THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1

THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1 THỰC HÀNH dược KHOA 2 phan 1

TRƯỜNG ĐẠI HỌC VÕ TRƯỜNG TOẢN KHOA DƯỢC  BÀI GIẢNG MƠN HỌC TÊN MƠN HỌC THỰC HÀNH DƯỢC KHOA Giảng viên biên soạn: KHƯU KIỀU DIỄM THI LÊ THANH DIỄM VÕ PHƯỚC HẢI Đơn vị: Khoa Dược Hậu Giang – Năm 2013 BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO BÀI GIẢNG MƠN HỌC TRƯỜNG ĐẠI HỌC VÕ TRƯỜNG TOẢN Tên mơn học: THỰC HÀNH DƯỢC KHOA 2-p1 (Tên tiếng Anh: ……………………………….) Trình độ: Đại học Số đơn vị học trình: Giờ lý thuyết: Giờ thực hành: 30 tiết Thơng tin Giảng viên: • Tên Giảng viên: Võ Phước Hải • Đơn vị: Khoa Dược • Điện thoại: • E-mail: vphai@vttu.edu.vn NỘI DUNG BÀI GIẢNG Điều kiện tiên Mục tiêu mơn học Cung cấp kiến thức cho sinh viên để nhận diện tá dược thường sử dụng điều chế dạng chế phẩm thị trường Cụ thể sau: - Tên tá dược - Phân loại theo chức - Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm thực phẩm - Độ ổn định, điều kiện bảo quản Phương pháp giảng dạy - SV đọc nghiên cứu trước vào học thực hành - GV giảng đầu đặt số câu hỏi, tình liên quan đến học - SV tiến hành thực tập thảo luận nhóm Viết báo cáo theo mẫu mơn cung cấp - Kết thúc buổi thực tập GV giải đáp thắc mắc SV tổng kết học Đánh giá mơn học 4.1 Tiêu chuẩn đánh giá sinh viên - Thái độ, chun cần học tập - Kiến thức 4.2 Thang điểm đánh giá - Chun cần: dự lớp, thảo luận: đ - Kiểm tra kỳ (buổi thứ 3): điểm - Thi cuối kỳ: điểm Tài liệu tham khảo [1] Hồng Ngọc Hùng, Vũ Chu Hùng (2006), Tá dược & chất phụ gia dùng dược phẩm, mỹ phẩm thực phẩm, NXB Y Học [2] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Marian E Quinn, ed., 2009, Handbook of Pharmaceutical Excipients, 6th edition Đề cương mơn học Tên học Phần thực hành Tá dược điều chế dạng thuốc rắn Số tiết Lý thuyết Thực hành - Thuốc bột, thuốc cốm 10 - Viên nén - Viên nang Tá dược điều chế dạng thuốc lỏng - Thuốc nhỏ mắt 10 - Thuốc tiêm - Dung dịch thuốc uống, dùng ngồi Tá dược điều chế dạng thuốc bán rắn 10 - Thuốc mỡ - Thuốc đặt Tổng 30 Nội dung giảng chi tiết MỘT SỐ VẤN ĐỀ CƠ BẢN VỀ TÁ DƯỢC TRONG DƯỢC PHẨM Khái niệm Dạng thuốc (dạng bào chế - dosage form) sản phẩm cuối q trình bào chế, dược chất bào chế trình bày dạng thích hợp để đảm bảo an tồn có giá thành hợp lý Trong thực tế, dược chất dùng riêng trực tiếp cho người bệnh, riêng dược chất chưa thể tạo thành dạng thuốc mà phải kết hợp với tá dược nhà bào chế cho thêm cách có chủ định để tạo thành dạng thuốc Như vậy, dạng thuốc bao gồm dược chất tá dược Dược chất (hay hoạt chất) chất có hoạt tính (có tác dụng dược lí, có tác dụng điều trị) nhà sản xuất sử dụng để sản xuất chế phẩm thuốc Tá dược chất khơng có hoạt tính lượng sử dụng, nhà bào chế cho thêm vào cách có chủ định để xây dựng cơng thức (formulation) chế phẩm thuốc Như vậy, dược chất tá dược giữ vai trò ngun liệu, thành phần tạo nên chế phẩm thuốc Ngun liệu (raw material) chất có hoạt tính khơng có hoạt tính, khơng