1. Trang chủ
  2. » Giáo Dục - Đào Tạo

Giáo trình Dược lý đại cương - Chương 5 potx

29 886 3

Đang tải... (xem toàn văn)

Tài liệu hạn chế xem trước, để xem đầy đủ mời bạn chọn Tải xuống

THÔNG TIN TÀI LIỆU

Thông tin cơ bản

Định dạng
Số trang 29
Dung lượng 526,34 KB

Nội dung

Chỉ định trong việc phòng và trị tất cả các loại cầu trùng, bệnh do Toxoplasma gây raChống chỉ định: gà đẻ trứng thương phẩm Phối hợp: * Sulfaquinoxalin + Diaveridin + vitamin K * Sulfad

Trang 1

Gia cầm:

a) Sán dây phổ biến ở gà:10 mg/kgb) Sán dây và sán lá: 5-10mg/kg, PO hoặc IM

Dược lực học

Là thuốc đặc trị sán dây, bunanidine phá vỡ vỏ bọc, làm vỏ bọc mỏng đi do đó ngăn cản hấp thu glucose và gây chết Giun thường được tiêu ngay trong đường tiêu hóa trước khi tống ra ngoài do đó thường không thấy được các đốt sán

Sử dụng/chỉ định

Bunamidine dạng viên được chỉ định trong điều trị Dipylidium caninum, Taenia

pisiformis và Echinococcus granulosus ở chó; Dipylidium caninum và Taenia taeniae pisiformis ở mèo Ở thú nhỏ, bunamidine được thay thế bằng praziquantel và esiprantel bởi

vì các loại thuốc này có hiệu quả với nhiều loại giun và ít độc tính

Dược động học

Bunanidine chỉ được hấp thu một phần qua đường tiêu hóa, chuyển hóa ở gan

Chống chỉ định

Trang 2

Không dùng cho chó, mèo bị bệnh tim hoặc suy chức năng gan Chó đực giốngkhông thực hiện phối giống ít nhất 28 ngày sau khi dùng bunamidine Bunamidine có thể sử dụng được trong thời gian mang thai của chó và mèo nhưng giảm sinh tinh ở chó đực.

Tác dụng phụ

Trên chó, tác dụng phụ thường thấy là ói, tiêu chảy, ít khi gây thất điều vận động,khó thở, co giật và chết Trên mèo, thuốc ít khi gây tác dụng phụ nhưng tiết nhiều nước bọt, phù phổi, co giật và chết bất thình lình

Quá liều

Khi dùng đường uống, thuốc có độ an toàn tương đối nhưng liều 5mg/kg, IV có thể gây chết cho chó Liều 1mg/kg, tiêm chậm IV có thể gây hạ huyết áp động mạch Quá liều thường gây ra kết sợi huyết (fibrillation) ở tâm thất dẫn đến tử vong Ở liều 150mg/kg (gấp

3 lần liều đề nghị) gây một số thay đổi tạm thời ở não

Tương tác thuốc: Bunamidine không nên dùng kết hợp với Butamisiole.

 Chỉ định

Trang 3

Epsiprantel được chỉ định trong điều trị (tẩy trừ) Dipylidium caninum và Teania

pisiformis trên chó, và Dipylidium caninum và Teania teaniaeformis trên mèo.

Chó: 5.5 mg/kg cho chó hơn 7 tuần tuổi, PO, chỉ dùng một lần

Mèo: 2.75mg/kg, PO, cho mèo hơn 7 tuần tuổi, chỉ dùng một lần

5.2.3 Thuốc trị sán lá gan chưa trưởng thành

Đối với sán lá nhạy cảm, clorsulon ức chế ức chế enzym 3-phosphoglycerate kinase

và phosphoglyceromutase của chu trình đường phân, do đó ức chế các giai đoạn của chu

Trang 4

trình đường phân EM (Emden-Myerhof) Sán dây bị tách khỏi nguồn chuyển hóa năng lượng chính của nó và chết.

