ĐỀ CƯƠNG HÓA DƯỢC 1

Phần I Penicillin Khả đào thải - nước tiểu có tính acid làm tăng đào thải thuốc có tính kiềm: erythromycin, aminosid ngược lại làm giả m khả đào thải thuốc có tính acid - nước tiểu có tính bazo làm tăng đào thải thuốc có tính acid: tetracyclin, penicilin, cephalosporin ngược lại làm giảm thuốc có tính kiềm Đề kháng - NST: biến dị NST làm thay đổi cấu trúc vị trí tác động vi khuẩn mà kháng sinh tác động vào (thay đổi cấu trúc màng tế bào, cấu trúc receptor, thay đổi đường chuyển hóa…) q trình xảy từ từ thơng qua chọn lọc tự nhiên, di truyền dọc Đề kháng - Plasmid: đoạn AND vòng bào tương vi khuẩn có khả sản xuất enzyme phá hủy kháng sinh, chủ yếu di truyền ngang (vi khuẩn truyền đoạn plasmid kháng thuốc cho vi khuẩn nhạy cảm thơng qua q trình trao đổi vật liệu di truyền) đột biến kháng thuốc chủ yếu Vi khuẩn mang plasmid có khả tổng hợp enzyme làm bất hoạt kháng sinh Ví dụ: enzyme Betalactamase bất hoạt kháng sinh nhóm Betalactam, enzyme carbapenemase bất hoạt nhóm carbapenem Kháng thuốc không enzyme (Kháng NST) a) Thay đổi cấu trúc màng tế bào, làm thay đổi tính thấm, làm thuốc khơng vào tế bào chất VD: kháng tetracyclin bơm màng TBVK có khả đẩy phân tử kháng sinh khỏi tế bào chất b) Thay đổi receptor tác động làm kháng sinh không gắn lên VD: VK Gr(-) ReP10 tiểu đơn vị 30s làm tác dụng nhóm aminosid c) Thay đổi đường chuyển hóa VD: VK tổng hợp acid folic không cần PABA làm tác dụng sulfamid d) Sản xuất chất cạnh tranh với KS VD: VK tổng hợp nhiều PABA làm tác dụng sulfamid e) Đề kháng chéo VD: VK đề kháng với nhóm kháng sinh có đích tác động nhóm kháng sinh cấu trúc Mục đích phối hợp kháng sinh a) tăng khả diệt khuẩn b) mở rộng phổ c) giảm kháng thuốc Nguyên tắc phối hợp kháng sinh a) không nhiều KS b) khơng nhóm chế tác động 2KS c) khơng độc tính KS d) khơng điều trị bao vây khơng có định đặc biệt 05 ví dụ phối hợp kháng sinh a) sulfamid + trimethoprim giảm đề kháng sulfamid b) sulfamid + pyrimethamin giảm đề kháng sulfamid c) amoxicillin + acid clavulanic: giảm ảnh hưởng beta lactamase d) ampicillin + sulbactam: giảm beta lactamase e) penicillin + probenecid: kéo dài tg tác động peniciliin 05 ví dụ không phối hợp kháng sinh a) rifampicin + novobicin độc gan b) cloraphenicol + sulfamid độc máu c) aminosid + sulfamid độc thận d) aminosid + colistin độc thần kinh e) aminosid + cephalosporin độc thần kinh 10 Kháng sinh Penicillin G thu thu từ môi trường nuôi cấy nấm penicillium notatum 11 Cấu trúc 6-APA 12 Quan hệ cấu trúc tác dụng sinh học vòng beta lactam a) vòng beta lactam cịn ngun vẹn b) nhóm chức có tính acid gắn N C2 c) nhánh bên acylamino d) Beta lactam kết hợp với dị vòng khác, có C* (bất đối xứng) 13 Cơ chế tác động Beta lactam a) ức chế enzyme transpeptidase ức chế trình tổng hợp peptidoglycan thành tế bào vi khuẩn b) hoạt hóa hệ thống thủy giải vi khuẩn 14 Ưu điểm Pen nhóm II với nhóm I a) kháng penicillinase tụ cầu vàng tiết ra, cản trở khơng gian vị trí số b) bị thủy phân mơi trường acid (trừ meticillin) c) định điều trị nhiễm khuẩn tai mũi họng da xương S aureus không đề kháng 15 Phổ tác động Pen nhóm VI với nhóm khác phổ hẹp nhạy với