bị biến đổi bị biến đổi, sử dụng vào q trình bào chế khơng phải tất chất thiết phải lại sản phẩm Phân loại tá dược Trong sách bào chế chưa có cách phân loại thống Có thể phân loại tá dược theo nhiều cách khác 2.1 Phân loại tá dược theo dạng thuốc − Tá dược viên nén − Tá dược viên nang cứng − Tá dược viên nang mềm − Tá dược thuốc tiêm − Tá dược thuốc mỡ − Tá dược thuốc nhỏ mắt − Tá dược thuốc đặt − Tá dược thuốc bột − Tá dược thuốc cốm pellet − Tá dược nhũ tương hỗn dịch thuốc − Tá dược dung dịch thuốc uống − Tá dược dung dịch thuốc dùng ngồi − Tá dược thuốc phun mù Trong dạng thuốc, phân loại tá dược theo nhiều cách Ví dụ: Tá dược viên nén Nếu dựa theo chức năng, tác dụng, cấu trúc hay chế giải phóng hoạt chất: − Tá dược độn − Tá dược rã − Tá dược dính − Tá dược trơn − Tá dược màu − Tá dược bao viên, … − Nếu dựa theo dạng dùng đặc biệt viên nén, có loại: − Tá dược viên nén nhai − Tá dược viên nén ngậm − Tá dược viên nén sủi bọt − Tá dược viên nén đặt − Tá dược viên nén tác dụng kéo dài (tá dược kéo dài giải phóng dược chất từ dạng thuốc) Tá dược thuốc mỡ: Nếu dựa theo cấu trúc có loại: − Tá dược thân dầu − Tá dược thân nước − Tá dược hấp phụ (tá dược khan, tá dược hút, tá dược nhũ hóa) − Tá dược nhũ tương hồn chỉnh Tá dược thuốc đặt: Nếu dựa theo khả hòa tan chế giải phóng dược chất có loại: − Các tá dược béo khơng tan nước chảy lỏng thân nhiệt để giải phóng dược chất − Các tá dược thân nước hòa tan niêm dịch để giải phóng dược chất − Các tá dược nhũ hóa vừa có khả chảy lỏng vừa có khả nhũ hóa để giải phóng dược chất Tá dược thuốc tiêm: Nếu dựa theo cơng dụng tá dược, có loại: − Dung mơi hay chất dẫn − Các chất làm tăng độ tan dược chất − Các chất điều chỉnh pH hệ đệm − Các chất chống oxy hóa dược chất − Các chất sát khuẩn − Các chất dùng để đẳng trương dung dịch − Các chất gây thấm gây phân tán 2.2 Phân loại theo chức năng, tác dụng Có thể chia tá dược thành nhóm sau: 2.2.1.Các chất làm Là chất tạo nên “cốt” dạng thuốc, làm “nền” chứa đựng dược chất Các tá dược thuộc nhóm gồm: − Các tá dược tạo nên cốt viên nén − Các tá dược tạo nên cốt thuốc mỡ − Các dung mơi dung dịch thuốc 2.2.2 Các chất nhũ hóa, chất gây thấm, chất gây phân tán, chất trung gian hòa tan Các chất nhũ hóa thiên nhiên: Ví dụ: − Các hydrat carbon: loại gơm arabic, gơm adragan, pertin, tinh bột, thạch, alginat, loại chất nhầy − Các saponin: alcol bồ kết − Các protein: gelatin, sửa, lòng đỏ trứng − Các sterol: cholesterol − Các phospholipit: lecithin − Các chất nhũ hóa tổng hợp bán tổng hợp: Ví dụ: − Các chất diện hoạt: tween − Các chất nhũ hóa ổn định: polyethylenglycol, alcol polyvinylic − Các chất nhủ hóa rắn dạng hạt nhỏ Ví dụ: Bentonit, magnesium aluminium silicate 2.2.3 Các chất tăng cường hấp thu Ví dụ: − Dimethyl sulfocid (DMSO) − Dimethyl formamid (DMFA) − Dimethyl acetamid (DMA) 2.2.4 Các chất sát khuẩn − Benzakonium clorid − Các hợp chất thủy ngân hữu cơ: Thimerosal − Clorobutanol − Acol phenyl ethylic − Clohexidin acetat − Các