydrat 100 mg + Codein phosphat mg Tác dụng phụ: Buồn nơn, nơn; táo bón(giảm nhu động ruột) Liều cao ức chế trung tâm hô hấp (< morphin nhiều lần) Lạm dụng gây quen thuốc Chống định: Viêm gan, suy hô hấp, trẻ em < tuổi Bảo quản: Tránh ánh sáng, nhiệt độ phòng DEXTROMETHORPHAN HYDROBROMID Biệt dược: Agrippol; Tussils CH3O- Công thức: HBr H2O C18H25NO HBr H2O N-CH3 ptl : 370,33 Tên KH: (+) N-methyl-3-methoxy morphinan hydrobromid Cấu trúc  codein (d/c morphinan) Nguồn gốc: Tổng hợp hóa học Tính chất: Bột kết tinh trắng, F  125oC Tan/ nƣớc; khó tan/ ether []D20 = + 28o đến + 30o (2% /HCl 0,1 M) Định tính: - Phổ IR SKLM, so với chuẩn - Dung dịch cho phản ứng ion bromid (với AgNO3) 11 Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Định lượng: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện Tác dụng: Thuốc ho ức chế trung tâm ho hành tủy Không giảm đau tốt gây lệ thuộc thuốc Uống dễ hấp thu; thời hạn tác dụng khoảng h Chỉ định: Ho nhiều nguyên nhân; chuẩn bị cho soi phế quản NL, uống: 10-30 mg/lần  2-3 lần/24 h; tối đa 120 mg/24 h TE 6-12 tuổi: uống 5-15 mg/4-8 h Dạng bào chế: Viên nhai 15 mg (bd: Brontyl); Siro 2,5-15 mg/5 ml Thận trọng: Suy hô hấp, hen phế quản Bảo quản: Tránh ánh sáng, nhiệt độ phòng Bảng 2.2 So sánh codein dextromethorphan Tác dụng Codein phosphat Dextromethorphan HBr - Giảm đau, an thần + - - Giảm ho + + - Lệ thuộc thuốc + -/+ - Liều chống ho 5-20 mg/4-6 h 10-30 mg/4-6 h Tự đọc: Benzonatat, clofedanol hydroclorid CLOFEDANOL HYDROCLORID Tên khác: Chlophedianol hydroclorid Công thức: C17H20ClNO HCl ptl: 326,3 OH (+) CH3 C-CH2-CH2-N ClCH3 H C H Cl Tên KH: 1-phenyl-1-(o-clorphenyl)-3-dimetylamino propanol hydroclorid Tính chất: Bột kết tinh trắng, dễ tan nƣớc Nhiệt độ nóng chảy 190oC Hóa tính: Tính base amin mạch thẳng Tác dụng: Giảm ho ức chế trung tâm ho thần kinh trung ƣơng 12 Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Chỉ định liều dùng: Ho nguyên nhân Ngƣời lớn uống 15-30 mg/lần  3-4 lần/24 h Dạng dùng: Thuốc uống giọt 50 mg/ml; Viên 20 mg Chống định: Suy hô hấp BENZONATAT Tên khác: Benzononatine Công thức: H9C4 NH Tb: n = COO CH2 CH2 (OCH2CH2)n OCH3 ptl: 603 (tb) Ester ethyl p-butylaminobenzoat + ether monoethyl polyethylen glycol Tính chất: Chất lỏng trong, màu vàng nhạt; vị đặc trƣng Dễ tan nƣớc, ethanol dung mụi hữu Tác dụng: Thuốc ho tác dụng trung ƣơng ngoại vi Chỉ định: Ho nguyên nhân Liều dùng: NL, uống 100 mg/lần  3-6 lần/24 h Bảo quản: Tránh ánh sáng, nhiệt độ phòng, nhiệt độ phòng ẩm II THUỐC LONG ĐỜM Tác dụng: Tăng tiết dịch; giảm độ quỏnh dịch tiết phế quản  dễ long dịch nhầy khô quánh bám đƣờng hô hấp Danh mục thuốc: Bromhexin, terpin hydrat, acetylcystein BROMHEXIN HYDROCLORID