THUỐC GIẢM ĐAU (dược lý SLIDE)

THUỐC GIẢM ĐAU Thuốc Giảm đau I Đại cương : 1.1 Đau : cảm giác đặc biệt, đau thường liên quan đến tổn thương thực thể làm tăng tiến triển trình bệnh lý * Nguyên nhân gây đau dây thần kinh cảm giác bị kích thích độ tác nhân vật lý hay hoá học ( nhiệt, cơ, điện, acid, base ) Dưới ảnh hưởng kích thích đau, thể giải phóng nhiều chất gây đau Histamin, chất p ( Pain ), Kinin huyết tương ( Bradykinin, Kallidin ) Một tác dụng chất gây đau * Thuốc giảm đau ? Thuốc giảm đau thuốc làm giảm cảm giác đau, không làm rối loạn ý thức, không làm cảm giác khác thay đổi 1.2 Phân loại thuốc giảm đau 1.2.1 Thuốc giảm đau trung ương : Thuốc giảm đau mạnh, tác dụng với chứng đau Đặc điểm : gây ngủ đặc biệt gây nghiện Gồm có : - Thuốc phiện dẫn chất Morphin ( Opiat ) … - Thuốc tổng hợp tương tự Morphin ( Opioid ) 1.2.2 Thuốc giảm đau ngoại biên : - Giảm đau trung bình, khơng gây nghiện Các thuốc giảm đau - hạ nhiệt chống viêm ( chống viêm không Steroid ) Thuốc giảm đau đơn : Idarac, Floctafenin, Stakan, Pravadol, Antrafenin, Cometacine, Glafenin ( Glifanan, khơng dùng độc tính cao ) 1.2.3 Thuốc giảm đau chống viêm : điều trị đau viêm - Thuốc kháng viêm Steroid : loại Corticoid - Thuốc kháng viêm không Steroid : Diflunisal, Diclofenac, Indomethacin, Sulindac, Phenylbutazon, Piroxicam, Naproxen, Fenamat… 1.2.4 Thuốc giảm đau chống co thắt : giảm đau làm giãn trơn - Loại chống tiết Cholin : Atropiin, BuscoPan, Cinidium, Tiemonium… - Loại giãn trơn : Papaverin, Drotaverin, Alvirin, Spamaverin, Nospa… 1.2.5 Thuốc giảm đau tâm thần : Được dùng thuốc bổ trợ điều trị lo âu trầm cảm dính liền với đau mãn tính ( ung thư ) * Loại chống co giật : Carbamazepin, Phenytoin… * Loại chống trầm cảm vòng : Amitriptilin, Imipramin, Clomipramin * Loại an thần : Diazepam Hydroxyzin… 1.2.6 Thuốc trị đau thắt ngực : Trinitroglycerin, Isosorbusdinitrat 1.2.7 Thuốc trị đau đầu ( Migraine ) Ergotamin, Dihydroegotamin 1.2.8 Thuốc giảm đau Vitamin ( antalgiques vitaminiques ) : Làm giảm đau viêm thần kinh, đau Các Vitamin hướng thần kinh : B1+ B6 + B12 * Phân phối : Sau vào máu, Opiat tập trung nhiều não, gan, thận, phổi, lách, tim Tốc độ phân phối não tuỳ thuộc vào hệ số phân tán dầu - nước chất mà vượt qua màng sinh vật phát huy tác dụng thần kinh trung ương Ví dụ : Morphin tan Lipit, khuếch tán chậm qua hàng rào máu não, tiêm Morphin qua tĩnh mạch phải phút sau xuất tác dụng thần kinh trung ương Ngược lại, chất “ ma t” Heroin có hệ số phân tán dầu/ nước, lớn, tan Lipit Morphin nhiều, nên tác dụng thần kinh trung ương xảy nhanh : sau chích, người nghiện Heroin có khối cảm đặc biệt Fentanyl , Phenophridin tan Lipit, có hệ số phân tán dầu/ nước hợp lý : sau tiêm tĩnh mạch Phenoperidin phút Fentanyl 30 giây có tác dụng dược lý rõ rệt Morphin dễ thấm qua hàng rào máu não trẻ, Opiat qua hàng rào thai, người có thai