paraben − Phenol − Clorocresol, … 2.2.5 Các chất chống oxy hóa Ví dụ: − Natri sulfit − Natri bisulfit − Natri metabisulfit − Natri EDTA 2.2.6 Các chất làm tăng độ nhớt Ví dụ: − Methyl cellulose − Hydroxy propyl methyl cellulose − Alcol polyvinic 2.2.7 Các chất đẳng trương dung dịch thuốc Ví dụ: − Natri clorid − Các muối dùng pha hệ đệm − Glucose − Manitol 2.2.8 Các chất điều chỉnh pH hệ đệm Ví dụ: − Acid hydroclorid, acid boric, … − Natri hydroxyd − Các hệ đệm: boric – borat, citric – citrat, phosphat, … 2.2.9.Các chất làm tăng độ tan dược chất Ví dụ: − Natri benzoat làm tăng độ tan cafein − Antipyrin uretan làm tăng độ tan quinin 2.2.10 Các chất màu Ví dụ: − Erythrosin (Red 3) − Ponceau 4R (Brillian scarlet) − Carmin (Natural red 4) − Tartrazin (Yellow 5) − Sunset yellow (Yellow 6) − Riboflavin, … 2.2.11 Các chất điều hương, điều vị Ví dụ: − Siro đơn − Siro hoa − Vanilin Theo cơng dụng kỹ thuật bào chế, nêu khái qt 11 nhóm tá dược Còn nhiều nhóm tá dược khác, nhóm tá dược áp dụng cho số dạng thuốc Ví dụ: Các chất đẩy dùng dạng thuốc khí dung (thuốc phun mù, Aerosol): floroucarbon, hydrocarbon Các chất làm giảm đau tiêm thuốc: alcol benzylic Vai trò, tác dụng tầm quan trọng tá dược Tá dược có vai trò, tác dụng tầm quan trọng lớn bào chế thuốc Dưới trình bày khái qt vấn đề quan trọng dựa quan điểm sinh dược học − Tá dược ảnh hưởng tới sinh khả dụng hiệu lực điều trị thuốc − Tá dược ảnh hưởng đến độ ổn định thuốc − Độc tính tá dược 3.1 Tá dược ảnh hưởng đến sinh khả dụng – hiệu lực điều trị thuốc Trước sinh dược học đời phát triển, người ta thường quan niệm tá dược chất trơ hóa học dược lý, khơng ảnh hưởng đến sinh khả dụng (bioavailability) hiệu lực điều trị (therapeutic effect) thuốc Do vậy, người ta lựa chọn, thay tùy tiện tác hau xảy mà khơng thể giải thích Ví dụ: năm 1968, người đốc cơng phân xưởng viên nén xí nghiệp dược phẩm Úc thay thể calci sulfat lactose cơng thức viên nén diphenyl hydantoin Điều dẫn tới vụ ngộ độc cho 57 bệnh nhân động kinh bệnh viện tâm thần Brixban (Úc) bác sĩ sử dụng viên nén diphenyl hydantoin xí nghiệp dược phẩm với liều lượng theo phác đồ điều trị qui định Trước người ta coi thuốc thứ hàng hóa đơn đề tiêu chí cho thành phẩm thuốc dựa tính chất lý hóa như: độ chảy, độ nhớt, độ trong, màu sắc, mùi vị, thời gian rã, thời gian biến dạng, … quan trọng hàm lượng dược chất chế phẩm Vì vậy, chọn tá dược để lập cơng thức bào chế, người ta ý cho bào chế thuốc thành phẩm đạt tiêu chuẩn lý hóa mà thơi Quan niệm hàng hóa dẫn tới kết luận sai lầm cho tác dụng thuốc dược chất định Người ta khơng thấy thuốc hệ thống lý hóa phức tạp, có liên quan chặt chẽ có tác động tương hỗ nhiều thành phần (dược chất với dược chất, tá dược với tá dược, dược chất với tá dược), chịu tác động nhiều yếu tố ( kỹ thuật bào chế, bao bì, điều kiện bảo quản) Người ta quan tâm đến quan hệ hữu thuốc (một hệ thống lý hóa phức tạp) người bệnh (một hệ thống sinh học vơ phức tạp) Quan niệm hàng hóa đơn thuốc thời