Tài liệu cung cấp các thông tin về chế phẩm chứa Diacerein như: dược lực học; dược động học; chỉ định; liều lượng và cách dùng; chống chỉ định; cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc; tương tác thuốc; sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú; tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc; tác dụng không mong muốn của thuốc...
HỘI ĐỒNG THUỐC & ĐIỀU TRỊ TỔ THÔNG TIN THUỐC CỘNG HÒA XÃ HỘI CHỦ NGHĨA VIỆT NAM Độc lập – Tự – Hạnh phúc THÔNG TIN THUỐC Cập nhật thông tin dược lý chế phẩm chứa Diacerein (Điều chỉnh chống định chế phẩm chứa Diacerein công văn số: 5543/QLD-ĐK ngày 27/03/2015 cập nhật cảnh báo, thận trọng sử dụng) Củ Chi, ngày 30 tháng 09 năm 2019 TỔ TRƯỞNG Đã ký Dược lực học: - Kết số nghiên cứu in-vitro in-vivo cho thấy Diacerein Rhein, chất chuyển hóa có hoạt tính nó, ức chế sản xuất hoạt động Interleukin-1, chất tiền viêm tiền dị hóa, lớp nơng lớp sâu sụn, màng hoạt dịch dịch màng hồng dịch, đồng thời kích thích sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-â) thành phần chất tế bào proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic chất tạo keo type II - Ngồi ra, chất ức chế thực bào di chuyển đại thực bào Các nghiên cứu số mơ hình viêm xương khớp động vật Diacerein làm giảm định thoái hóa sụn so với nhóm khơng điều trị - Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có giảm đau đáng kể cải thiện chức khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau tháng điều trị với Diacerein Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi việc điều trị Diacerein kéo dài thàng sau ngưng điều trị Dược động học: Sau dùng đường uống, Diacerein qua gan khử acetyl toàn thành rhein Chất liên hợp sulpho Sau uống liều đơn 50 mg Diacerein, nồng độ đỉnh huyết tương xuất vào khoảng 2,5 Dùng Diacerein bữa ăn làm tăng sinh khả dụng Khi dùng liều 50 mg đến 200mg Diacerein dạng liều đơn tất thông số dược động học không phụ thuộc vào liều dùng Sự kết hợp với protein cao (99%) Điều chủ yếu lực kết hợp mạnh với albumin Thời gian bán hủy rhein khoảng 4,5 Tổng lượng thuốc đào thải qua nước tiểu khoảng 30% Khoảng 80% rhein tiết nước tiểu dạng liên hợp sulpho glucuro khoảng 20% dạng rhein không thay đổi Sau dùng liều nhắc lại (50mg x lần /ngày), Diacerein cho thấy có tích lũy nhẹ Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thải creatinine 30 ml/phút), diện tích đường cong thời gian bán hủy tăng gấp đôi đào thải qua nước tiểu giảm nửa Chỉ định: -Điều trị triệu chứng cho bệnh nhân thối hóa khớp hông gối, với tác dụng chậm - Không khuyến cáo điều trị diacerein cho bệnh nhân thối hóa khớp hơng có tiến triển nhanh bệnh nhân đáp ứng yếu với diacerein Liều lượng cách dùng: - Việc sử dụng diacerein nên bắt đầu bác sỹ có kinh nghiệm điều trị thối hóa khớp - Do số bệnh nhân bị ngồi phân lỏng tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo diacerein 50mg lần/ ngày vào bữa tối vòng 2- tuần Sau có thề tăng liều 50mg x lần ngày Khi nên uống thuốc với bữa ăn (một viên vào bữa sáng viên lại vào buổi tối) Thuốc phải nuốt nguyên vẹn (không làm vỡ thuốc) với ly nước - Khơng khuyến khích sử dụng diacerein cho bệnh nhân 65 tuổi, đặc biệt bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy - Đối với bệnh nhân suy thận: Giảm nửa liều bệnh nhân độ thải creatinin 30 ml/ phút Chống định: - Bệnh nhân mắc bệnh gan có tiền sử bệnh gan - Bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy nặng, nước, giảm kali máu phải nhập viện - Bệnh nhân có tiền sử mẫn với Diacerein thành phần thuốc - Bệnh nhân có tiền sử mẫn với dẫn xuất anthraquinone Cảnh báo thận trọng sử dụng thuốc: Tiêu chảy: - Uống diacerein thường xuyên gây tiêu chảy , từ dẫn tới nước giảm kali máu Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein bị tiêu chảy trao đổi với bác sỹ điều trị biện pháp điều trị thay - Nên thận trọng sử dụng diacerein cho bệnh nhân có sử dụng thuốc lợi tiểu làm tăng nguy nước giảm kali máu Đặc biệt thận trọng đề phòng giảm kali máu bệnh nhân có sử dụng đồng thời glycosid tim (digitoxin, digoxin) - Không nên kê đơn Diacerein cho trẻ em 15 tuổi chưa có nghiên cứu lâm sàng nhóm tuổi - Khơng nên dùng đồng thời Diacerein với thuốc nhuận tràng - Tương tác với thuốc khác, dạng tương tác khác: Nên tránh dùng đồng thời với thuốc chứa muối, oxide hydroxide nhơm, calci magiê chúng làm giảm hấp thu Diacerein Có thể dùng chất vào thời điểm khác (cách giờ) sau uống Diacerein Nhiễm độc gan: -Tăng nồng độ enzym gan huyết triệu chứng tổn thương gan cấp tính ghi nhận thời gian lưu hành diacerein thị trường -Trước bắt đầu điều trị diacerein, nên hỏi bệnh nhân bệnh mắc kèm tiền sử, đặc biệt bệnh gan sàng lọc nguyên nhân gây bệnh gan tiến triển Nếu chẩn đoán mắc bệnh gan xác định, chống định dùng diacerein -Cần theo dõi chặt chẽ dấu hiệu tổn thương gan thận trọng sử dụng diacerein đồng thời với thuốc gây tổn thương gan Khuyến cáo bệnh nhân giảm uống rượu điều trị diacerein -Ngưng dùng diacerein phát tăng enzym gan hay nghi ngờ có dấu hiệu triệu chứng tổn thương gan Tư vấn cho bệnh nhân dấu hiệu triệu chứng nhiễm độc gan yêu cầu bệnh nhân liên lạc với bác sỹ điều trị trường hợp phát dấu hiệu tổn thương gan Tương tác thuốc: Sử dụng diacerein gây tiêu chảy giảm kali máu Cần thận trọng sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu quai thiazid) hay với glycosid tim (digitoxin, digoxin) làm tăng nguy loạn nhịp Sử dụng cho phụ nữ có thai cho bú: Không nên dùng Diacerein cho phụ nữ có thai Ngồi ra, khơng nên kê đơn Diacerein phụ nữ cho bú có báo cáo cho thấy lượng nhỏ dẫn xuất Diacerein vào sữa mẹ Tác dụng thuốc lái xe vận hành máy móc: Chưa thấy có báo cáo ảnh hưởng nguy hại Diacerein khả tập trung lái xe vận hành máy móc, thiết bị 10 Tác dụng không mong muốn thuốc: - Tác dụng phụ thường gặp điều trị với Diacerein tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột đau bụng Những triệu chứng xuất vài ngày điều trị hầu hết trường hợp, triệu chứng tự giảm tiếp tục điều trị -Rối loạn tiêu hóa: Rất hay gặp (>1/10): Tiêu chảy, đau bụng Thường gặp (>1/100 1/1000 < 1/100): Tăng enzym gan huyết - Rối loạn da mô da: Thường gặp (>1/100