Gr(-) - nhạy: e.coli - vừa: salmonella, shigella 16 04 phương pháp định lượng Cephalosporin thường gặp a) iod b) khan + Dung môi DMF + Dung dịch chuẩn độ Natri methylat + Điểm tương đương: đo thế/ thị màu c) hóa lí + UV + HPLC d) vi sinh 17 Cơng dụng Cepha I II a) dự phòng phẫu thuật b) điều trị nhiễm trùng ngồi bệnh viện 18 Cơng dụng Cepha a) Nhiễm Pseudomonas b) Nhiễm trùng chưa xác định: não, hơ hấp, tiêu hóa, đường tiểu trên, nhiễm trùng máu bệnh viện 19 Imipenem dùng chung với Cilastin Imipenem bị phân hủy dehydropeptidase ống thận, cilastin ức chế enzyme 20 Tác dụng chất ức chế Beta lactamase a) tính ức chế Betalactamase, chủ yếu penicillinase b) cấu tạo gần giống kháng sinh nhóm penicillin, gắn với men penicillinase tạo điều kiện kháng sinh kết hợp với PBP c) sau gắn với penicilinase chất bị phân hủy 21 Các giai đoạn điều chế sulfamid từ anilin a) bảo vệ nhóm amin (acetyl hóa) b) clorosulfon hóa c) tạo nhóm sulfamoyl d) thủy phân giải phóng sulfamid 22 Sulfamid có tính lưỡng tính a) nhóm NH2 thể tính Bazo b) nhóm SO2NHR thể tính Acid tạo muối với KLN 23 Các phản ứng đặc trưng a) amin thơm = diazo hóa b) nhóm amin tự = phản ứng PDAB c) nhân benzen = phản ứng d) tính lưỡng tính 24 Các thị phản ứng diazo a) thị ngoại KI + hồ b) thị nội Tropeolin OO c) pp dụng cụ (chuẩn độ thế) 25 phương pháp định lượng sulfamid phản ứng chuẩn độ a) sulfamid acid mạnh (sulfadiazin) chuẩn độ NaOH 0,1 N mt nước b) sulfamid acid yếu chuẩn độ Na methylat 0,1 N mt khan (chỉ thị xanh thymol) c) chuẩn độ thông qua gốc NH2 (bazo yếu) HCLO4 mt khan (chỉ thị xanh tymol) 26 Tính kháng khuẩn nhóm amin a nhóm amin vị trí para với sulfamid có tác dụng b nhóm amin phải dạng tự do, phải khử để trở lại dạng tự vào thể c nhóm amin phải gắn trực tiếp lên nhân thơm - tính chất hóa học nhóm amin a có tính kiềm nhẹ, phản ứng base b cho phản ứng diazo, định tính định lượng c cho phản ứng với PDAB, định tính định lượng 27 Nhóm amin phải vị trí para cấu trúc giống phân tử PABA mà vk cần để tổng hợp acid folic 28 sulfamid tác dụng dài: sufadoxin, sulfamethoxy-pyridazin Đặc trưng: a) có nhóm CH3O b) bị acetyl hóa c) liên kết tốt với protein d) hấp thu nhanh tác dụng kéo dài 29 ftalinsulfathiazol không tan, không hấp thu qua đường tiêu hóa, có tác dụng chỗ nên dù khơng hấp thu, dùng trị nhiễm khuẩn đường ruột 30 cho biết tăng hay giảm a) F C8 tăng b) F C2 giảm c) ngưng tụ vòng C1-C8 tăng d) ngưng tụ vòng C5-C6 giảm e) vòng piperazinyl C7 tăng 31 Quinolon ngăn trình chép ADN vi khuẩn cách gắn vào enzyme tháo xoắn ADN gyrase 32 Quinolon không dùng cho trẻ 16 tuổi vi tác dụng phụ lên sụn trẻ em, ko phát triển chiều cao 33 acid nalidixic tác dụng lên vi khuẩn Gr(-) hiếu khí, chủ yếu dùng điều trị nhiễm khuẩn tiêu hóa tiết niệu - Pen G chủ yếu tác dụng lên vk Gr(+), lậu cầu, xoắn khuẩn Sự khác vị trí tác động hai nhóm kháng sinh khác nhau, Pen G tác dụng lên vách tế bào vk nên có tác dụng chủ yếu Gr(+) Nhóm Quinolon tác dụng cách ức chế men ADN gyrase, phải vào tế bào chất, nên chủ yếu tác dụng gr(-) PHẦN II Cycline, macrolid, aminoside, phenicol, lincosamid (tác dụng lên tổng hợp protein vk) Cấu trúc tác dụng tetracycline a