gian dài hạn chế suy nghĩ người dược sĩ việc nghiên cứu xây dựng cơng thức chế phẩm Người dược sĩ lo tìm cách tạo ta dạng thuốc tiện dụng, tiện vận chuyển, với u cầu cao đạt tiêu chuẩn nồng độ hoạt chất lý hóa qui định Rõ ràng quan niệm hàng hóa đơn khơng thể cắt nghĩa tác dụng, vai trò yếu tố tá dược kỹ thuật bào chế tác dụng thuốc Ngay từ năm 1971, quan quản lý thuốc thực phẩm (FDA) Mỹ cơng bố kết nghiên cứu 3000 chế phẩm nhiều dược chất tên biệt dược khác nhau, có 12 dược chất với biệt dược khác nhiên cứu đầy đủ lâm sàng Kết có 10/12 dược chất với 83% biệt dược sản xuất khác khơng tương đương điều trị Rõ ràng biệt dược hoạt chất sản xuất nhà sản xuất khác có hàm lượng dược chất cơng thức thành phần tá dược khác kỹ thuật bào chế khác nhau, … dẫn tới hiệu lực điều trị khác Các nghiên cứu sinh dược học chứng minh rằng: − Hai chế phẩm tương đương bào chế (pharmaceutical equivalence) chưa tương đương sinh học (bioequivalence) − Hai chế phẩm tương đương sinh học số trường hợp chưa tương đương điều trị (therapeutic equivalence) Do việc lựa chọn biệt dược để tương đương điều trị áp dụng vào trường hợp bệnh nhân cụ thể tùy thuộc nhiều vào yếu tố thuộc người bệnh (yếu tố sinh lí, yếu tố bệnh lí, yếu tố di truyền, …) mà người thầy thuốc cần phải nắm vững vận dụng đắn Đó nội dung, đối tượng nghiên cứu sinh dược học lâm sàng Ngày nay, từ sinh dược học hình thành phát triển, coi thuốc hệ thống thành phần, yếu tố tương tác với dạng thuốc (một hệ thống lý hóa phức tạp) sau tương tác với thể (một hệ thống sinh học vơ phức tạp) sinh dược học sở lí thuyết thực hành để giúp hiểu vị trí, vai trò tá dược kỹ thuật bào chế, giải đắn vấn đề liên quan đến nghiên cứu thiết kế cơng thức chế phẩm, xây dựng qui trình sản xuất triển khai sản xuất Với quan niệm sinh dược học, việc nghiên cứu tác dụng dược lý dược chất khơng có ý nghĩa khơng có tá dược tham gia thành phần cơng thức để tạo nên dạng thuốc cụ thể dược chất nghiên cứu Trong dạng thuốc, khái niệm dược chất, tá dược chất phụ khơng xác Mà tất ngun liệu, thành phần dạng thuốc chất có vai trò cụ thể tác động tương hỗ với tạo nên dạng thuốc – hệ thống lý hóa phức tạp Nói cách khác, tá dược cần phải nghiên cứu, sử dụng cách cụ thể dược chất 10 tinh bột Quan sát mẫu dịch treo glycerin cho thấy dạng đặc hiệu tùy theo cách sấy q trình sản xuất khoang khơng từ thùng sấy hay khay mỏng Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm thực phẩm Tinh bột tiền gel hóa tinh bột biến đổi, dùng cơng thức viên nén viên nang uống làm tá dược kết dính, độn rã So sánh với tinh bột, loại tinh bột tiền gel hóa sản xuất với đặc tính tăng cường tính trơn chảy tính chịu nén; vậy, chất dùng làm tá dược dính q trình dập viên khơ trực tiếp Trong q trình vậy, tinh bột tiền gel hóa tự làm trơn thêm Magnesi stearat (thường 0,25% w/w) Acid stearic thường tá dược trơn chọn dùng với tinh bột tiền gel hóa Tinh bột tiền gel hóa dùng q trình tạo hạt ướt Sử dụng Tá dược độn (viên nén, nang) Tá dược