Tiểu luận hóa dược chủ đề 6 kháng sinh penicilin

TRƯỜNG ĐẠI HỌC ĐẠI NAM BỘ MƠN: HĨA DƯỢC TIỂU LUẬN HÓA DƯỢC CHỦ ĐỀ 6: KHÁNG SINH PENICILIN Giảng viên hướng dẫn: Hoàng Thị Ngọc Anh Lớp : Dược 14-03 – Nhóm Hà Nội, ngày 21 tháng 02 năm 2023 TRƯỜNG ĐẠI HỌC ĐẠI NAM BỘ MÔN: HĨA DƯỢC Danh sách thành viên nhóm 1: Sinh viên thực Mã sinh viên Lê Đình Tuấn Anh 1457200004 Lê Minh Quỳnh Anh 1457200005 Nguyễn Ngọc Ánh 1457200012 Nguyễn Thị Ngọc Ánh 1457200013 ĐÁNH GIÁ KẾT QUẢ ĐIỂM: NHẬN XÉT: MỤC LỤC PHẦN I: ĐẠI CƯƠNG 1.Công thức chung Penicillin 2 Khung penicillin Cơ chế tác dụng Phân loại đặc điểm nhóm Tính Chất lý học – hóa học chung Ứng dụng pha chế Kiểm nghiệm Liên quan cấu trúc tác dụng PHẦN II: THUỐC CỤ THỂ Penicilin G Penicilin V 17 Ampicillin (Aminobenzyl penicillin) 19 Amoxicillin 23 PHẦN I: ĐẠI CƯƠNG 1.Công thức chung Penicillin Khung penicillin Cơ chế tác dụng Ức chế tổng hợp màng tế bào vi khuẩn Việc tổng hợp màng tế bào vi khuẩn thực enzyme transpeptidase Các penicilin ngăn cản enzyme sau kết hợp với PBPs (Penicilin bingding protein) nằm thành tế bào vi khuẩn, kết ngăn cản màng, vi khuẩn bị tiêu diệt Các Penicilin có tác dụng diệt khuẩn 4.Phân loại đặc điểm nhóm Tên thuốc Nhóm Đặc điểm tác dụng - Phổ hẹp: Tác dụng mạnh I vi khuẩn Gr(+) như: liên cầu, tụ cầu, phế cầu, trực khuẩn: bạch hầu, uốn ván, than… Penicilin Benzyl penicilin, tự nhiên Phenoxymethylpenicilin - Xoắn khuẩn giang mai - Một số vi khuẩn Gr(-) lậu cầu, màng não cầu - Không kháng Penicilinase - Là dẫn chất penicilin G, vào Penicilin có tác dụng kéo dài Procain benzylpenicilin, Benzathin benzylpenicilin thể giải phóng penicilin cách từ từ giữ nồng độ thuốc có tác dụng máu lâu nên người bệnh không cần dùng thuốc nhiều lần ngày - Phổ hẹp: Tác dụng chủ yếu II Gr(+) Penicilin kháng penicilinase - Methicillin natri - Kháng penicilinase - Các - Thay cho penicilin tự isoxazolylpenicillin: nhiên oxacillin, cloxacillin, thuốc bị vk dicloxacillin kháng Methicillin không dùng gây viêm thận -Penicilin bán -Bị chủng vi tổng hợp khuẩn -Td Pseudomonas Aminobenzylpenicillin: nhiều vk kháng Amoxicilin, Ampicilin Gr(+) - Kháng acid III Nhóm -Gr(-) Nhóm -Khơng -Có tác dụng kháng số Penicilinase chủng vi Carboxypenicilin khuẩn kháng (Carbenicillin, Penicilin phổ Ticarcillin), rộng: Pseudomonas (VD:P aeruginosa) Nhóm Ureidopenicilin, - Khơng kháng (Azlocillin,Mezlocillin, acid Piperacilin,…) IV Amidinopen icillin Mecillinam, - Phổ hẹp, chọn lọc Gr(-) Pivmecillinam - Vững bền với -lactamase 5.Tính Chất lý học – hóa học chung 5.1.Tính chất vật lý chung - Bột kết tinh trắng ngà + Tan/ kiềm, tan/nước, số tan/ acid (có NH2) + Muối Na, K dễ tan/ H2O - C*→αD Các penicillin tự nhiên hữu tuyền - Hấp thụ UV => Ứng dụng: Định tính, thử tinh khiết , định lượng - Phổ IR đặc trưng => Ứng dụng: Định tính, định lượng 5.2 Tính chất hố học chung - Tính acid - Mở vòng β-lactam β-lactamase - Thủy phân vòng Β-lactam kiềm - Phản ứng cộng hợp nhân với amin, hydroxylamin, alcol vào vòng lactam - Dễ bị phân hủy mơi trường acid (dạ dày) - Oxy hóa H2SO4 đặc hỗn hợp H2SO4 đặc – formol tạo hỗn hợp màu Ứng dụng pha chế: 6.1 Tính acid: pKa= 2,5-2,75 ➔Ứng dụng + Điều chế dạng muối: dễ tan H2O, CPDD1: Muối Na+, K+ ➔ thuốc tiêm + Muối với base amin phân tử lớn: khó tan H2O ➔ TD kéo dài: benzathin Pen G, procain Pen G ➔ dùng điều trị nhiễm khuẩn mãn tính số tương kỵ với kiềm, base amin, alcaloid Lưu ý: không phối hợp với thuốc có tính base (có thể gây ↓ làm giảm SKD thuốc) 6.2 Mở vòng β-lactam β-lactamase +β-lactamase gây mở vịng β-lactam ➔mất hoạt tính… Cấu trúc penicilin kháng men β-lactamase => Ứng dụng: thay đổi cấu trúc tạo độ bền với β-lactamase 6.3 Thủy phân mở vòng β-Lactam kiềm + Định lượng phương pháp đo I2: thủy phân, Trung hòa kiềm, ổn định pH,Thêm lượng dư I2 Định lượng I2 Dư Na2S2O3, thị hồ tinh bột ➔Định lượng dạng bào chế + Định lượng phương pháp đo Hg: thủy phân, Trung hòa kiềm, ổn định pH ĐL Bằng Hg(NO3)2 ➔Định lượng nguyên liệu (phép đo xác) CPDD: Chế phẩm dược dụng 6.4 Cộng hợp nhân với amin, hydroxylamin, alcol mở Vòng β-lactam Tạo amid, acid hydroxamic ester tương ứng ➔ Ứng dụng: với Hydroxylamin tạo acid hydroxamic Độc tính: shock phản vệ dị ứng Penicillin (hapten) gắn với protein huyết tạo kháng làm kích hoạt hệ thống miễn dịch gây phản ứng 6.5 Phản ứng với acid dày: Góc vòng cạnh nhỏ (≈ 90o), nên có dịch chuyển điện tử; H+ phản ứng vào S ➔mất vòng β - lactam => Ứng dụng: + Dung dịch không bền pH>8 Thay đổi cấu trúc tạo độ bền với acid Giải thích tính chất không kháng acid Penicilin G Kali (Natri): Đối với thuốc cụ thể Penicilin G Kali (Natri) bị acid dịch vị phá hủy C alpha chèn thêm nhóm Phenyl (C6H5CH2) nhóm đẩy điện tử gây phản ứng với acid dày làm giảm độ bền thuốc với acid dày  Phản ứng với thuốc thử Marki (HCHO/H2SO4đ) cho màu nâu ánh đỏ đun cách thủy  Ion K+ (hoặc Na+): đốt dây platin cho lửa màu tím (hoặc vàng) Kiểm nghiệm (Từ việc phân tích cơng thức cấu phía ta tổng hợp ứng dụng kiểm nghiệm thuốc Penicilin G Kali (Natri)))  Định tính: - Đo phổ IR - Cho phản ứng ion K+ (Natri) : Dùng dây plaitn - Cho phản ứng amin phân, dùng hydroxylamin hydroclorid H2N.OH.HCl môi trường NaOH tạo phức màu với CuSO4 FeCl3 - Dung