Biệt dược: Aparsonin Br N Công thức: Me C14H20Br2N2 HCl ptl: 412,6 NH2 Br 13 HCl Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Tên KH: N(2-amino-3,5-dibromophenyl methyl) N-methyl cyclohexylamin hydroclorid Tính chất: Bột kết tinh màu trắng Tan tốt nƣớc, ethanol Hóa tính: Tính khử, bị oxy hóa cho sản phẩm màu Định tính: - Phản ứng amin thơm I: Tạo phẩm màu nitơ (đỏ) - Phản ứng ion clorid - Phổ IR SKLM; so với bromhexin chuẩn Định lượng: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện Tác dụng: Làm lỏng dịch tiết phế quản dễ long đờm, dịu ho Chuyển hóa thể thành ambroxol hoạt tính Chỉ định: Khô miệng, ho khan, khô mắt NL, uống 8-16 mg/lần  lần/24 h Cấp: Tiêm IM IV chậm 2-6 mg/lần; pha glucose 5% Tương tác: Đối kháng thuốc antimuscarinic (atropin ) Thận trọng: Bệnh nhân loét dày-tỏ tràng Bảo quản: Tránh ánh sáng, nhiệt độ phòng * AMBROXOL HYDROCLORID Liều dùng: NL, uống 60-120 mg/24 h; chia lần ACETYLCYSTEIN Tên khác: N-Acetylcystein Công thức: H NHCOCH3 HS COOH C5H9NO3S ptl: 163,2 Tên KH: Acid (R)-2-acetamido-3-mercaptopropanoic 14 Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Điều chế: Acetyl hóa trực tiếp L-cystein: H HS NH2 COOH + CH3COOH - H2O H NHCOCH3 HS COOH Tính chất: Bột màu trắng, mùi chua dấm nhẹ; bị chuyển màu/khơng khí Dễ tan/ nƣớc, ethanol; không tan/ cloroform, ether []D20 = + 21,0o đến + 27,0o (đệm pH 7,0) Hóa tính: Tính khử –SH Định tính: Phổ IR sắc ký, so với chất chuẩn Định lượng: Đo iod, dựa vào tính khử dẫn chất -SH Tác dụng: Hoạt tính tối ƣu nồng độ 10-20% - Cắt cầu disulphua (-S-S-) mucoprotein, làm lỏng dịch nhầy - Bảo vệ tế bào gan kháng độc paracetamol Chỉ định: - Ho khó long đờm (phối hợp thuốc ho): NL: Hít khí dung d.d 20%: 2-5 ml/lần  3-4 lần/24 h uống 200 mg/lần  lần/24 h - Khô mắt: Nhỏ mắt d.d.5%, 1-2 giọt/lần  3-4 lần/ngày - Ngộ độc paracetamol: Truyền 150 mg/kg/ 200 ml glucose 5% Không dùng dung dịch biến màu Thận trọng: Hen phế quản, suy hô hấp (do thuốc gây co thắt phế quản, nghẹt mũi) Bảo quản: Tránh ánh sáng, nhiệt độ phịng * Thuốc đồng loại acetylcysteine CARBOCISTEINE Tính chất: Bột kết tinh màu trắng Khó tan / nƣớc; tan / acid kiềm lỗng 15 Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Tác dụng: Long đờm, giảm ho ( acetylcysteine) Chỉ định: Ho khó long đờm NL, uống 750 mg/lần  lần/24 h TE ≥ tuổi, uống 62,5-250 mg/lần  lần/24 h MECYSTEINE HYDROCLORIDE Chỉ định: Ho khó long đờm NL, uống 200 mg/lần  lần/24 h TE > tuổi: 100 mg/lần Tự đọc: AMBROXOL HYDROCLORID OH Biệt dược: Fluixol; Mucosolvan Công thức: Br N H C13H18Br2N2O HCl ptl: 414,6 HCl NH2 Br Tên KH: Trans-4-[(2-Amino-3,5-dibromobenzyl)amino]cyclohexanol hydroclorid Tác dụng: Chất chuyển hóa hoạt tính long đờm