kết dính (dập trực tiếp) Tá dược kết dính (tạo hạt ướt) Tá dược rã Độ ổn định điều kiện bảo quản Nồng độ % 5-75 5-20 5-10 5-10 Tinh bột tiền gel hóa vật liệu ổn định thân nước nên phải tồn trữ thùng kín, để nơi khơ mát 102 Titan dioxyd Tên theo số dược điển BP: Titanium dioxyde JP: Titanium dioxyde PhEur: Titanii dioxydum USP: Titanium dioxyde Tên khác Anatase titanium dioxyde; brookite titanium dioxyde; màu số 77891; E171; Kowett; Kronos 1171; phẩm trắng số 6; rutile titanium dioxyde; titanic khan; Tioxyde; TiPure Tên hóa học Titan oxyd Cơng thức tổng qt khối lượng phân tử TiO2 = 79,88 Phân loại theo chức Chất làm áo bao; chất màu khơng tan Mơ tả Bột vơ định hình, màu trắng, khơng mùi, khơng vị, khơng hút ẩm Tuy cỡ hạt trung bình bột titan dioxyd 1μm kết vón nên thương phẩm thường có đường kính hạt vào khoảng 100μm Cũng có titan dioxyd dạng kết tinh khác như: rutile, anatase; brookite Rutile ổn định nhiệt động học hay gặp Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm thực phẩm Titan oxyd dùng rộng rãi thuốc bơi chỗ, thuốc uống, thực phẩm mỹ phẩm làm chất màu trắng 103 Do tính ngăn truyền sáng nên titan dioxyd dùng làm chất tạo màu tạo độ đục Giải ánh sáng bị ngăn tùy thuộc kích thước hạt tiểu phân chất màu Cỡ hạt trung bình 230nm ngăn ánh sáng tự nhiên cỡ 60nm ngăn tia cực tím phản quang ánh sáng tự nhiên Trong cơng thức thuốc, titan dioxyd dùng tạo màu trắng hỗn dịch bao viên vỏ nang Titan oxyd trộn với phẩm màu khác Trong mỹ phẩm, titan dioxyd dùng kem chống nắng Khi trộn với methylcellulose, titan dioxyd làm giảm tính chịu co giãn màng bao lại làm tăng nhẹ kết dính màng bao màu với bề mặt viên Độ ổn định điều kiện bảo quản Titan dioxyd ổn định với nhiệt độ cao cầu nối mạnh ion titan hóa trị ion oxy hóa trị Titan dioxyd lượng vơ nhỏ oxy tương tác với radian lượng Lượng oxy dễ dàng phối thuộc trở lại phần phản ứng quang hóa nghịch đảo, đặc biệt khơng có sẵn chất oxy hóa Lượng oxy quan trọng làm thay đổi nhiều đến tính chất quang học điện học phẩm màu Titan dioxyd phải bảo quản thùng kín, tránh ánh sáng, để nơi khơ mát 104 Triethanolamin Tên theo số dược điển BP: Triethanolamine USP: Trolamine Tên khác TEA; triethylolamin; trihydroxytriethylamin; tri (hydroxyethyl) amin; daltogen; sterolamid; thiofaco T-35 Tên hóa học 2, 2’, 2’’-nitrilotriethanol, [102-71-6] Cơng thức tổng qt khối lượng phân tử C6H15NO3 = 149,19 Phân loại theo chức Chất kiềm hóa; chất nhũ hóa Mơ tả Triethanolamin chất lỏng trong, nhớt, khơng màu hay vàng nhạt với mùi amoniac nhẹ Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm thực phẩm Triethanolamin dùng rộng rãi cơng thức thuốc dùng chỗ, ban đầu để pha nhũ dịch Khi trộn đồng đương lượng với acid béo acid stearic, acid oleic, triethanolamin tạo xà phòng anionic, dùng làm chất nhũ hóa để pha nhũ dịch mịn ổn định dầu nước pH khoảng Nồng độ thường dùng cho nhũ dịch 2-4% triethanolamin 2-5 lần acid béo Trong trường hợp dầu vơ cơ, cần tới 5% triethanolamin acid béo tăng thêm