KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN

KTBC VIÊN NÉNThS. Đoàn Thanh Trúc MỤC TIÊU1. Nêu được khái niệm, ưu nhược điểm, phân loạithuốc viên nén.2. Trình bày vai trò, đặc điểm, cách sử dụng củacác nhóm tá dược: độn, rã, dính, trơn, bao dùngđể bào chế viên nén.3. Viết được các bước cơ bản của 3 phương phápbào chế viên nén: xát hạt ướt, xát hạt khô, dậpthẳng.4. Nêu được yêu cầu chất lượng viên nén.1. Đại cương1.1. Khái niệm Dược phẩm rắn, có hình dạng nhấtđịnh. Chứa lượng chính xác của 1 hoặcnhiều hoạt chất BC bằng cách nén khối hạt thuốctrên máy dập viên. 1.2. Đặc điểm Về cấu trúc:Khối rắn định hình, xốp, hình thành do sự kếtdính các tiểu phân bộthạt thuốc khi bị nén. Về hình dạng, màu sắc:Nhiều kiểu dạng, bề mặt đôi khi có rãnh, cólogo..., có thể nhuộm màu để tạo cảm quanhấp dẫn. Về đường sử dụng và cách dùng:Uống, ngậm, đặt dưới lưỡi, cấy dưới da, hòatan trong nước để dùng ngoài....1.3. Phân loại1.3.1. Theo cách dùng và đường sửdụng Viên nén thông thường Viên nén đặc biệt1.3.2. Theo đặc tính phóng thích dượcchất Viên PT hoạt chất tức thời Viên PT hoạt chất trễ Viên phóng thích hoạt chất biến đổi1.4. Ưu – Nhược điểm: Ưu điểm Liều dùng chính xác, an toàn. Dược chất ổn định, tuổi thọ dài hơn dạng thuốclỏng. Thể tích gọn nhẹ, dễ vận chuyển, mang theo người. Dễ nhận biết qua hình dạng, màu sắc, logo. Dễ sử dụng: để nuốt, nhai, ngậm, cấy, đặt, phathành dung dịch, hỗn dịch,… Dễ đầu tư sản xuất lớn, do đó giá thành giảm. Nhược điểm: Không phải tất cả các dược chất đều bào chếđược thành viên nén. Sinh khả dụng viên có thể bị thay đổi trongquá trình bào chế 2. Kỹ Thuật Bào Chế2.1. Điều kiện hình thành viên nén Tính dính Lực nén2.1. Điều kiện hình thành viên nénTính đồng nhấtcủa hạt, bộtthuốcTính trơn chảycủa hạt, bộtthuốcTính xốp và độhòa tanĐộ ẩmTính phù hợp vềkhối lượng và ổnđịnh cơ lý2.1. Điều kiện hình thành viên nénStt Thông số kỹ thuật bột, cốm Vai trò, ảnh hƣởng đến chế phẩm1 Kích thước và phân bố kíchthước hạtKhối lượng, lưu tính, khả năng chịunén, đồng đều khối lượng2 Tỉ trọng biểu kiến Độ xốp, khả năng chịu nén, tỉ trọngviên3 Độ xốp của cốm Lực nén, độ cứng, độ rã, độ hòa tan4 Tốc độ chảy, lưu tính Đồng đều khối lượng, hàm lượng5 Tính chịu nén Lực nén, độ cứng6 Độ ẩm Tính dính, lưu tính, độ cứng, độ ổnđịnh7 Nồng độ hoạt chất và độ đồngđềuKhả năng phân liều chính xác và đồngđều hàm lượng viên nén2.2. Tá dược viên nénTÁ DƢỢCĐỘNTĂNG THỂ TÍCHKHỐI LƢỢNGVIÊNTỈ LỆ DƢỢC CHẤT THẤP TÁ DƢỢC ĐỘNNHIỀUCẢI THIỆN TÍNHTRƠN CHẢY,CHỊU NÉNCHỌN TÁ DƢỢC ĐỘNẢNH HƢỞNG TỐTĐẾN CÁC CHỨC NĂNG:RÃ, ĐỘ TRƠN CHẢY2.2. Tá dược viên nénTÁ DƢỢCĐỘNNhóm tinh bột Hút nước, trương nở tốt Trơn, rẽ tiền Tinh bột biến tính: ảnh hưởng tốt đến độ rã, tính dính Dẫn chất của tinh bột: dextrin, cyclodextrin...Nhóm đƣờng Cải thiện độ tan, điều vị, dinh dưỡng Lactose: dễ tan trong nước, ít hút ẩm, nhạy cảm vớinhiệt.Lactose sấy phun: trơn chảy và chịu nén tốt viên néndập thẳng Saccharose: ngọt, dễ tan, dùng trong viên sủi bọt,viên ngậm Mannitol: vị ngọt mát, dễ chịu, hòa tan nhanh, dùngtrong viên đặt dưới lưỡi2.2. Tá dược viên nénTÁ DƢỢCĐỘNCellulose và dẫn chất Cellulose vi tinh thể (Avicel): tá dược độn đa năng Dẫn chất khác: NaCMC (natri carboxy methylcellulose), MC, …Muối vô cơ Calci carbonat, calci sulfat: hút ẩm, làm cứng, hấpphụ dầu chất thơm, xử lí cao thuốc, trơn chảy kém, khórã.Natri hydrocarbonat, natri carbonat: tá dược độn rãtrong viên sủi2.2. Tá dược viên nénTÁ DƢỢCDÍNHKẾT DÍNH BỘT, HẠTTĂNG ĐỘ BỀN CƠ HỌCẢNH HƢỞNG ĐỘRÃDÍNH ƢỚTDÍNH KHÔ2.2. Tá dược viên nénTÁ DƢỢCDÍNH Ethanol, nước: phối hợp với tá dược dính khác, tạohàm ẩm thích hợp Hồ tinh bột: 525%, phối hợp với gôm arabic, gelatin,PVP để tăng độ dính. Đường glucose, saccharose: dạng bột hoặc dung dịchglucose 2050%, saccharose 5070% Gelatin: dạng bột hoặc dung dịch, dẻo dai, khó rã,phối hợp với gôm arabic, hồ tinh bột, saccharose. Polyvinyl pyrrolidon (PVP) và dẫn chất: tính dínhcao, tan được trong nước, cồn, dễ tan, 0,55% Dẫn chất cellulose: NaCMC, MC 25% trong nướchoặc cồn, EC, HPC, HPMC dạng dung dịch cồn Gôm arabic: dạng bột hoặc dung dịch, dùng trongviên ngậm hoặc viên nhai Dẫn chất acid aginic: tan trong nước, trương nở mạnh2.2. Tá dược viên nénTÁ DƢỢCRÃVIÊN  TiỂU PHÂNTRƢƠNG NỞHÕA TANPHẢN ỨNGHÓA HỌC2. Tá dược viên nénTÁ DƢỢCRÃ Tinh bột và dẫn chất: trương nở trong nước 1050%,tinh bột khoai tây 200%. Độ ẩm