Thuốc kháng histamin h1 ths mai phương thanh

ThS. Mai Phương Thanh HISTAMIN VÀ KHÁNG HISTAMIN H 1 Trình bày được phân loại, tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng lâm sàng của các thuốc kháng histamin H 1 MỤC TIÊU HỌC TẬP HISTAMIN  Histamin = histo + amin  Chất trung gian hóa học quan trọng trong phản ứng viêm, dị ứng, bài tiết dịch vị, chất dẫn truyền TK  Không có ứng dụng LS, nhưng các thuốc kháng histamin có những ứng dụng điều trị quan trọng Histidin Histidin decarboxylase Histamin HISTAMIN  Sinh tổng hợp  Phân bố: • Trong TB: histamin + 1 số chất = phức hợp không có tác dụng sinh học • Tế bào mast: kho dự trữ histamin • Mô có chứa nhiều TB mast nồng độ histamin cao (da, niêm mạc → đường hô hấp, tiêu hóa) HISTAMIN  Sự giải phóng histamin • Phản ứng KN-KT xảy ra trên bề mặt dưỡng bào • Ánh sáng mặt trời, bỏng, nọc độc của côn trùng, morphin, chấn thương HISTAMIN  Receptor của histamin Receptor Phân bố Tác dụng H1 Cơ trơn, TB nội mô Co thắt khí PQ, giãn mạch, tính thấm thành mạch↑ H2 TB thành dạ dày Kích thích tiết dịch vị dạ dày H3 TKTW: trước synap Điều hòa sinh tổng hợp & giải phóng histamin, và 1 số chất dẫn truyền TK H4 Các TB gốc tạo máu Thay đổi hóa hướng động TB mast, BC ái toan H1 receptor Đường hô hấp Cơ trơn ruột Tận cùng TK cảm giác H1 and H2 receptor Hệ tim mạch Da H2 receptor Dạ dày HISTAMIN – Tác dụng sinh học Đường hô hấp (H1) - Tăng tính thấm - Tăng tiết nhầy - Co thắt cơ trơn - Nghẹt mũi, chảy nước mũi, hắt xì - Co thắt khí phế quản, khó thở Tận cùng TK cảm giác (H1) Kích thích - Ngứa - Đau Cơ trơn ruột (H1) Co thắt - Đau bụng - Tăng nhu động ruột, tiêu chảy HISTAMIN – Tác dụng sinh học Hệ tim mạch (H1 & H2) Giãn mạch - Rối loạn nhịp tim - Hạ huyết áp - Shock phản vệ Da (H1 & H2) - Giãn mạch, tăng tính thấm - Kích thích tận cùng TK cảm giác - Ngứa, đỏ - Mề đay HISTAMIN – Tác dụng sinh học TKTW - Chóng mặt - Đau đầu - Nôn, buồn nôn Dạ dày (H2) Dạ dày (H2) Bài tiết dịch vị Bài tiết dịch vị Kích thích bài tiết HCl dịch vị Kích thích bài tiết HCl dịch vị HISTAMIN – Tác dụng sinh học [...]...THUỐC KHÁNG HISTAMIN • Tên đầy đủ: • Nhóm thuốc làm giảm hoặc làm mất các tác Thuốc đối kháng receptor của histamin dụng sinh học của histamin Dị ứng Dị ứng • • Loét DD-TT Loét DD-TT • • (histamin receptor antagonists) Thuốc kháng Thuốc kháng H1 H1 Thuốc kháng Thuốc kháng H2 H2 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Thuật ngữ “Antihistamines” Phân loại • Thế hệ 1 • Thế hệ 2 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Thế hệ... levocetirizin… THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Tác dụng dược lý: Tác dụng kháng histamin thực thụ • Ức chế cạnh tranh với histamin tại receptor H1: dư thừa histamin → histamin đẩy chất đối kháng ra khỏi receptor → thuốc giảm hoặc hết tác dụng kháng histamin • Không ảnh hưởng đến sự hình thành hoặc giải phóng histamin • Tác dụng dự phòng tốt hơn là chữa • Tác dụng mạnh nhất ở cơ trơn PQ, cơ trơn ruột THUỐC KHÁNG HISTAMIN. .. procain - Sử dụng trên BN dị ứng với thuốc tê tại chỗ thông thường THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Tác