lượng thích hợp Chế phẩm chứa 105 triethanolamin có xu hướng sẫm màu thêm q trình tồn trữ nên để tránh cần khơng cho tiếp xúc với ánh sáng kim loại Triethanolamin dùng dạng muối cho thuốc tiêm chế phẩm gây tê chỗ Các sử dụng chung khác làm chất đệm, dung mơi, chất hóa dẻo plastic chất làm ẩm Độ ổn định điều kiện bảo quản Triethanolamin chuyển màu nâu phơi nhiễm ánh sáng khơng khí Loại triethanolamin 85% có xu hướng phân lớp 15 oC, đồng khơi phục cách hâm nóng trộn lên trước sử dụng Triethanolamin phải tồn trữ thùng kín khơng có khơng khí, để nơi khơ mát 106 Vanilin Tên theo số dược điển BP: Vanillin PhEur: Vanillinum USP: Vanillin Tên khác 4-hydroxy-m-anisaldehyd; p-hydroxy-m-methoxybenzaldehyd; 3-methoxy-4hydroxybenzaldehyd; aldehyd methylprotocatechuic; aldehyd vanilic Tên hóa học 4-hydroxy-3-methoxybenzaldehyd Cơng thức tổng qt khối lượng phân tử C8H8O3 = 152,15 Phân loại theo chức Chất thơm Mơ tả Là bột hay tinh thể hình kim màu trắng hay ngà vàng, mùi đặc biệt vani vị Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm thực phẩm Vanilin dùng làm chất thơm rộng rãi dược phẩm thực phẩm, đồ uống có mùi thơm vị vani tự nhiên Chất dùng nước hoa, làm thuốc thử phân tích, làm chất trung gian tổng hợp số hoạt chất methyldopa nói có số hoạt tính kháng nấm Vanilin dùng làm tá dược thơm cho thuốc viên, dung dịch (0,01-0,02%) bột để che mùi khó chịu cơng thức 107 Vanilin khảo sát làm chất ổn định với ánh sáng cho thuốc tiêm furosemid 1% w/v, haloperidol 0,5% thiothixen 0,2% Độ ổn định điều kiện bảo quản Vanilin oxy hóa chậm khơng khí ẩm bị tác động ánh sáng Dung dịch ethanol phân hủy nhanh ngồi ánh sáng, tạo màu vàng có vị đắng 6,6’-dihydroxy-5,5’-dimethoxy-1,1’-biphenyl-3,3’-dicarbaldehyd Dung dịch kiềm phân hủy nhanh chóng, tạo màu nâu Tuy nhiên, cách cho thêm natri metabisulfit 0,2% w/v làm chất chống oxy hóa, dung dịch ổn định nhiều tháng Ngun liệu phải bảo quản bình kín, tránh ánh sáng, để nơi khơ mát 108 Vaselin Tên theo số dược điển BP: Yellow soft paraffin JP: Yellow petrolatum USP: Petrolatum Tên khác 905 (hydrocarbon vơ cơ); gel vơ (mineral jelly); gel dầu mỏ (petroleum jelly); Snow white; Soft white; vaselinum flavum; dầu mỏ màu vàng (yellow petrolatum); gel dầu mỏ màu vàng (yellow petroleum jelly) Tên hóa học Vaselin (Petrolatum) Cơng thức tổng qt khối lượng phân tử Vaselin hỗn hợp tinh chế thể mềm hydrocarbon bão hòa có cơng thức chung CnH2n+2 lấy từ dầu mỏ Hydrocarbon gồm chủ yếu phân tử có mạch phân nhánh khơng phân nhánh có thêm phân tử alkan vòng thơm Phân loại theo chức Chất làm mềm; tá dược thuốc mỡ Mơ tả Vaselin khối mềm, trong, màu vàng nhạt, khơng mùi, khơng vị có huỳnh quang nắng, chảy lỏng Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm thực phẩm 109 Vaselin dùng chủ yếu cơng thức thuốc bơi chỗ làm tá dược cho thuốc mỡ, hấp thu qua da Vaselin dùng kem chế phẩm vận chuyển qua da, cơng thức bơi trơn với dầu vơ Trong điều trị, băng vơ trùng có vaselin dùng để băng khơng dính vết