ĐỐI TƯỢNG NGHIÊN CỨU CỦA BÀO CHẾ HỌCCơ sở lí luận về các dạng thuốc Các tá dược và các chất phụ gia Các kĩ thuật bào chế... KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉNVai trò của hạt trong sản xuất viên n
Trang 1CHUYÊN ĐỀ THUỐC VIÊN
NÉN
Trang 3MỘT SỐ KHÁI NIỆM
Sinh khả dụng ( Bioavalability )
Trang 5MỘT SỐ KHÁI NIỆM
Các nguyên tắc GPs:
• GMP (Good Manufacturing Practices)
• cGMP (current GMP – USA)
• GLP (Good Laboratory Practices)
• GSP (Good Storage Practices)
• GPP (Good Pharmacy Practices)
• GDP (Good Distribution Practices)
Trang 6ĐỐI TƯỢNG NGHIÊN CỨU CỦA BÀO CHẾ HỌC
Cơ sở lí luận về các dạng thuốc
Các tá dược và các chất phụ gia
Các kĩ thuật bào chế
Trang 7PHÂN LOẠI CÁC DẠNG THUỐC
Dạng thuốc rắn (solid pharmaceutical forms)
• Cream, gel bôi da
Dạng thuốc lỏng (liqid pharmaceutical forms)
Trang 8HƯỚNG NGHIÊN CỨU MỚI
Thuốc phóng thích có kiểm soát (CR, CD,SR,
ER, LP)
Thuốc tác dụng tại đích (Target Drug Delivery)
Thuốc có cấu trúc Peptide
Thuốc có cấu trúc vi tiểu phân (nano particles)
Vi hạt (pellets)
Vi cầu (Microencapsulation)
Trang 9CÔNG NGHỆ BÀO CHẾ
THUỐC VIÊN NÉN
Trang 10ĐẠI CƯƠNG
Khái niệm
- Dược phẩm rắn phân liều
- Hình dạng nhất định
- Chứa lượng chính xác của một hoặc nhiều dược chất.
- Có thể uống, nhai, ngậm hoặc hòa tan trong nước trước khi uống
Trang 13ĐẠI CƯƠNG
- Ưu điểm
+ Thường dùng đường uống =>tiện lợi
+ Phân liều chính xác, an toàn
+ Dễ đóng gói bảo quản, tồn trữ
+ Đa số các hoạt chất có thể bào chế dạng viên nén + Dược chất ổn định
Trang 14ĐẠI CƯƠNG
- Nhược điểm
+ Không thích hợp với dược chất lỏng, bay hơi + Khó sd ở trẻ em, người bị hôn mê
+ SKD bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố
+ Kích ứng viêm loét đường tiêu hóa
Trang 15THÀNH PHẦN THUỐC VIÊN NÉN
Dược chất
Các tá dược
Trang 16Phân loại tá dược theo chức năng chính
THÀNH PHẦN THUỐC VIÊN NÉN
Trang 23THÀNH PHẦN THUỐC VIÊN NÉN
Tá dược rã
- Vai trò: giúp viên rã nhanh
=> giới hạn tốc độ hòa tan
=>có thể tăng SKD
- Rã nội và rã ngoại (rã trong
và rã ngoài)
Trang 25
THÀNH PHẦN THUỐC VIÊN NÉN
Các tá dược rã thông dụng
- Tinh bột
- Avicel
- Tinh bột biến tính (starch 1500)
- Tá dược siêu rã: Na starch glycolate (tinh bột biến tính), Crospovidon, Croscarmellose
Trang 30KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Trang 31KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Vai trò của hạt trong sản xuất viên nén
Trang 32KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Trang 33KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Tính chảy của hạt: thông số
góc nghỉ (α)
α ≤ 30° hạt chảy tốt
α ≥ 40° hạt chảy kém
Trang 34KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Các phương pháp bào chế viên nén
Dập trực tiếp (dập thẳng)
Xát hạt khô
Xát hạt ướt
Trang 35KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Phương pháp dập trực tiếp
- PP dập viên không qua giai đoạn xát hạt
- Dược chất có tính trơn chảy và tính chịu nén tốt
Trang 36KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Ưu điểm
– Quy trình ít công đoạn
– Tránh được tác động của ẩm và nhiệt
Nhược điểm
– Hạt có thể bị phân lớp trong quá dập viên => ảnh hưởng tới độ đồng đều hàm lượng
Trang 37KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Các vấn đề cần lưu ý
+ Lưu tính của khối bột*
+ Tính chịu nén*
+ Kích thước, hình dạng tiểu phân dược chất
+Tá dược đa năng dập trực tiếp (Avicel PH 102, Starch 1500, Lactose phun sấy, lactose DC, Di- Tab, )
Trang 38KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Phương pháp xát hạt khô
Nén dược chất và tá dược thành viên lớn tạm thời hay ép thành phiến => Nghiền thành hạt.
Áp dụng với dược chất dễ hỏng bởi nhiệt, ẩm.
Trang 39KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Trang 40KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Ưu điểm
– Tránh được tác động của ẩm và nhiệt
– Không phải qua xát hạt ướt => tiết kiệm thời gian và chi phí
Nhược điểm
– Hiệu suất tạo hạt không cao
– Viên có độ bền cơ học kém
Trang 41KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Trang 42KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
không bền với nhiệt, ẩm
– Quy trình nhiều công
đoạn
Trang 43KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Quy trình
- Trộn khô
- Tạo hạt ướt
+ Tạo khối ẩm+ Xát hạt ướt+ Sấy hạt
+ Sửa hạt
- Trộn tá dược trơn bóng
- Dập viên
Trang 44KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Tạo hạt ướt bằng cách xát hạt qua rây hoặc
thiết bị tầng sôi
Trang 45KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Xát hạt ướt qua rây
Sửa hạt khô qua rây
Thiết bị xát sửa hạt
đu đưa
Trang 46KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Thiết bị sản xuất thuốc viên nén
Thiết bị trộn khô
Trang 47KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Máy trộn siêu tốc
Trang 48KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Trang 50KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
2 loại máy dập viên
Tâm sai (single punch)
Xoay tròn (Rotary tableting Machine)
Trang 51KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Máy dập viên tâm sai
Trang 52III KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Trang 53KỸ THUẬT BÀO CHẾ VIÊN NÉN
Máy dập viên xoay tròn
Trang 55KIỂM NGHIỆM THÀNH PHẨM
Cảm quan
- Tính marketing
- Thương hiệuĐồng đều khối lượng
Trang 56KIỂM NGHIỆM THÀNH PHẨMHàm lượng và độ đồng đều hàm lượng
Trang 58KIỂM NGHIỆM THÀNH PHẨM
độ mài mòn=> bụi, nhiễm
chéo, nứt mẻ trong quá trình
đóng gói, bao phim
Viên thường: ≤3% (1%)
Viên bao ≤0,5% (0,2%)
Trang 59KiỂM NGHIỆM THÀNH PHẨM
Thời gian rã
Liên quan độ hòa tan
TC: T < 15 ph
Trang 60KIỂM NGHIỆM THÀNH PHẨM
Độ hòa tan
% DC hòa tan vào môi
trường sau thời gian thử
nghiệm
+ Ước đoán SKD
+ Đồng nhất về tốc độ hòa
tan=>Tính ổn định QT