dùng liên tục Opiat ( nghiện ) nồng độ não thai gấp lần não mẹ dẫn đến đẻ non ảnh hưởng đến phát triển trẻ Opiat làm rối loạn vùng đồi * Chuyển hoá thải trừ : - Với Opiat chuyển hố gan tức giải độc - Có chu ký ruột - gan, tích luỹ thuốc * Quen thuốc (Tolerance) : Morphin làm giảm AMP vòng - chất truyền tin thứ hai, nên thể đáp ứng cách tăng tổng hợp AMP vòng, nhờ chế mà giảm cân sản xuất Adenylcyclase, dẫn đến tượng quen thuốc * Nghiện thuốc, phụ thuộc thuốc ( Dependentia, Addiction) : Khi dùng Morphin ( đưa vào ), thể phản ứng : giảm tổng hợp Endorphin, gây thiếu hụt Endorphin Để đáp ứng nhu cầu, phải đưa Morphin từ vào - tượng lệ thuộc thuốc Hội chứng cai thuốc Morphin vào thể lúc có hai hệ thống bị tác động : Guanylat cyclase GMP vòng (+) Morphin (-) Adenylat cyclase AMP vòng Khi ngừng thuốc đột ngột ( tức khơng cịn Opiat thể ) receptor quen đáp ứng với nồng độ cao thuốc Lúc Endorphin thay tăng tổng hợp thể, khơng đáp ứng đủ thói quen receptor; Adenylcyclase khơng bị ức chế, AMP vịng cao vọt lên khác thường gây kích thích ( biểu triệu chứng cai thuốc ) Lúc AMP vịng tăng cịn GMP vịng lại giảm, gây đảo ngược tỷ số : GMPv AMPv + Triệu chứng : Vật vã, đau cơ, đau bụng, ngáp vặt, tăng tiết tuyến ( mồ hôi, nước mắt, nước mũi ), mạch nhanh, tăng huyết áp, da gà, nơn, ỉa lỏng … + Xử trí : Có hai cách - Cách thứ nhất: dùng loại opiat có tác dụng dài Methadon (nội, ngoại trú) Nhược điểm : phải dùng lâu - - tuần - Cách thứ hai : điều trị triệu chứng Chống bồn chồn, vật vã, chống ngủ Benzodiazepin nhược điểm gây nghiện Có thể dùng thuốc an thần mạnh : lại có tác dụng phụ với hệ ngoại bó tháp Chống đau đớn : Aspirin, Paracetamol, Amidopyrin Chống tiêu chảy : Loperamid ( loại Opioid không qua hàng rào TKTW) Chống nôn : dùng Metoclopamid Metopimezin ( loại đầu Neuroleptic loại Aminazin ) VI Các thuốc có tác dụng đối lập ( Antagonist ) với opiat 6.1 Nalorphin ( N - alyl - normorphin ) 6.2 Naloxon hydroclorid ( Narcan) 6.3 Naltrexon 6.4.Thuốc khác : Levalorphan (Lorphan ) ; Cyclazoxxin; Cyprenorphin VII Thuốc giảm đau trung ương thứ yếu 7.1 Codein ( Methyl morphin ) 7.2 Viseralgin forte, viên nén, viên đạn 7.3 Antalvic ( Dextroproxyphen ) Diantalvic ( Dextroproxyphen + Paracetamol) VIII Thuốc giảm đau ngoại vi (GDNV ) ... chất gây đau * Thuốc giảm đau ? Thuốc giảm đau thuốc làm giảm cảm giác đau, không làm rối loạn ý thức, không làm cảm giác khác thay đổi 1.2 Phân loại thuốc giảm đau 1.2.1 Thuốc giảm đau trung... giảm đau Opioid tác dụng kích thích receptor muy kappa Trong đề cập đến thuốc giảm đau loại Opiat ( Opioid ) II Thuốc giảm đau loại opiat: Morphin Thuốc giảm đau loại Morphin gọi thuốc giảm đau. .. Morphin ( Opioid ) 1.2.2 Thuốc giảm đau ngoại biên : - Giảm đau trung bình, khơng gây nghiện Các thuốc giảm đau - hạ nhiệt chống viêm ( chống viêm không Steroid ) Thuốc giảm đau đơn : Idarac, Floctafenin,