KHÁNG SINH PENICILLIN (dược lý SLIDE)

KHÁNG SINH PENICILLIN Mục tiêu Kể tên nhóm kháng sinh, trình bày nguyên tắc sử dụng kháng sinh Trình bày phân loại, phổ tác dụng, tác dụng khơng mong muốn nhóm kháng sinh Kể tên biệt dược (1 tên); trình bày dược động học, tác dụng, định, cách dùng, tác dụng không mong muốn, chống định, bảo quản (với thuốc đặc biệt) kháng sinh cụ thể Đại cương 1.1 Sơ lược lịch sử Kỷ nguyên kháng sinh: - Bắt đầu từ 1929 Alexander Fleming tình cờ phát penicillin Ngày có khoảng 100 KS sử dụng rộng rãi y khoa Đại cương (tiếp theo) 1.2 Định nghĩa kháng sinh "Kháng sinh hợp chất có nguồn gốc vi sinh, sản xuất lên men chủng vi nấm vi khuẩn, bán tổng hợp tổng hợp toàn phần theo nguyên mẫu kháng sinh tự nhiên; có tác dụng tiêu diệt kìm hãm phát triển vi khuẩn với nồng độ thấp" 1.3 Phân loại kháng sinh Dựa vào tính nhạy cảm VK với KS Dựa vào chế tác dụng kháng sinh Dựa vào cấu trúc hoá học phổ tác dụng 1.3 Phân loại kháng sinh  Dựa vào cấu trúc hoá học phổ tác dụng:  Kháng sinh nhóm -lactam:  - Các penicillin  - Các chất ức chế -lactamase  - Các cephalosporin  - Các carbapenem  - Các monobactam   Kháng sinh nhóm aminoglycosid: streptomycin, gentamicin,  1.3 Phân loại kháng sinh  Kháng sinh nhóm tetracyclin: tetracyclin, doxycyclin,  Kháng sinh nhóm phenicol: cloramphenicol, thiamphenicol,  Kháng sinh nhóm macrolid: erythromycin, clarithromycin, spiramycin,  Kháng sinh nhóm lincosamid: lincomycin, clindamycin 1.3 Phân loại kháng sinh  Kháng sinh nhóm peptid: - Phân nhóm glucopeptid: vancomycin - Phân nhóm polypeptid: polymycin, bacitracin  Kháng sinh nhóm quinolon: acid nalidixic, ciprofloxacin, ofloxacin  Ngoài ra: số thuốc chống lao (rifampicin), chống nấm, chống ung thư xếp vào loại kháng sinh Đại cương (tiếp theo) 1.4 Nguyên tắc sử dụng kháng sinh  Chỉ sử dụng kháng sinh có nhiễm vi khuẩn  Lựa chọn, phối hợp dự phòng kháng sinh hợp lý  Dùng đủ liều, cách đủ thời gian  Sử dụng kháng sinh số địa đặc biệt cefuroxim natri (tiếp theo) Tác dụng không mong muốn Dị ứng da: mày đay, ban, ngứa Rối loạn tiêu hố: buồn nơn, tiêu chảy, viêm đại tràng Khác: đau chỗ tiêm, giảm bạch cầu trung tính, vàng da, ứ mật, nhiễm độc thận, viêm thận kẽ, đau đầu, kích động 2.1.3 Các Cephalosporin (tiếp theo) b/ Phân loại (T)  Cephalosporin hệ III Tên kháng sinh Biệt dược Đường dùng Cefotaxim natri Claforan, Cefotax Tiêm Ceftriaxon natri Rocephin Tiêm Cefixim Uống Suprax, Oroken 2.1.3 Các Cephalosporin (tiếp theo)  Cephalosporin hệ III (T)  Dược động học Đa số hấp thu đường tiêu hóa, phải dùng đường tiêm (trừ cefixim) Xâm nhập tốt vào dịch não tuỷ  Phổ tác dụng Phổ rộng ưu điểm tác dụng tốt nhiều so với hệ II vi khuẩn Gr(-) đặc biệt Gr(-) kỵ khí Trên Gr(+): so với penicillin Cephalosporin hệ I Kháng β-lactamase mạnh hệ II nhiều 2.1.3 Các Cephalosporin (tiếp theo)  Cephalosporin hệ III (T)  Chỉ định  Nhiễm khuẩn hô hấp nặng (Gr (+))  Viêm màng não, áp xe não, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng tim (Gr (-))  Nhiễm khuẩn tiêu hoá, nhiễm khuẩn đường mật, tiết niệu, sinh dục (Gr (-))   Tác dụng không mong muốn, chống định chung  Tương tự cephalosporin hệ I II Cephalosporin hệ III ceftriaxon Dinatri Biệt dược: Rocephin Dạng bào chế: Lọ bột pha tiêm 0,25; 