bromhexin, phát huy tác dụng nhanh; dùng thay bromhexin Chỉ định: Tƣơng tự bromhexin Liều dùng: Ngƣời lớn, uống 60-120 mg/24 h; chia lần Có thể tiêm bắp sâu, đặt trực tràng hít khí dung liều uống * TERPIN HYDRAT Tên khác: Cis-Terpin hydrat; Terpinol Nguồn gốc: Cis-Terpin hydrat hoạt chất từ tinh dầu thơng; tính long đờm Dạng trans-terpin đƣợc BTH từ cis-terpine; long đờm 16 Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược Công thức: C10H20O2 H2O Me HO ptl: 190,3 H2O Tên KH: OH Me 4-Hydroxy-,,4-trimethyl- Me -cyclohexane methanol Tính chất: Bột kết tinh màu trắng tinh thể không màu, mùi đặc trƣng; dễ thăng hoa nhiệt độ thƣờng 30o C Khó tan nƣớc; tan ethanol Tác dụng: Tăng tiết dịch phế quản làm long đờm Thƣờng kết hợp với codein, dextromethorphan để tăng hiệu trị ho Ví dụ biệt dược: Viên Terpicodin: 100 mg terpin hydrat + mg codein phosphat Ngƣời lớn, uống viên/lần  1-3 lần/ngày Chống định, thận trọng: Trẻ em < 30 thỏng tuổi, ngƣời suy thận Bảo quản: Tránh nhiệt độ cao Tự tìm hiểu: NATRI BENZOAT CÂU HỎI LƢỢNG GIÁ Codein phosphat dạng bột kết tinh màu….A…., vị đắng Dễ tan nƣớc dung dịch ….…B…….; tan ethanol; khó tan ether A= B= Hồn thiện cơng thức codein phosphat nhóm R X: R2 R1 = R2 = X= X N R1 HO Các phép thử định tính bromhexin hydroclorid: A Cho phản ứng đặc trƣng nhóm amin thơm I 17 Mơn: HĨA DƯỢC Khoa: Dược B………… C………… Hồn thiện cơng thức acetylcystein nhóm R: R1 = NH R2 R2 = R1 CH2 CH COOH Các phép thử hóa học định tính codein phosphat: A B Trộn codein phosphat với H2SO4, thêm FeCl3, đun cách thủy: Màu xanh lam, chuyển sang đỏ thêm HNO3 C………… Acetylcystein dạng bột màu trắng, mùi….A….Dễ tan B…, ethanol; không tan ether, cloroform A= B= Hồn thiện cơng thức dextromethorphan hydrobromid nhóm R: R1 = R2 R2 = HBr H2O N R1 .Bột noscapine màu trắng Khó tan trong……….A…… ; tan nhẹ cồn; tan trong………B…… , pha loãng nƣớc kết tủa dạng base A= B= Hồn thiện cơng thức bromhexin hydroclorid nhóm R: R1 = CH N R Br 2 Me R2 = NH2 R1 10 Trƣờng hợp định dùng acetylcistein hiệu qủa: A Ho khó bong đờm quánh:Uống đơn độc acetylcistein B………… C………… 18 HCl ... naphtholbenzein: vàng cam  xanh lục) Tác dụng: Chống nôn (mạnh); liệt thần (yếu) Thời hạn tác dụng 2-4 h Chỉ định: - Nôn dùng thuốc chống ung thƣ, phẫu thuật: NL uống, IM: 1-10 mg, 30 phút trƣớc lúc dùng thuốc. .. acetic khan; Acid-base/ ethanol 96% Tác dụng: Điều hòa nhu động ruột, chống nôn Chỉ định: - Nôn: Sau phẫu thuật, dùng thuốc chống ung thƣ, đau nửa đầu, luồn ống thăm đƣờng tiêu hóa - Trào ngƣợc... khan; HClO4 0,1 M Tác dụng: Thuốc dẫn chất phenothiazin - Chống nôn nguyên nhân - An thần, liệt thần; kháng histamin Hấp thu tốt uống đặt trực tràng Chỉ định: Nôn buồn nôn NL, uống 10 mg/lần  1-3