KHÁNG SINH (AMINOSID, TETRACYCLIN, MACROLID, ) (dược lý SLIDE)

Bài 23: KHÁNG SINH (tiếp) 2 Aminoglycosid Nguồn gốc-cấu tạo Nguồn gốc: - Thiên nhiên: chiết xuất từ môi trường nuôi cấy chủng Streptomyces griseus - Bán tổng hợp Cấu trúc chung: heterosid "Genin-O-Ose” Genin O Ose (Đường) Dược động học - Hầu không hấp thu đường tiêu hóa  thuận lợi chống nhiễm khuẩn ruột - Sau tiêm, thuốc khuếch tán nhanh tới mô - Thải trừ chủ yếu qua đường thận - nước tiểu (80-90%) Phổ tác dụng Phổ rộng Chủ yếu VK Gram (-) Chọn lọc số VK Gram (+): tụ cầu, liên cầu Chỉ định Nhiễm khuẩn Gr (-): đường ruột, tiết niệu, sinh dục Nhiễm khuẩn Gr (+): Một số nhiễm khuẩn đường hô hấp (viêm phế quản, viêm phổi) Tác dụng phụ + Hại dây thần kinh thính giác; gây ù tai, điếc + Kính ứng ống thận, nặng gây hoại tử nguyên tắc sử dụng + Dùng liều; Không dùng kéo dài đ 7-10 ngày) + Phối hợp với thuốc tác dụng + Theo dõi thính lực lượng nước tiểu thời gian tiêm KS aminosid Các chế phẩm Gentamycin Tobramycin Neomycin Gentamycin BD: Gentacin, Gentaline DT: lọ bột ống tiêm Gentamicin (T)  Phổ tác dụng:  - Trên Gr (+): ~ pen G tụ cầu Ko chắn liên cầu  - Trên Gr (-): nhạy cảm, TK mủ xanh  Chỉ định:  - Trị nhiễm khuẩn toàn thân Gr (+) Gr (-)  - Phối hợp với pen trị nhiễm trùng máu, viêm màng tim, viêm phúc mạc, xương khớp, lậu  Phối hợp với metronidazol clindamycin: trị nhiễm khuẩn kỵ khí, hiếu khí phức tạp  Cách dùng: Tiêm bắp, truyền TM không liên tục, không tiêm da  Tobramycin sulfat 10 BD: Tobrex, Nebcin DT: ống tiêm, dd nhỏ mắt, mỡ tra mắt Phổ: Tương tự gentamycin Hiệu lực cao TK mủ xanh  Nguồn gốc 46 Là chất có cấu trúc peptit có tác dụng kháng khuẩn, chiết xuất từ môi trường nuôi cấy số chủng Streptomyces Bacillus Hiện dùng điều trị chất polymycin B, gramicidin, colistin Polymycin B sulfat 47 Nguồn gốc: Chiết xuất từ môi trường nuôi cấy Bacillus polymyxa Sản phẩm dược dụng: Hỗn hợp polymycin B1 B2 dạng muối sulfat Dược động học: Khơng hấp thu qua đường tiêu hóa, trừ trẻ nhỏ hấp thu 10% Hấp thu tốt qua phúc mạc Phổ tác dụng: - Hầu không tác dụng vi khuẩn gram (+); - Hoạt tính kháng khuẩn hạn chế vi khuẩn gram (-) gồm: Enterobacter, E.coli, Klebsiella, Salmonella, Pasteurella, Bordetella, Shigella, Pseudomonas Polymycin B sulfat (tiếp) 48 Chỉ định - Dùng chỗ để điều trị nhiễm khuẩn da, niêm mạc, mắt, tai Kết hợp với neomycin dùng rửa bàng quang để dự phòng nhiễm khuẩn niệu, nhiễm khuẩn huyết dùng ống thông bàng quang Kết hợp oxytetracyclin để điều trị nhiễm khuẩn mắt, tai Cách dùng: Rửa bàng quang, khử khuẩn ruột, nhỏ mắt 49 Kháng sinh quinolon Nguồn gốc 50  Sản xuất tổng hợp hóa học  Hoạt tính với vi khuẩn nồng độ thấp, tương đương kháng sinh thiên nhiên  Phân loại  Quinolon hệ I: Gồm chất không gắn F (trừ flumequin)  Quinolon hệ II: đ dùng từ năm 