dịch nước tạo tủa thêm HCl 10 độ C, tủa tan HCl thừa, acid acetic, ehter, cloroform - Phản ứng với formol/H2SO4 cho màu nâu ánh đỏ sau đun cách thủy - Tiến hành làm TLC  Thử tinh khiết: 14 - pH= 5,5 – 7,5 (dung dịch 2g/2ml nước khơng có CO2) - Góc quay cực riêng từ 270 độ đến 300 độ ( đo với dung dịch 0,5g benzylpenicilin kali/25ml nước khơng có CO2) - Đo hấp thụ UV: Dung dịch 94 mg/ 50 ml nước đo 325, 280 cực đại 264nm: độ hấp thụ hai bước sóng đầu khơng q 0,1; 264 nm 0.8 – 0.88 - Mất khối lượng sấy khô: < 1% (dùng 1g sấy 100 – 105 độ C) - Độ vô khuẩn, thử chí nhiệt độ, độc tính  Định lượng: Bằng phép đo thủy ngân thủy phân, trung hòa kiềm, ổn định pH Định lượng Hg(NO3)2 Công dụng: - Phổ hẹp Tác dụng chủ yếu vi khuẩn gram (+), ưu điểm tác dụng mạnh; số vi khuẩn gram (-) lậu cầu, màng não cầu - Bị acid dịch vị β-lactamase phá hủy (giải thích phần tính chất hóa học) Chỉ định cho nhiễm khuẩn gram (+) như: chủng tụ cầu không sinh β-lactamase, liên cầu, phế cầu, trực khuẩn: bạch hầu, uốn ván, than, trực khuẩn gây hoại thư sinh hơi…, trừ trực khuẩn lao; xoắn khuẩn giang mai Dùng đường tiêm, thời gian bán thải ngắn (30- 40 phút) nên tốt tiêm bắp (kí hiệu IM) cần lần tiêm/3-4 để trì nồng độ tác dụng Dạng dược dụng: Lọ bột 500.000 IU; 1,2,5 10 triệu IU Đường dùng: - Dùng đường tiêm, thời gian bán thải ngắn (30- 40 phút) nên tốt tiêm bắp (kí hiệu IM) cần lần tiêm/3-4 để trì nồng độ tác dụng - Dùng làm thuốc nhỏ mắt, mỡ tra mắt, hàm lượng 10.000 IU/g (ml) 1.2 Penicilin G benzathin Biệt dược: Bicillin L – A, Permapen 15 1.2.1 Cơng thức hóa học Muối penicilin G với N, N-dibenzylethylendiamin, ngậm phân tử nước, 1mg thay cho 1211 IU penicillin 1.2.2 Phân tích cơng thức cấu tạo để trình bày tính chất lý hóa pha chế, kiểm nghiệm, dự đốn giải thích tính chất kháng acid kháng B-lactamase Tính chất vật lý : Rất tan nước => Ứng dụng: Khi tiêm bắp sâu giải phóng dần (chậm) Penicilin G giữ nồng độ tác dụng máu lâu Tính chất hóa học: Tương tự thuốc Peniclin G Kali (tính chất 1,2,3,4,5) Giải thích tính chất khơng kháng β-lactamase Penicilin G Benzathin : Đối với thuốc cụ thể Penicilin G Benzathin bị β-lactamase phá hủy C alpha chèn thêm nhóm Phenyl (C6H5CH2) nhóm cồng kềnh tạo độ bền thuốc với β-lactamase Giải thích tính chất khơng kháng acid Penicilin G Benzathin: Đối với thuốc cụ thể Penicilin G Benzathin bị acid dịch vị phá hủy C alpha chèn thêm nhóm Phenyl (C6H5CH2) nhóm đẩy điện tử gây phản ứng với acid dày làm giảm độ bền thuốc với acid dày Công dụng: Penicilin chậm dùng điều trị cho trường hợp cần nồng độ penicilin cao Tính chung với chất