THUỐC KHÁNG HISTAMIN (dược lý SLIDE)

THUỐC KHÁNG HISTAMIN 1.Histamin 1.1.Vai trò sinh bệnh Histamin - Histamin amin, kết khử nhóm Carboxylic acid aminhistidin - Trong điều kiện bình thường, Histamin thể dạng kết hợp (hạt) khơng hoạt tính chủ yếu phân bố nhiều nơi thể như: da, bạch cầu ưa base, nhiều dưỡng bào Mastocyd, ruột, gan, phế quản, phổi… - Một số 50 g/ lít máu dạng tự có hoạt tính tuần hoàn máu * Các yếu tố gây giải phóng Histamin - Giải phóng chủ yếu theo đường miễn dịch Dưỡng bào tế bào ưa base nhậy cảm globulin miễn dịch gắn vào màng Qua phản ứng miễn dịch mẫn có phản ứng kháng nguyên kháng thể làm tăng tiết Histamin -Yếu tố vật lý: da bị kích thích ánh nắng mặt trời, bỏng, lạnh -Yếu tố hoá học: nọc rắn, nọc ong, nọc côn trùng, độc tố thuốc chế phẩm thuốc phiện, Arfonad, Tubocurarin… Các yếu tố làm tăng tiết Histamin tự nhiều chất trung gian hoá học bradykinin, chất phản ứng chậm(SRSA), leucotrien (LT), prostaglandin (PG)… tham gia vào phản ứng dị ứng, phản ứng mẫn viêm 1.3 Tác dụng hệ tim mạch Histamin tác dụng mạnh mao mạch nhỏ, làm dãn vòng tiền mao quản, làm co tĩnh mạch, làm tăng luồng máu tới mô, ứ máu mao mạch, làm tăng sức thấm nội mạc động mạch, tăng xuất huyết tương, gây ban đỏ sần nề chỗ, kích thích thần kinh cảm giác gây triệu chứng sưng, nóng, đỏ, đau Histamin tự giải phóng nhiều thực chất trung gian hoá học, làm hạ mạnh huyết áp, khó thở co thắt phế quản, gây shock phản vệ, dẫn tới truỵ tim mạch… 2.Thuốc kháng Histamin: 2.1.Thuốc kháng Histamin tổng hợp 2.1.1 Đặc điểm: cấu trúc thuốc kháng Histamin gần giống với Histamin tác dụng đối kháng cạnh tranh với Histamin Rp H1 2.1.2.Tác dụng: - Đối lập H1 khơng hồn tồn + Giãn trơn (phế quản, vị tràng, mạch máu) + Giảm tính thấm mao mạch + Khơng đủ chống shock phản vệ Thần kinh trung ương: an thần, tăng hấp thu thuốc mê, ngủ, giảm đau, giảm ho Huỷ Cholin Chống nôn 2.1.3 Chỉ định - Dị ứng da, mày đay, mẩn ngứa, viêm kết mạc - Hen phế quản, viêm phế quản thể co thắt - Viêm mũi dị ứng - Tiền mê - Chống say - Sâu bọ đốt - Chống 2.2.Các nhóm thuốc: nhóm thuốc * Dẫn xuất Ethanolamin (Amino - alkyl Ether) Dimedrol (Benadryl) Clemastin Chống ngứa da, niêm mạc Bromodiphenyldramin Diphenhydramin (Nautamin) Dimenhydrinat Chống say tàu xe, chống nơn * Nhóm Etylendiamin Antazolin (Antistin): Gây ngủ ức chế thần kinh trung ương Chống loạn nhịp, chống shock dị ứng Clemizol: Chống sốc dị ứng, không gây ngủ tác dụng bền, thuận lợi * Nhóm Piperazin - Hydroxyzin 25 mg - Clocyclizin hydrochlorid (Cinnarizin) Chống nôn, chống say,dị ứng - Meclizin hydrochlorid (Bonin) * Nhóm Phenothiazin - Promethazin (Phenergan-Pipolfen) - Trimerprazin Giảm đau, giảm ho, gây ngủ - Alimeprazin (Theralen) * Nhóm Alkylamin Brompheniramin Dimethidin Chlopheniramin Dex clopheniramin * Nhóm Piperidin Terfenadin khơng gây ngủ Astemisol Azatadin mg, Cyproheptadin mg, Loratidin 10 mg Naphazolin - Loratadil: hoạt chất Loratadin đối lập mạnh với Histamin, tác dụng kéo dài, không làm buồn ngủ * Chỉ định: Viêm mũi dị ứng, hắt hơi, sổ mũi, ngứa, viêm kết mạc dị ứng Dựa vào dược động học, tác dụng, thuốc kháng H1 xếp thành hệ: - Thế hệ I: gồm thuốc qua hàng rào máu não dễ dàng, có tác dụng receptor H1 trung ương ngoại vi, có tác dụng an thần mạnh, chống nơn có tác dụng kháng cholinergic giống atropin - Thế hệ II: gồm thuốc qua hàng rào máu não, có t/2 dài, tác dụng H1 trung ương, có tác dụng H1ngoại vi, khơng có tác dụng kháng cholinergic, khơng an thần khơng có tác dụng chống nôn, chống say tày xe 2.4 Các thuốc cường giao cảm tăng AMP vòng - Adrenalin, - Isadrin, - Ephedrin shock phản vệ - Theophylin 2.5 Các Gluco corticoid (dị ứng liên đ viêm) Uống tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch, xơng, hít, rỏ mắt, bơi… ... Histamin tự giải phóng nhiều thực chất trung gian hố học, làm hạ mạnh huyết áp, khó thở co thắt phế quản, gây shock phản vệ, dẫn tới truỵ tim mạch… 2 .Thuốc kháng Histamin: 2.1 .Thuốc kháng Histamin. .. 2.1 .Thuốc kháng Histamin tổng hợp 2.1.1 Đặc điểm: cấu trúc thuốc kháng Histamin gần giống với Histamin tác dụng đối kháng cạnh tranh với Histamin Rp H1 2.1.2.Tác dụng: - Đối lập H1 khơng hồn tồn...1 .Histamin 1.1.Vai trò sinh bệnh Histamin - Histamin amin, kết khử nhóm Carboxylic acid aminhistidin - Trong điều kiện bình thường, Histamin thể dạng kết hợp (hạt)