Dược động học

Trên bò, sau khi uống thuốc được hấp thu nhanh chóng và đạt mức cao nhất tronghuyết thanh sau 4 giờ Khoảng 75% lượng thuốc được hấp thu tìm thấy ở huyết tương và 25% trong hồng cầu Sau khi dùng thuốc được 8-12 giờ, clorsulon đạt nồng độ tối đa trong

Trang 5

5.2.6.1 Nhóm Sulfonamides

Sulfamid và Diaminopyrimidin hiệp lực với nhau trong điều trị cầu trùng Mỗi chất tác động lên hai bước kế tiếp nhau của quá trình biến dươãng Có hiệu quả hơn trong giai đoạn sinh sản vô tính của cầu trùng

Chỉ định trong việc phòng và trị tất cả các loại cầu trùng, bệnh do Toxoplasma gây raChống chỉ định: gà đẻ trứng thương phẩm

Phối hợp:

* Sulfaquinoxalin + Diaveridin + vitamin K

* Sulfadimidin + Sulfadimethoxine + Diaveridin + vitamin K

Ở ngựa, sulfadimethoxin được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng hô hấp do Streptococcus equi

Ở bò, thuốc được dùng trong điều trị phức hợp sốt vận chuyển (shipping fevercomplex), bệnh bạh cầu, viêm phổi và thối rữa ống chân do vi sinh vật nhạy cảm gây ra

Trang 6

Ở gia cầm, sulfadimethoxin được pha trong nước uống để điều trị cầu trùng, dịch tả

gà và sổ mũi truyền nhiễm

Dược động học

Ở chó, mèo, heo và cừu, sufadimethoxin được hấp thu nhanh và phân phối tốt Thể tích phân phối tương đối thay đổi từ 0.17L/kg ở cừu đến 0.35L/kg ở bò và ngựa Tỷ lệ thuốc liên kết với protein huyết tương rất cao

Ở hầu hết các loài, sulfadimethoxin được acetyl hóa ở gan tạo thànhacetylsulfadimethoxin và không bị biến đổi ở gan Sulfadimethoxin có thời gian bán hủy dài

do đó nó được tái hấp thu đáng kể ở ống thận Thời gian bán hủy của thuốc ở một số loài như sau: heo 14 giờ, cừu 15 giờ, và ngựa 11.3 giờ

e) 55 mg/kg, IV liều đầu, sau đó 27.5 mg/kg, IV 1lần/ngày

f) 110 mg/kg, PO, mỗi liều cách nhau 24 giờ

Trang 7

Dược lực học

Furazolidone tác động lên hệ enzyme của vi khuẩn, cơ chế chống lại nguyên sinhđộng vật chưa được biết Furazolidone có hiệu quả chống lại Giardia, Vibrio cholera, Trichomonas, Coccidia và nhiều dòng E.coli, Enterobacter, Campylobacter, Salmonella, và Shigella Không phải tất cả các dòng đều nhạy cảm nhưng đề kháng với furazolidone thường giới hạn và chậm phát triển Furazolidone ức chế monoamin oxidase

Furazolidone gây biếng ăn, ói mửa, chuột rút và tiêu chảy Do bởi Furazolidone cũng

ức chế monoamin oxidase, do vậy nó có thể tác động qua lại với thuốc khác và thức ăn có trong dạ dày

Trang 8

Monensin natri ít hòa tan trong nước, nhưng rất hòa tan trong dung môi hữu cơ.

Thuốc hấp thụ yếu qua ruột, bài tiết qua mật, không tồn tại lâu trong cơ thể sau 24 giờ

Chế phẩm Monensin natri 10% có thành phần như sau:

Monensin natri 10 gChất đệm vđ 100 gThuốc đóng gói thành bao 20 kg Hạn dùng thuốc kể từ ngày sản suất là 2 năm

Tác dụng và chỉ định

Monensin có tác dụng chống cầu trùng của gia súc và gia cầm vào giai đoạn đầu của chu kỳ sinh sản bằng cách ức chế tổng hợp ATP của cầu trùng