tác dụng kháng khuẩn ½ tác dụng penicilin G - Chỉ dùng điều trị bệnh vi khuẩn nhạy cảm với Penicilin G liền cầu khuẩn nhóm A, xoắn khuẩn giang mai, vi khuẩn gây ghẻ, cóc (yaws) - Dùng điều trị giang mai, lậu, nhiễm khuẩn đường hô hấp liên cầu nhóm A; phịng thấp khớp tái phát Kiểm nghiệm : Tương tự phần chung Dạng dược dụng: - Dạng hỗn dịch 600.000 IU/ 1ml; 900.000 IU/ 1,5 ml; 1.200.000 IU/ 2ml 2.400.000 16 IU/4ml - Viên nén 200.000 IU Đường dùng: - Có thể dùng đường uống - Đường tiêm : Tiêm bắp sâu, khơng pha lỗng 17 Penicilin V Biệt dược: V – cilin, Vegacilin 2.1 Cơng thức hóa học 2.2 Phân tích cơng thức cấu tạo để trình bày tính chất lý hóa pha chế, kiểm nghiệm, dự đốn giải thích tính chất kháng acid kháng B-lactamase Tính chất vật lý: Bột kết tinh trắng Khó tan nước (1/1200); dễ tan ethanol 96%; không tan dầu, parafin lỏng Tính chất hóa học - Phản ứng với thuốc thử Marki (HCHO/H2SO4đ) cho màu nâu ánh đỏ đun cách thủy => Ứng dụng định tính - Tính chất hóa học: Tương tự thuốc Peniclin G Kali (tính chất 1,2,3,4,5) Giải thích tính chất kháng acid Penicilin V : Đối với thuốc cụ thể PenicilinV không bị acid dịch vị phá hủy C alpha chèn thêm nhóm C6H5 - O nhóm hút điện tử cụ thể có nguyên tử O hút điện tử phía (mũi tên cong), nguyên tử O chức ether nên H + tác dụng theo phản ứng thủy phân acid Vì Penicilin V bền mơi trường acid, kể acid dịch vị Giải thích tính chất khơng kháng β-lactamase Penicilin V: Đối với thuốc cụ thể Penicilin V bị β-lactamase phá hủy C alpha chèn thêm nhóm C6H5 - O nhóm 18 cồng kềnh tạo độ bền thuốc với β-lactamase Kiểm nghiệm:  Định tính: - Đo phổ IR so sánh với phổ chuẩn - Làm phản ứng với thuốc thử HCHO/H2SO4 đặc - Tiến hành làm TLC - Xác định [α]D 20 :+ 186° đến +200° (dùng dung dịch 0,25g/25ml butanol -1) - Độ hấp thụ dung dịch NaOH 0,1 N có λmax = 306 nm (A dung dịch 0,1g/100ml NaOH 0,1N không 0,36) λmax = 274nm (A dung dịch lỗng lần khơng nhỏ 0,56) - Xác định acid phenoxyacetic TLC  Định lượng: Bằng phép đo thủy ngân: thủy phân, trung hòa kiềm, ổn định pH Định lượng Hg(NO3)2 Công dụng: Phổ tác dụng giống phổ tác dụng Penicilin G, tác dụng vi khuẩn gram (+) có yếu Do có nguyên tử O hút điện tử phía (mũi tên cong), nguyên tử O chức ether nên H+ tác dụng theo phản ứng thủy phân acid Vì Penicilin V bền mơi trường acid, kể acid dịch vị Hấp thu uống, đạt sinh khả dụng tới 60%; t 1/2= 0,5 – Dạng dược dụng: Viên nén bao phim Phenoxymethyl Penicilin 1.000.000 IU Đường dùng: Đường uống, cần uống tới 10.000.000 IU/ 24 19 Ampicillin (Aminobenzyl penicillin) 3.1 Cơng thức cấu tạo: C19H19N3O4S 3.2 Phân tích cơng thức