dụng không mong muốn • Phản ứng dị ứng - Phản ứng quá mẫn sau khi dùng thuốc kháng H1 bôi ngoài da, đặc biệt khi có tổn thương da - Quá mẫn chéo • Một số thuốc kháng histamin (VD: azelastin, hydroxyzin, fexofenadin) gây quái thai trên ĐV thực nghiệm THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1  Tác dụng không mong muốn Thế hệ... ứng dị ứng thuốc khác (mày đay, ban đỏ, phản ứng huyết thanh) , không tác dụng trên phản ứng toàn thể (sốc phản vệ) THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Chỉ định • Thế hệ 1 - Chống say tàu xe (diphenhydramin và promethazin) Chống nôn Phối hợp với thuốc ho để làm tăng tác dụng chống ho THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Chống chỉ định • Chung: - Không dùng thuốc kháng H1 ngoài da khi có tổn thương da • Thế hệ 1 - Tăng nhãn... Chóng mặt - Đau đầu - Nôn, buồn nôn Da (H1 & H2) - Giãn mạch, tăng tính thấm - Ngứa, đỏ - Kích thích tận cùng TK cảm giác - Mề đay THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 • Tác dụng dược lý khác • Kháng cholinergic: khô miệng, bí tiểu, nhìn mờ • Kháng α-adrenergic: tụt HA tư thế, chóng mặt, nhịp nhanh phản xạ • Kháng serotonin (cyproheptadin): kích thích ăn ngon THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Tác dụng dược lý khác • Tác dụng... nhất ở cơ trơn PQ, cơ trơn ruột THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 (H1) - Tăng tính thấm - Nghẹt mũi, chảy nước mũi, hắt - Tăng tiết nhầy Đường hô hấp xì - Co thắt cơ trơn - Co thắt khí phế quản, khó thở Cơ trơn ruột Co thắt (H1) Tận cùng TK cảm giác Kích thích (H1) - Đau bụng - Tăng nhu động ruột, tiêu chảy - Ngứa - Đau THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Hệ tim mạch (H1 & H2) - Rối loạn nhịp tim Giãn mạch - Hạ huyết áp... (trẻ còn bú) -Kháng cholinergic → khô miệng, bí đái, tăng nhãn áp… -Khác: tụt HA tư thế Thế hệ 2 -Astemizol hoặc terfenadin có thể gây RL nhịp tim ⇒ hiện nay không dùng THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Chỉ định • Chung: dị ứng do các nguyên nhân khác nhau - Viêm mũi dị ứng, viêm mũi hàng năm Bệnh da dị ứng: mày đay cấp tính, ngứa do dị ứng, côn trùng đốt Phù Quincke Bệnh huyết thanh Phản ứng dị ứng thuốc khác... dụng an thần +Mức độ an thần phụ thuộc nhóm thuốc, đáp ứng của BN ⇒ Không nên dùng thuốc vào ban ngày - Thế hệ 2: rất ít có tác dụng an thần • Tác dụng chống nôn, chống say tàu xe: diphenhydramin và dimenhydrinat hay được dùng chống nôn trên LS THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Tác dụng dược lý khác • Tác dụng chống ho - Chống ho theo cơ chế ngoại biên - Hiệu lực kém thuốc chống ho trung ương • Tác dụng gây tê... KHÁNG HISTAMIN H1 Thế hệ 1 Thế hệ 2 Qua hàng rào máu não dễ dàng → tác dụng trên receptor H1 Rất ít đi qua hàng rào máu não → ít tác dụng trên receptor H1 cả trung ương và ngoại vi trung ương, chỉ có tác dụng trên H1 ngoại vi An thần mạnh, chống nôn Không an thần, không chống nôn Kháng cholinergic giống atropin Không kháng cholinergic t/2 ngắn (4 – 6 giờ) → dùng nhiều lần/ngày t/2 dài (12 – 24 giờ) → dùng