thương Vaselin dùng rộng rãi mỹ phẩm số ứng dụng thực phẩm Sử dụng Kem bơi chỗ Nhũ dịch bơi chỗ Thuốc mỡ bơi chỗ Nồng độ % 10-30 4-25 Tới 100 Độ ổn định điều kiện bảo quản Vaselin vật liệu ổn định cố hữu chất thành phần hydrocarbon; phần lớn vấn đề độ ổn định có mặt lượng nhỏ tạp chất Khi ngồi ánh sáng, tạp chất bị oxy hóa làm biến màu tạo mùi khó chịu Có thể ức chế q trình oxy hóa cách thêm vào chất chống oxy hóa thích hợp hydroxyanisol hydroxytoluen butylat hóa, hay alpha tocoferol Vaselin tiệt trùng nhiệt khơ xạ gamma làm ảnh hưởng đến số đặc điểm vật lý Vaselin phải tồn trữ thùng kín, tránh ánh sáng, để nơi khơ mát 110 Xylitol Tên theo số dược điển JP: Xylitol PhEur: Xylitolum USP: Xylitol Tên khác E967; Klinit; Xilitol; Xylifin; Xylit; Xylitab; meso-xylitol; Xylitolo Tên hóa học Xylo-pentan-1,2,3,4,5-pentol Cơng thức tổng qt khối lượng phân tử C5H12O5 = 152,15 Phân loại theo chức Chất tạo vị Mơ tả Xylitol tiểu phân tinh thể rắn, đồng kích thước, màu trắng, đường kính trung bình khoảng 0,4-0,7mm, khơng mùi, vị kèm theo cảm giác mát Xylitol bán dạng bột hạt dập trực tiếp Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm thực phẩm Xylitol chất tạo vị khơng gây sâu dùng thuốc viên, siro viên bao Nó dùng thay cho đường kính thực phẩm, áp dụng kẹo cao su, nước súc miệng kem đánh Xylitol khơng bị lên men thành acid 111 cariogenic cho thấy làm giảm sâu ức chế steptococcus biến dị gây sâu Xylitol đề nghị dùng nguồn lượng tiêm truyền IV sau chấn thương Độ ổn định điều kiện bảo quản Xylitol ổn định với nhiệt thân nước Nếu bị đun lên gần nhiệt độ sơi thời gian, xylitol bị caramel hóa Chất ổn định năm để 25oC RH 65% Do khơng bị đa phần vi khuẩn sử dụng nên dung dịch nước xylitol thường khơng bị lên men nhiễm khuẩn Ngun liệu phải bảo quản thùng kín, để nơi khơ mát Chất tạo màu Tên theo số dược điển Tại Mỹ EU, phẩm màu dược phẩm khơng thuộc quy chế tá dược khác Các quy chế riêng xác định chủng loại dùng dược phẩm đặc điểm độ tinh khiết Bảng Chất nhuộm màu dược phẩm EU cho phép (tháng 09/1998) Số hiệu EC E100 E104 E131 E132 E163 E163a E163b E163c E163d E163e E163f Tên thơng dụng Curcumin Vàng quinolin Xanh patent V Indigo carmin Anthocyanin: Cyanidin Delphidin Malvidin Pelargonidin Peonidin Petunidin Phân loại theo chức Chất màu; chất tạo độ đục Ứng dụng dược phẩm, mỹ phẩm thực phẩm Mục tiêu ban đầu chất tạo màu làm thay đổi thị giác với màu ngun thủy dược phẩm Điều tạo lợi cho nhà sản xuất để sản phẩm dễ phân biệt với sản phẩm hãng khác; tạo thuận lợi lớn cho người bệnh phải dùng 112 nhiều thuốc điều trị Việc dùng màu phối hợp với hình thức khác có mục đích tránh nhầm lẫn nhằm nâng cao hình ảnh sản phẩm, dễ nhận dạng thị trường, chống hàng giả, hàng nhái Chất màu dùng số sản phẩm để tạo đồng hình thức chất cơng thức có màu khác tùy theo lơ Các sản phẩm hay nhuộm màu là: viên bao; viên trần; viên nang gelatin cứng mềm; chế phẩm uống thể lỏng; đơi dùng cho chế phẩm bơi chỗ hạt giải phóng chậm viên nang cứng