cấu tạo để trình bày tính chất lý hóa ứng dụng pha chế: Tính chất lý học: - Bột kết tinh trắng, tan nước(1/90), dạng khan tan hơn; thực tế khơng tan nhiều dung môi hữu , dầu thực vật, tan dung dịch acid loãng Hydroxyd kiềm ( có –NH2 VÀ – COOH phân tử ) - Hấp thụ UV: gốc R có nhân thơm, có nối đơi - Phổ IR đặc trưng: +Nhóm Lactam +Nhóm chức Amid ngoại vịng +Chức Carbonyl Tính chất hóa học:  Tính Acid: có nhóm chức -COOH (Carboxylic) 20 => Ứng dụng: - Điều chế dạng muối CPDD: Muối Na+ , K+  Pha thuốc tiêm ( tiêm bắp tĩnh mạch ) - Muối với base amin phân tử lớn: khó tan/H2O ➔ TD kéo dài: benzathin Pen G, procain Pen G ➔ dùng điều trị nhiễm khuẩn mãn tính - Một số tương kỵ với kiềm, base amin, alcaloid Lưu ý: không phối hợp với thuốc có tính base (có thể gây ↓ làm giảm SKD thuốc)  Dễ mở vòng β – lactam β- lactamase: - β-lactamase gây mở vòng β-lactam  hoạt tính cấu trúc penicilin kháng men β-lactamase => Ứng dụng: thay đổi cấu trúc tạo độ bền với β-lactamase - Thay đổi cấu trúc tăng độ bền (Tấn cơng C7)  thêm nhóm tạo hiệu ứng khơng gian  khó cơng C7  che chắn vịng β-lactam - Chèn nhóm cồng kềnh vào Cα 21 - Bỏ Cα gắn nhóm vào vị trí ortho nhân thơm - Gắn nhóm vào vị trí C6 - Thay S O C  Thủy phân mở vòng β – lactam kiềm - Tấn cơng vào C7 ( nhóm Carbonyl) => Ứng dụng: - Định lượng: phép đo Thủy ngân: trung hòa kiềm, ổn định pH Định lượng Hg(NO3)2 - Định tính: với thuốc thử Fehling  Cộng hợp nhân: - Khi sử dụng tác nhân Amin  sản phẩm tạo thành Amid - Khi sử dụng tác nhân Alcol  sản phẩm tạo thành Ester - Khi sử dụng tác nhân Hydroxylamin  sản phẩm tạo thành Acid hydroxamic => Ứng dụng: - Định tính: Tạo phức với Cu2+ tạo Hydroxamat đồng ( xanh), với Fe3+ cho màu đỏ  Phản ứng với acid Dạ dày (pH < 5) => Ứng dụng: Thay đổi cấu trúc tạo độ bền với acid: - Thay R nhân hút điện tử mạnh, - Chèn nhóm hút điện tử vào Cα - Thay S C O - Có nhóm NH2 tác dụng với HCl dày  NH3 ( nhóm hút điện tử )  Bền với Acid  Dùng đường uống  Phản ứng oxy hóa (Tồn phân tử) - Với thuốc thử Formaldehyd Acid Sulfuric đặc cho màu vàng thẫm  Ngoài có nhánh D-glycyl nên: - Tan dung dịch acid lỗng - Phản ứng amin bậc khơng thơm (với ninhydrin) - Tạo phức màu với Cu2+ , Fe2+ sau thủy phân 22 Kiểm nghiệm:  Định tính - Thuốc thử Formaldehyd Acid Sulfuric đặc ( dựa vào tính khử Ampicillin: khung β – lactam, vòng Benzen - Với Ninhydrin ( dựa vào phản ứng nhóm amin bậc 1) - Với thuốc thử Fehling ( dựa vào tính khử, phản ứng nhóm amin bậc nguyên tử -O vòng β – lactam) - Đo phổ IR so sánh với phổ chuẩn Nếu khơng đo phổ IR tiến hành phép thử sau: Phương pháp sắc khí lớp mỏng ( TLC), Phản ứng với thuốc thử HCHO/H2SO4  Định lượng - Bằng phép đo thủy ngân - Dùng HPLC  Thử tinh khiết - pH (dung dịch 0,25% nước khơng có CO,) = 3,5-5,5 - [α]D20 = + 280° đến 350° (dùng dung dịch 0,25% nước) - Xác định nước thuốc thử Karl - Fischer, (12-15%) - Thử tạp N,N-dimethylanilin sắc ký khí Dự đốn giải thích tính chất kháng acid, kháng β – lactam Tính chất kháng acid: Có nhóm amino NH2 tác dụng với HCl  NH3 ( nhóm hút điện tử )  với Acid ( không bị dịch vị phá hủy) hấp thu theo đường uống (30%-50%) Bền  dùng uống tiêm Không kháng β – lactamase Cấu trúc α-amino-α-phenyl không cản trở không gian với β – lactamase Dạng dược dụng: Viên nén, viên nhộng 250 500 mg; lọ bột pha tiêm 250 mg, 500 mg, g 2g Đường dùng: + Đường uống 23 + Đường tiêm: tiếp bắp, tiêm tĩnh mạch 4.Amoxicillin 4.1 Cơng thức cấu tạo: C16H19N3O5S 4.2 Phân tích cơng thức cấu tạo để trình bày tính chất lý hóa ứng dụng pha chế: Tính chất lý học: - Dạng bột tinh thể màu trắng, vị đắng, khó tan nước (1/370), alcol (1/2000); thực tế khơng tan ether, cloroform, dầu; tan dung dịch acid hydroxyd kiềm loãng (do acid amin) Bị phân huỷ nhanh độ ẩm cao nhiệt độ 37°C - Hấp thụ UV: gốc R có nhân thơm, có nối đơi - Phổ IR đặc trưng: - Nhóm Lactam - Nhóm chức Amid ngoại vịng - Chức Carbonyl Tính chất hóa học:  Tính Acid: có nhóm chức -COOH (Carboxylic) => Ứng dụng: 24 - Điều chế dạng muối CPDD: Muối Na+ , K+  Pha thuốc tiêm ( tiêm bắp tĩnh mạch ) - Muối với base amin phân tử lớn: khó tan/H2O ➔ TD kéo dài: benzathin Pen G, procain Pen G ➔ dùng điều trị nhiễm khuẩn mãn tính - Một số tương kỵ với kiềm, base amin, alcaloid Lưu ý: khơng phối hợp với thuốc có tính base (có thể gây ↓ làm giảm SKD thuốc)  Dễ mở vòng β – lactam β- lactamase: - β-lactamase gây mở vịng β-lactam  hoạt tính cấu trúc penicilin kháng men β-lactamase => Ứng dụng: thay đổi cấu trúc tạo độ bền với β-lactamase - Thay đổi cấu trúc tăng độ bền (Tấn công C7)  thêm nhóm tạo hiệu ứng khơng gian  khó cơng C7  che chắn vịng β-lactam - Chèn nhóm cồng kềnh vào Cα - Bỏ Cα gắn nhóm vào vị trí ortho nhân thơm - Gắn nhóm vào vị trí C6 - Thay S O C  Thủy phân mở vịng β – lactam kiềm - Tấn cơng vào C7 ( nhóm Carbonyl) => Ứng dụng: - Định lượng: phép đo Thủy ngân: trung hòa kiềm, ổn định pH Định lượng Hg(NO3)2 - Định tính: với thuốc thử Fehling  Cộng hợp nhân: 25 - Khi sử dụng tác nhân Amin  sản phẩm tạo thành Amid - Khi sử dụng tác nhân Alcol  sản phẩm tạo thành Ester - Khi sử dụng tác nhân Hydroxylamin  sản phẩm tạo thành Acid hydroxamic => Ứng dụng: Định tính: Tạo phức với Cu2+ tạo Hydroxamat đồng ( xanh), với Fe3+ cho