Với liều thấp Monensin có tác dụng kých thích tăng trọng

Monensin có độc tính Dùng liều cao gây thóai hóa ống thận và gan

Trang 9

Chỉ định đối với dê: Thuốc được dùng để điều trị bệnh cầu trùng

Liều lượng

Trộn thuốc vào thức ăn cho dê, bê nghé với liều tính theo hoạt chất 10 mg/1 kg thức

ăn Gia cầm: 90-100ppm (90-100g/ tấn thức ăn)

ký sinh

Sử dụng/chỉ định

Decoquinate được dùng để ngừa cầu trùng cho bò và dê bao gồm: E.christenseni,

E.ninakolhlyakimoviae Ngoài ra, thuốc còn được dùng để ngừa cầu trùng cho gà giò (broiler) : E.tenella, E.necatrix, E.acervulina, E.mivati, E.maxima, E.burnetti.

- Chống chỉ định: Về mặt lâm sàng, decoquinate không có hiệu quả điều trị bệnh do cầutrùng và chống lại cầu trùng dạng trưởng thành Không dùng decoquinate cho thú đang cho sữa thương phẩm hoặc gà đang thời kỳ đẻ trứng

Liều dùng

Trang 10

Phòng cầu trùng: 0.5 mg/kg/ngày trộn trong thức ăn

5.2.7 Thuốc trị ngoại ký sinh

Cơ chế: lindan làm giảm sự gắn kết với GABA của các ion Cl

Sử dụng: diệt ngoại ký sinh như ghẻ, ve, bọ chét, mạt, rận… bằng cách ngâm, phun xịt, đắp nơi có ký sinh Nên thực hiện vào sáng sớm hoặc chiểu mát và lập lại sau 10 – 14 ngày

5.2.7.1 Nhóm khác

(1) Amitraz

C19H23N3

Tính chất hóa học

Trang 11

Amitraz có tính chất diệt ký sinh, Amitraz có màu vàng nhạt, tan chảy ở 86 – 87o, ít hòa tan trong nước nhưng hòa tan được trong dung môi hữu cơ, Amitraz là non –

hygroscopie, ổn định tương đối ở nhiệt độ cao.

Lưu trữ/tính bền/khả năng tương hợp thuốc:

Khả năng tương hợp thuốc với những thuốc diệt ký sinh khác không xác định rõ.Không trộn với các thuốc trị ký sinh khác

Dược lý

Về tính hoạt động của Amitraz, nó có thể có những hiệu ứng trên thần kinh trungương của những cơ quan dễ bị ảnh hưởng Nó chứa ( 2 adrenergic Amitraz có thể gây tăng nghiêm trọng mức glucose huyết tương bởi việc ngăn chặn insulin và phóng thích ( 2 adrenergic, tăng khối Yohimbine (2() có thể gây phản tác dụng hiệu qủa này

Sử dụng/chỉ định

Ở chó, ivermectin được sử dụng chủ yếu trong điều trị bệnh demodex là phổ biến, nó cũng được sử dụng như thuốc trừ sâu và các loại khác (thông tin trên nhãn)

Tác dụng đối kháng/thận trọng khi sử dụng/tính an toàn cho sự sinh sản

Không sử dụng cho chó 4 tháng tuổi Nhà sản xuất Mitaban( đã khuyến cáo không sử dụng trên những động vật này

Những con giống có thể bị ảnh hưởng hơn tới những hiệu ứng thần kinh trung ương (làm dịu nhất thời); thấp hơn liều uống (1/2 liều khuyến cáo đã được giới thiệu ở những vật nuôi Bởi vì những hiệu quả của thuốc trong đường huyết, cẩn thận khi sử dụng

Tính an toàn cho sự sinh sản đã được đề ra chỉ sử dụng khi tác dụng có nhiều lợi ích hơn phương pháp chữa bệnh

Tác dụng phụ/cảnh báo

Thường kết qủa sử dụng Amitraz khi có tác dụng đối kháng trong nhất thời nhưng có thể vẫn kéo dài đến 72h (thường 29h) Nếu điều trị quanh mắt, dùng trị mắt như pomad trước khi điều trị Không sử dụng nếu chó bị sâu bên trong và những vùng rộng Những tổn thương sẽ được cải thiện sau khi chữa trị với kháng sinh và dầu gội

Amitraz có thể độc với mèo và thỏ, tốt nhất nên tránh không sử dụng.