0,5 1g ceftriaxon DInatri (tiếp theo) Phổ tác dụng Như phần chung Chỉ định Như phần chung cephalosporin hệ III Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật Chống định: Mẫn cảm với cephalosporin Ko dùng dạng tiêm bắp có chứa lidocain cho người mẫn cảm với lidocain TE< 30 tháng tuổi Cách dùng Tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp Cefotaxim (tham khảo) 2.1.3 Các Cephalosporin (tiếp theo) b/ Phân loại (T)  Cephalosporin hệ IV Cefepim, Cefpirom Tương tự hệ III: - DĐH: Chủ yếu dùng đường tiêm; Qua hàng rào máu não - Phổ tác dụng: tương tự hệ III mạnh Gr(-) Gr(+) Tác dụng tốt VK đường ruột Gr(-), Haemophilus, TK mủ xanh, lậu cầu, não mô cầu - Kháng nhiều β-lactamase VK Gr(-) tiết  định cho số vi khuẩn kháng cephalosporin hệ III 2.1 Kháng sinh nhóm bêta-lactam (T) 2.1.4 Các penem (các carbapenem) (Tự đọc) Đại diện imipenem, meropenem OH H H OH H H + H3C N O Imipenem S(CH2)2NHCH=NH3 COO- H3C N O S COOH Meropenem NH CH3 N O CH3 2.1.4 Carbapenem (tiếp theo)  Dược động học: Chỉ dùng tiêm tĩnh mạch Thuốc khuếch tán tốt vào mô dịch thể Phổ tác dụng chế: Là kháng sinh diệt khuẩn giống β-lactam khác ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn Phổ tác dụng rộng kháng sinh β-lactam: có tác dụng nhiều loại vi khuẩn Gr(-) Gr(+); vi khuẩn khí kỵ khí; vi khuẩn tiết β-lactamase kể chủng kháng methicilin 2.1.4 Carbapenem (tiếp theo)  Chỉ định Nhiễm khuẩn hô hấp, mô mềm, xương khớp, tiết niệu, sinh dục Nhiễm khuẩn ổ bụng, nhiễm khuẩn huyết, nội tâm mạc Nhiễm khuẩn hỗn hợp, nhiễm khuẩn bệnh viện Meropenem định: viêm ruột thừa biến chứng, viêm phúc mạc (kể trực khuẩn mủ xanh, VK yếm khí gây ra), viêm màng não, 2.1.4 Carbapenem (tiếp theo)  Tác dụng không mong muốn: Thường gặp buồn nôn, nôn, tiêu chảy Ngoài ra: độc với thần kinh, hạ huyết áp, viêm tĩnh mạch, đau nơi tiêm; rối loạn máu (giảm bạch cầu, tiểu cầu, kéo dài thời gian chảy máu)  Chống định: Mẫn cảm với carbapenem; block nhĩ thất, chống váng Khơng phối hợp với thuốc gây độc với thận 2.1 Kháng sinh nhóm bêta-lactam (T) 2.1.5 Monobactam (Tù ®äc) O R C HN N O O N CH3 H2N - Aztreonam (BD:Azactam) chất nhóm monobactam Dược động học Chỉ dùng đường tiêm N N SO Monobactam C HN C S O O Aztreonam H3C CH3 COOH CH3 - SO 2.1.5 Monobactam (tiếp theo) Phổ tác dụng: Phổ hẹp Chủ yếu trực khuẩn Gr(-) kể VK tiết β-lactamase Tác dụng VK Gr(+) kỵ khí Chỉ định Các nhiễm khuẩn hô hấp, da, mô mềm, tiết niệu, sinh dục Nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn ổ bụng Có thể dùng cho bệnh nhân dị ứng với penicillin cephalosporin Liều dùng Tiêm bắp 1-2g/24 chia 1-2 lần Tiêm tĩnh mạch 2-3g/24 chia 2-3 lần, tối đa 8g/24 ... ung thư xếp vào loại kháng sinh Đại cương (tiếp theo) 1.4 Nguyên tắc sử dụng kháng sinh  Chỉ sử dụng kháng sinh có nhiễm vi khuẩn  Lựa chọn, phối hợp dự phòng kháng sinh hợp lý  Dùng đủ liều,... loại kháng sinh Dựa vào tính nhạy cảm VK với KS Dựa vào chế tác dụng kháng sinh Dựa vào cấu trúc hoá học phổ tác dụng 1.3 Phân loại kháng sinh  Dựa vào cấu trúc hoá học phổ tác dụng:  Kháng sinh. ..  Kháng sinh nhóm tetracyclin: tetracyclin, doxycyclin,  Kháng sinh nhóm phenicol: cloramphenicol, thiamphenicol,  Kháng sinh nhóm macrolid: erythromycin, clarithromycin, spiramycin,  Kháng