màu đỏ  Phản ứng với acid Dạ dày (pH < 5) => Ứng dụng: Thay đổi cấu trúc tạo độ bền với acid: - Thay R nhân hút điện tử mạnh, - Chèn nhóm hút điện tử vào Cα - Thay S C O - Có nhóm NH2 tác dụng với HCl dày  NH3 ( nhóm hút điện tử )  Bền với Acid  Dùng đường uống  Phản ứng Oxy hóa (Tồn phân tử) - Với thuốc thử Formaldehyd Acid Sulfuric đặc cho màu vàng thẫm  Ngồi có nhánh D-glycyl nên: - Tan dung dịch acid loãng - Phản ứng amin bậc không thơm (với ninhydrin) - Tạo phức màu với Cu2+ , Fe2+ sau thủy phân Kiểm nghiệm:  Định tính - Thuốc thử Formaldehyd Acid Sulfuric đặc ( dựa vào tính khử Ampicillin: khung β – lactam, vòng Benzen - Với Ninhydrin ( dựa vào phản ứng nhóm amin bậc 1) - Với thuốc thử Fehling ( dựa vào tính khử, phản ứng nhóm amin bậc nguyên tử -O vòng β – lactam) - Đo phổ IR so sánh với phổ chuẩn Nếu không đo phổ IR tiến hành phép thử sau: Phương pháp sắc khí lớp mỏng ( TLC), Phản ứng với thuốc thử HCHO/H2SO4  Định lượng 26 - Bằng phép đo thủy ngân - Dùng HPLC Thử tinh khiết - pH (dung dịch 0,25% nước khơng có CO,) = 3,5-5,5 - [α]D20 = + 280° đến 350° (dùng dung dịch 0,25% nước) - Xác định nước thuốc thử Karl - Fischer, (12-15%) - Thử tạp N,N-dimethylanilin sắc ký khí Dự đốn giải thích tính chất kháng acid, kháng β – lactam Tính chất kháng acid: Có nhóm amino NH2 tác dụng với HCl  NH3 ( nhóm hút điện tử )  Bền với acid, uống hấp thu nhanh gần hoàn toàn hơn, 75 - 90% hấp thu, thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu, đạt nồng độ máu nhanh cao hơn, nên uống để chữa bệnh toàn thân đường niệu tốt ampicillin, để chữa bệnh đường ruột ampicillin Khơng kháng β – lactamase Cấu trúc α-amino-α-phenyl không cản trở không gian với β – lactamase Dạng dược dụng: + Viên nang, thuốc uống, thuốc bột: thuốc amoxicillin 250mg amoxicillin 500mg + Viên nén phóng thích kéo dài, đường uống: 775mg + Viên nén phóng thích tức thời, đường uống: 875mg + Hỗn dịch amoxicillin đường uống Đường dùng: + Đường uống + Đường tiêm 27 ... than… Penicilin Benzyl penicilin, tự nhiên Phenoxymethylpenicilin - Xoắn khuẩn giang mai - Một số vi khuẩn Gr(-) lậu cầu, màng não cầu - Không kháng Penicilinase - Là dẫn chất penicilin G, vào Penicilin. .. Gr(+) Penicilin kháng penicilinase - Methicillin natri - Kháng penicilinase - Các - Thay cho penicilin tự isoxazolylpenicillin: nhiên oxacillin, cloxacillin, thuốc bị vk dicloxacillin kháng Methicillin... 5 -Penicilin bán -Bị chủng vi tổng hợp khuẩn -Td Pseudomonas Aminobenzylpenicillin: nhiều vk kháng Amoxicilin, Ampicilin Gr(+) - Kháng acid III Nhóm -Gr(-) Nhóm -Khơng -Có tác dụng kháng số Penicilinase