Sử dụng quá liều/độc tính

Trang 12

Amitraz độc nếu thú và người uống vào Những chó săn nhận 4mg/kg/ngày, PO liên tục 90 ngày Biểu hiện thời gian ngắn: khó vận động, giảm CNS, tăng đường huyết, giảm nhiệt độ cơ thể nhưng không thú chết.

Độc tính Amitraz có thể nghiêm trọng khi dùng đường uống Điều trị cần sử dụngphép nội soi nếu có thể sử dụng chất tẩy để làm giản nở dạ dày, có thể dùng phương pháp

mổ dạ dày (nhưng không phải là tốt nhất)

Khối Yohimbine sử dụng liều 0,11 – 0,2mg/kg, IV (bắt đầu với liều thấp) có thể cho được kết quả tốt vì khối Yohimbine có thời gian bán thải ngắn nên cần lập lại Nếu động vật uống Amitraz thì không khôi phục dạ dày ruột

Điều trị chung demodex

Chó lông dài và vừa nên cắt ngắn lông và sử dụng dầu tắm với xà bông dịu và nước trước trong lần điều trị đầu tiên, điều trị cục bộ tại 1 điểm tập trung với 250ppm,( pha chai 10,6ml của Mitaban( trong 9 lít nước ấm, bôi lên toàn thân và để tự khô) Lập lại mỗi 14

ngày cho 3 – 6 lần, tiếp tục điều trị cho đến khi mẫu da nhiễm demodex không còn.

Đầu tiên thử với dung dịch 250ppm (như trên mỗi tuần 1 lần cho 4 tuần) Nếu tìnhhình tiến triển tốt, tiếp tục cho đến khi được trị tận gốc (sử dụng ở mảng da) và sau đó thêm

30 ngày mỗi tuần bôi 250ppm Cho biết có thể dùng dung dịch 500ppm (1 chai pha nước) thay vì đã dùng 250ppm mỗi tuần Ở chó 500ppm không có tác dụng thì cũng có thể thử với 1000ppm nhưng có thể sự độc hại tăng lên Nếu những phương pháp trên đều thất bại có thể

Trang 13

Thuộc nhóm chất có nguồn gốc từ Diamidin

Chỉ định: lê dạng trùng (Babesia, Theileria) ở trâu bò, dê cừu, ngựa, chó Tiên mao trùng (Trypanosoma, Leishmania) ở bò ngựa, chó

Sử dụng: Ở chó: liều cơ sở 4mg/kgP (IM, không nên tiêm SC) lặp lại sau 2 ngày Đối với Leishmania, cần lặp lại 5 mũi, tăng dần từ 2-3-4mg/kgP

Ở Trâu bò: 3mg/kgP/IM (dung dịch 4%)

(2) Imidocarb

Dạng bột tan trong nước, cũng thuộc nhóm chất có nguồn gốc từ Diamidin

Chỉ định: lê dạng trùng, biên trùng ở trâu bò, ngựa, chó mèo

Liều lượng: Gia súc lớn: 1-3mg/kgP (SC, IM)

Berenil có dạng viên cốm, hòa tan rất nhanh trong nước Dung dịch thuốc ổn định

ở nhiệt độ phòng trong 5 ngày Khi giữ ở nhiệt độ lạnh, dung dịch có thể bảo quản 14 ngày

Bảo quản dung dịch thuốc trong lọ thủy tinh màu, tránh ánh sáng

Chỉ định đối với dê: Berenil được dùng để điều trị các bệnh lê dạng trùng và tiên mao trùng ở dê Thuốc thích hợp với cả dê non và dê già yếu

Trang 14

Thuốc dung nạp tại chổ tốt khi tiêm sâu vào bắp thịt Thuốc cũng có thể tiêm vào tĩnh mạch.