1985) Gồm chất có gắn F, gọi fluoroquinolon Phổ tác dụng 51 - Thế hệ 1: diệt khuẩn gram (-) đường tiết niệu, tiêu hố, khơng tác dụng trực khuẩn mủ xanh - Thế hệ 2: phổ rộng, gram (+) gram (-), gồm: E.coli, TK thương hàn, lỵ, lậu cầu, màng não cầu, trực khuẩn mủ xanh, phế cầu, tụ cầu (kể chủng kháng methicilin) Các vi khuẩn kỵ khí Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae, Brucella, Mycobacterium,… định 52 Thế hệ 1: NK tiết niệu chưa biến chứng Thế hệ 2:    - NK tiết niệu có biến chứng - NK đường hơ hấp (họng, đ phổi, xoang), xương, khớp - Phòng NK hậu phẫu Tác dụng phụ 53 - Rối loạn tiêu hoá: buồn nơn, nơn, tiêu chảy - Dị ứng ngồi da, da nhạy cảm ánh sáng - Tăng áp lực nội sọ gây chóng mặt, nhức đầu, lú lẫn - Tai biến viêm gân: Tỷ lệ thấp nguy hiểm gây đứt gân asin, cần ý người cao tuổi - Chống định - Mẫn cảm với quinolon - Phụ nữ mang thai thời kỳ cho bú; trẻ em 15 tuổi - Người động kinh có tiền sử co giật; suy thận nặng - Không dùng quinolon thuốc chống đông máu thuốc NSAID Các chế phẩm 54 Acid nalidixic Ciprofloxacin Ofloxacin Acid nalidixic 55 Biệt dược: Naligram, Negradixid Dạng bào chế: Viên nén 0,25; 0,50 1g Hỗn dịch 0,25g/5ml Acid nalidixic (tiếp) 56 Phổ tác dụng: - Tác dụng với hầu hết vi khuẩn hiếu khí gram (-): E coli, …, không tác dụng TK mủ xanh - Acid nalidixic không ảnh hưởng đến vi khuẩn kỵ khí đường ruột nên giữ cân sinh thái vi khuẩn đường ruột Chỉ định: Nhiễm khuẩn đường niệu chưa có biến chứng vi khuẩn gram (-), trừ TK mủ xanh Cách dùng: uống Ciprofloxacin BD: Ciprobay Dạng bào chế: viên nén 500mg, dịch truyền 100mg/50ml Ciprofloxacin (T) 58 DĐH: hấp thu tốt đường uống, sinh khả dụng đạt 70-80% Phổ td: hệ 2, phổ rộng CĐ: - NK đường tiết niệu dưới, tuyến tiền liệt, tủy xương, ruột - NK mắc phải bệnh viện - Phịng bệnh não mơ cầu Cách dùng: Uống truyền TM Ofloxacin BD: Ofloxin-200, Oflin Dạng bào chế: viên nén 200mg, thuốc nhỏ mắt, thuốc mỡ tra mắt Ofloxacin (T) 60 DĐH: hấp thu tốt đường uống, sinh khả dụng đạt ~100% Phổ td: hệ 2, phổ rộng Td TK Hansen CĐ: - NK hô hấp, da, mô mềm, viêm đại tràng - Nhiễm Chlamydia (cổ tử cung niệu đạo có ko kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, tiết niệu ... ( +); Phối hợp với kháng sinh aminosid để mở rộng điều trị nhiễm khuẩn gram ( -) Cách dùng: uống, tiêm 45 Kháng sinh Polypeptit (tự đọc) Nguồn gốc 46 Là chất có cấu trúc peptit có tác dụng kháng. .. Gram ( -) Chọn lọc số VK Gram ( +): tụ cầu, liên cầu Chỉ định Nhiễm khuẩn Gr ( -): đường ruột, tiết niệu, sinh dục Nhiễm khuẩn Gr ( +): Một số nhiễm khuẩn đường hô hấp (viêm phế quản, viêm phổi) Tác... thu  CĐ: NK lợi, hơ hấp, sinh dục, phịng viêm màng não  Cách dùng:  - Uống xa bữa ăn 39 Kháng sinh lincosamid Nguồn gốc - phân loại 40        Lincomycin, kháng sinh thiên nhiên phân lập