Histamin và thuốc kháng histamin (dược lý SLIDE)

Histamin Nguồn gốc Dược động học 2.1 Hấp thu Uống: không hấp thu Tiêm: hấp thu nhanh 2.2 Phân bố khắp mô thể không đồng phân bố chủ yếu mơ phổi, ruột, da, não, biểu bì Tác dụng Histamin: gây phản ứng dị ứng mẫn, điều hoà tiết dịch vị, td chất dẫn truyền thần kinh Hãy miêu tả triệu chứng khi: Dị ứng thức ăn? Hen? Shock dị ứng (kháng sinh )? 3.1 Trên hệ tim mạch R- H1 tập trung tế bào nội mô R- H2 khu trú tế bào trơn mạch máu Giãn mạch (H1, H2) Tăng tính thấm mao mạch (H1) Trên tim: tác dụng trực tiếp làm tăng lực co bóp, tăng nhịp tim, chậm dẫn truyền nhĩ thất Trên huyết áp: Gây hạ HA Shock histamin 3.2 Trên trơn Gây co mạnh trơn kích thích R- H1 Cơ trơn đường hơ hấp: td mạnh Cơ trơn đường tiêu hố: td mạnh Với trơn khác: Tác dụng không mạnh, không đặc trưng 3.3 Trên tuyến ngoại tiết Gây tăng tiết, đặc biệt tăng tiết dịch vị Cơ chế: làm tăng lượng hoạt động AMPv nồng độ cao, histamin gây tăng tiết hormon tuỷ thượng thận 3.4 Tác dụng khác Kích thích mạnh phần tận dây thần kinh cảm giác qua R- H1 gây ngứa đau Thuốc kháng histamin H1 Phõn loại: Dược động học Phân bố khắp tổ chức thể kể thần kinh TƯ (thế hệ khó qua hàng rào máu não) Chuyển hoá: trẻ em, trỡnh chuyển hoá thải trừ nhanh Tác dụng chế • Tác dụng kháng histamin thực thụ • Trên mạch huyết áp: tỏc dụng gión mạch, tăng tớnh thấm histamin • Trên trơn: • Cơ trơn hụ hấp: x.hiện chậm, không triệt để • Cơ trơn tiêu hoá: giảm co thắt • Cơ trơn mạch máu: (-) td co mạch histamin • Lưu ý: dùng dự phòng • Trên tuyến ngoại tiết: giảm tiết nước bọt, nước mắt • Trên hệ TKTƯ: ức chế cú thể gặp kích thích • Kháng cholinergic :chống nơn, chống say tàu xe • Gây tê chỗ: Tác dụng khơng mong muốn • Gây ngủ, an thần • Làm tăng tác dụng rượu thuốc ức chế TKTƯ, bồn chồn, tăng co giật trẻ em • Trên hệ tiêu hố: ăn ngon, nơn, buồn nơn, tiêu chảy • Gây khô miệng, họng mũi, căng ngực, hồi hộp, đau đầu, khó tiêu (kháng cholinergic) • Gây tượng xoắn đỉnh có liên quan tới điều trị terfenadin Chỉ định • Chống dị ứng: • Chống say tàu xe, máy bay • Hội chứng Meinère • Buồn nơn nơn thai nghén • Phối hợp để điều trị ho Chế phẩm • Chống dị ứng: cetirizin, loratidin, fexofenadin, astemizole • Chống say tàu xe, máy bay: dimenhydrinat • Hội chứng Meinère • Buồn nơn nơn thai nghén • Phối hợp để điều trị ho: dimenhyhydrinat, chlopheniramin, promethazin Tác dụng chế T¸c dơng Thế hệ Tác dụng ãTrên mạch huyết áp: kháng ãTrên trơn: Thế hệ histamin thực Cơ trơn h.hấp: x.hiện chậm, không thụ triệt để Cơ trơn tiêu hoá Cơ trơn mạch máu: dùng dự phòng ãTrên tuyến ngoại tiết: Tỏc dng v c ch Tác dụng Trên hệ TKTƯ Thế hệ Thế hệ ức chế kích thích Kháng chống nôn, chống say Không có tàu xe (ở liều điều trị) cholinergic Gây tê đặc biệt chỗ promethazin Kh«ng cã Tác dụng khơng mong muốn ThÕ hƯ Gây ngủ, an thần Thế hệ Không có Làm tng tác dụng rợu thuốc tác ức chế TKTƯ, bồn chồn, tng co giật trẻ dụng em Trên hệ tiêu hoá: n ngon, nôn, buồn nôn, tiêu chảy tác dụng gây khô miệng, họng mũi (kháng cholinergic) Gây tợng xoắn đỉnh có liên quan tới điều trị terfenadin II Các thuốc ... động AMPv nồng độ cao, histamin gây tăng tiết hormon tuỷ thượng thận 3.4 Tác dụng khác Kích thích mạnh phần tận dây thần kinh cảm giác qua R- H1 gây ngứa đau Thuốc kháng histamin H1 Phõn loại:... trỡnh chuyển hoá thải trừ nhanh Tác dụng chế • Tác dụng kháng histamin thực thụ • Trên mạch huyết áp: tỏc dụng gión mạch, tăng tớnh thấm histamin • Trên trơn: • Cơ trơn hụ hấp: x.hiện chậm, khơng... não, biểu bì Tác dụng Histamin: gây phản ứng dị ứng mẫn, điều hoà tiết dịch vị, td chất dẫn truyền thần kinh Hãy miêu tả triệu chứng khi: Dị ứng thức ăn? Hen? Shock dị ứng (kháng sinh )? 3.1 Trên