Chỉ định đối với dê: Trypamidium được dùng phòng và trị bệnh tiên mao trùng ở dê

Liều lượng

Dùng cho dê với liều 1 mg/kg thể trọng Pha thuốc với nước cất thành dung dịch 2% Tiêm sâu vào bắp thịt Có thể pha thành dung dịch 0,25-1% tiêm vào tĩnh mạch

Trang 15

1-Để phòng bệnh, dùng liều: 0,5 mg/kg thể trọng, cách dùng như trên.

Chú ý:

Chỉ hoà thuốc khi dùng bằng nước cất hoặc nước đun sôi để nguội

Tiêm thuốc vào tĩnh mạch phải thật chậm, không hòa trộn máu với thuốc trong bơm tiêm

Các dung dịch đã pha phải dùng ngay trong ngày nếu không được bảo quản trong tủ lạnh

Cơ chế tác động: gắn vào cấu trúc hình ống làm vỡ thoi phân bào, ức chế sự phân

bào của nấm và hình thành những tế bào nấm có nhiều nhân Ngoài ra còn làm xáo trộn sự tổng hợp thành tế bào sợi nấm làm sợi nấm xoắn vẹo, cong queo

Phổ tác động: trên nhiều dòng vi nấm ngoài da: Microsporum, Trichophyton,

Ephidermophyton Không có hiệu quả điều trị nấm gây bệnh nội tạng: Candida, Actinomyces.

Chỉ định: nấm da, móng, lông do các nấm nhạy cảm gây ra cho gia súc.

Liều lượng: Bê nghé 10mg/kg (PO).

Chó mèo 20 – 50mg/kg P

5.2.9.2 Dẫn xuất của Imidazole

(1) Ketoconazole

Trang 16

Thuộc nhóm Imidazole Hấp thu tốt ngay trong môi trường acid nhưng sẽ giảm nếuthức ăn có chất kháng acid Phân bố tốt đến các mô.

Cơ chế: phong bế sự tổng hợp esgosterol bằng cách loại bỏ nhóm methyl củalanosterol, từ đó làm thay đổi tính thấm của màng tế bào Đồng thời làm xáo trộn các hoạt động của enzym peroxidase, H2O2 sẽ gây độc cho tế bào hoặc làm chết tế bào

Phổ tác động: nấm ngoài da và nấm nội tạng: Candida, Blastomyces, Histoplasma Không có hiệu quả đối với Aspergillus

Liều lượng: Chó: 10-20mg/kgP (P.O hoặc tắm gội) trong 2-8 tuần

Ngựa: 3-6 mg/kgPChú ý: nguy cơ gây độc cho gan sẽ gia tăng khi dùng chung với griseofulvin

kháng nấm, chống lại nhiều dòng Candida, Cryptococcus, Histoplasma và Blastomyces, không có hiệu quả đối với Aspergillus.

Sử dụng

Fluconazol được dùng trong thú y để điều trị bệnh nấm, bao gồm cryptococcal gâyviêm màng não, bệnh nấm chồi (blastomyces) và histoplsmosis Nó cũng rất hữu hiệu trong

Trang 17

điều trị nấm bề mặt Candida hay dermaphytosis Do dược động học của thuốc khác biệt với các loại thuốc khác nên thuốc có thể vì vậy nó được sử dụng nhiều hơn các dẫn xuất azole khác để điều trị nhiễm trùng thần kinh trung ương Fluconazole ảnh hưởng không rõ trên sự tổng hợp hormone và có nhiều tác dụng phụ đối với thú nhỏ hơn ketoconazol.