suốt Một số chất màu đục có thêm lợi ích tạo độ đục chống ánh sáng oxyd sắt titan Phẩm màu phân loại theo độ hòa tan nước thành phẩm nhuộm (dyes) khơng tan sắc tố (pigments) Để nhuộm màu bề mặt, người ta thường chọn sắc tố khơng tan Độ ổn định điều kiện bảo quản Các chất tạo màu dược phẩm thuộc nhiều nhóm hóa chất khác nên độ ổn định điều kiện bảo quản khác tùy theo chất 113 Kế hoạch giảng dạy học tập cụ thể Số buổi Nội dung giảng dạy Tá dược bào chế dạng thuốc rắn Tá dược bào chế dạng thuốc rắn Tá dược điều chế dạng thuốc lỏng Tá dược điều chế dạng thuốc lỏng Tá dược điều chế dạng thuốc bán rắn Tá dược điều chế dạng thuốc bán rắn Nội dung học tập sinh viên Nhận diện tá dược, nắm u cầu mục Nhận diện tá dược, nắm u cầu mục Nhận diện tá dược, nắm u cầu mục Nhận diện tá dược, nắm u cầu mục Nhận diện tá dược, nắm u cầu mục Nhận diện tá dược, nắm u cầu mục Số tiết 5 5 5 - SV đọc nghiên cứu trước vào học thực hành - GV giảng đầu đặt số câu hỏi, tình liên quan đến học - SV tiến hành thực tập thảo luận nhóm, nhận diện số tá dược thơng dụng Viết báo cáo theo mẫu mơn cung cấp - Kết thúc buổi thực tập GV giải đáp thắc mắc SV tổng kết thực tập Duyệt đơn vị Hậu giang, ngày 26 tháng năm 2013 Giảng viên biên soạn 114 (Ký, ghi rõ họ tên) MỤC LỤC Một số vấn đề tá dược dược phẩm Acacia 15 Acid alginic 17 Acid ascorbic .19 Acid benzoic 20 Acid citric monohydrat 22 Acid lactic 23 Acid oleic 24 Acid stearic 25 Alcol cetostearic 26 Alcol stearyl .27 Alpha tocopherol .28 Aspartam 29 Bentonit .30 Benzalkonium clorid 32 Butyl paraben .34 Calci stearat .35 Carbomer 36 Cellulose bột 37 Cellulose vi tinh thể 38 Cholesterol 40 Cyclodextrin 41 Dầu lạc .43 Dầu thầu dầu hydrogen hóa .44 Đường kính làm kẹo 45 Ethyl cellulose 46 Gelatin .48 Glycerin .50 Glycerol monostearat 52 115 Hydroxy propyl cellulose 54 Kaolin 56 Lactose .58 Lanolin .60 Lecithin 62 Magnesi carbonat .64 Magnesi stearat 65 Malto dextrin .66 Methyl paraben 68 Natri alginat .70 Natri benzoat 72 Natri bicarbonat 73 Natri carboxy methyl cellulose 75 Natri lauryl sulfat .77 Natri metabisulfit .79 Natri saccharin 80 Parafin rắn 81 Dầu parafin 82 Poly ethylenglycol 84 Povidon 87 Crospovidon .89 Propylen glycol 90 Sáp ong trắng .92 Sáp carnauba 94 Sorbitol 95 Talc 97 Tinh bột 99 Tinh bột tiền gel hóa 101 Titan oxyd 103 Triethanolamin 105 Vanilin 107 Vaselin 109 Xylitol .111 Chất màu 112 116 ... ĐẠI HỌC VÕ TRƯỜNG TOẢN Tên mơn học: THỰC HÀNH DƯỢC KHOA 2-p1 (Tên tiếng Anh: ……………………………….) Trình độ: Đại học Số đơn vị học trình: Giờ lý thuyết: Giờ thực hành: 30 tiết Thơng tin Giảng viên:... Tên học Phần thực hành Tá dược điều chế dạng thuốc rắn Số tiết Lý thuyết Thực hành - Thuốc bột, thuốc cốm 10 - Viên nén - Viên nang Tá dược điều chế dạng thuốc lỏng - Thuốc nhỏ mắt 10 - Thuốc tiêm... nang mềm − Tá dược thuốc tiêm − Tá dược thuốc mỡ − Tá dược thuốc nhỏ mắt − Tá dược thuốc đặt − Tá dược thuốc bột − Tá dược thuốc cốm pellet − Tá dược nhũ tương hỗn dịch thuốc − Tá dược dung dịch