Dược động học

Fluconazol hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn (khoảng 90%) sau khi dùng đường uống Tỷ lệ thuốc liên kết với protein rất thấp và phân phối rộng khắp cơ thể, thuốc thâm nhập tốt vào não, mắt và dịch ngoại bào Thuốc bài thải chủ yếu qua thận Ở người, thời gian bán hủy của thuốc khoảng 30 giờ nếu chức năng thận bình thường

Quá liều

Chuột có thể còn sống nếu dùng liều 1mg/kg, nhưng nó sẽ chết vài ngày sau khi dùng liều 1-2 mg/kg Chuột dùng liều cao hơn có biểu hiện suy hô hấp, tiết nước bọt, chảy nước mắt, đi tiểu không kiểm soát và xanh tím (cyanosis) Nếu dùng liều quá cao, cần rửa sạch dạ dày và điều trị

Tương tác thuốc

Fluconazole kết hợp với amphotericine B có thể gia tăng hiệu quả kháng nấm

Candida, hiệu quả bình thường đối với Cryptococcus và đối kháng khi kết hợp để nấm

Aspergillus Fluconazole có thể làm tăng prothrombin ở bệnh nhân đang dùng wafarin hoặc kháng đông coumarin khác Rifambin ảnh hưởng đến mức chuyển hóa fluconazole Fluconazole gây tăng nồng độ của các thuốc chống tiểu đường (dùng đường uống) trong huyết thanh (như chlorpropamide, glipizide,…) kết quả làm giảm glucose huyết Fluconazole làm tăng chuyển hóa phenytoin và cyclosporin Fluconazole làm tăng nguy cơ bệnh tim mạch nếu kết hợp terfenadine hoặc astemizole

Liều dùng

Trang 18

Chó: Nhiễm nấm nhạy cảm: 2.5-5 mg/kg, PO, 1 lần/ngày, liệu trình 8-12 tuần Mèo: Điều trị Cryptococcus, nhiễm nấm đường tiết niệu hoặc thần kinh trung

ương: 2.5-10mg/kg, PO Mỗi lần cách nhau 12 giờ

Chim: Fluconazole được dùng xen kẽ với các thuốc khác trong điều trị nấm

Aspergillosis: 5-10 mg/kg, PO, 1 lần/ngày, liệu trình 6 tuần, nên dùng đồng thời hoặc dùng sau Amphotericine B

(2) Amphotericin B

Hóa học

Amphotericin là polyene kháng nấm thuộc nhóm macrolid, được chiết từ nấm

Streptomyces nodosus, Amphotericin có màu vàng đến cam, dạng bột không mùi, không tan

trong nước Amphotericine B là amphoteric có tính acid hoặc base trung tính

Amphotericine B cạnh tranh với các chất sau: muối bình thường, lactacte’s Ringer, D5-lactate Ringer’s, amino acid 4.25%-dextrose 25%, amikacin, calcium chloride,/gluconate, carbenicilline disodium, chlorpromazine HCl, cimetidine HCl, diphenhydramine HCl, dopamine HCl, edetate calcium disodium (Ca EDTA), gentamtcin sulphate, kanamycine sulphate, lidocaine HCl, metaraminol bitartrate, methyldopate HCl, nitrofurantoin sodium, oxytetracycile HCl,…

Dược lực học

Amphotericin B là thuốc kháng nấm nhưng có tác dụng tiêu diệt vài nấm tùy theo độ tập trung của thuốc Nó tác động bởi sự kết hợp với các sterol (chủ yếu là ergosterol) trên màng tế bào và làm biến đổi tính thấm của màng tế bào kéo theo K+ bên trong tế bào và các phần tử khác cấu tạo nên tế bào thoát ra khỏi tế bào Do vi khuẩn và ricketsia không chứa các sterol vì vậy amphotericine B không có hiệu quả đối với các sinh vật này Màng tế bào động vật hữu nhủ có chứa sterol (chủ yếu là cholesterol) và độc tính của thuốc là kết quả

Ngày đăng: 07/08/2014, 07:21

TỪ KHÓA LIÊN QUAN

TRÍCH ĐOẠN

TÀI LIỆU CÙNG NGƯỜI DÙNG

TÀI LIỆU LIÊN QUAN

w