cấu trúc trung tâm vòng cạnh, phẳng b R1-4 thay đổi có hoạt tính c R5-7 khơng có nhóm d C5a-C4 cấu hình có tác dụng e C11-12 hệ thống enol-ketol (B,C) vị trí gắn lên ribosome vk f 4-epitetrecycline độc thận g gốc CONH2 = CONHR làm tăng độ tan nước tính chất hóa học Có tính lưỡng tính a mt acid - tetracycline – anhydrotetracycline - epime C4 b mt base - OH- công C11 – isotetracycline c tạo phức với cation kim loại nhờ O vòng B, C Cơ chế tác động - Ức chế tổng hợp protein vk do: a gắn thuận nghịch lên tiểu đơn vị 30s ribosome vk b ngăn t-ARN tiếp xúc m-ARN c ức chế giải phóng acid amine ribosome Cơ chế đề kháng tetracycline a) bơm ngược dòng đẩy cycline khỏi tế bào, giảm nồng độ cycline làm tác dụng b) sản xuất protein cạnh tranh vị trí gắn ribosome với thuốc c) bất hoạt enzyme Cải thiện tính kị acid Erythromycin - Clarithromycin: Methyl hóa nhóm 7-hydroxyl ery - Azithromycin: chuyển vị beckman oxim erythromycin phân loại macrolides I Erythromycin II Clarithromycin/azithromycin III Ketolides định macrolides - thuốc thay bệnh nhân bị dị ứng penicillin - trị nhiễm trùng: (phổ rộng giới hạn lồi) + Hơ hấp + viêm phổi pneumophilla + truyền nhiễm tình dục lậu + da mơ mềm + nhiễm helicobacter, mycobacterium avium Những thay đổi cấu trúc telithromycin với erythromycin a Nhóm keton thay cho phần đường cladinose C3 b Đóng vịng C11 12 tạo vòng carbamate, gắn với imidazo-pyridyl Cơ chế tác động Cloraphenicol - Gắn vào receptor tiểu đơn vị 50s ribosome, khiến t-ARN không giải mã được, ngăn chặn trình sinh tổng hợp protein 10 Cơ chế tác động aminoglycoside - gắn lên tiểu đơn vị 30s ribosome, ngăn cản ribosome dịch chuyển mARN, gián đoạn tổng hợp protein 11 khác tetra amino - tetra tác động lên tiểu đơn vị 30s ribosome, ngăn t-ARN không cho tiếp xúc với m-ARN nhả acid amine - amino không cho ribosome dịch chuyển mARN 12 nguồn gốc aminosid thiên nhiên Streptomycin Streptomyces griseus Kanamycin Streptomyces kanamyceticus Neomycin Streptomyces fradia gentamicin Micromonospora purpurea 13 amino thường phối hợp với a penicillin b vancomycin c fosfomycin d quinolon cho hiệu ứng đồng vận, hoạt phổ rộng 14 cấu trúc tác động lincosamid Tương tự nhóm macrolid: - Tăng tính thân dầu tăng hoạt tính Chức lacton cần thiết cho hoạt tính ks Cắt đường hydrat hóa hạn chế tác dụng, glycosyl hóa C2 gây tác dụng IV chất sát khuẩn chất sát khuẩn: - chất dùng cho mô sống giới hạn dung nạp mơ kích ứng, ăn mịn để loại bỏ vi khuẩn gây nhiễm chất sát khuẩn dùng cho mơ sống, gây kích ứng ăn mịn Tẩy uế dùng cho vật liệu trơ, không dùng cho mơ sống có khả ăn mịn, kích ứng mạnh chế tác động chất sát khuẩn a cố định lên bề mặt vi khuẩn: lên điện tích âm vi khuẩn, làm phân cực bề mặt vi khuẩn b tác động lên tế bào chất - làm rò rỉ tbc - làm ngưng kết ko thuận nghịch tbc - tương tác ribosome - tác động lên chuyển hóa vơ hoạt hóa enzyme Trên virus chưa rõ Bào tử xâm nhập tương tự a,b thuốc sát khuẩn halogen - Clor: khí clor, hợp chất sinh clor, hợp chất hữu sinh khí HclO - Iod: iod vơ cơ, betadine thuốc sát khuẩn dẫn xuất polyhydrocacboxylic + acid salicylic + Este butylic + Parapen điều chế nước javel gồm phương pháp: a sục khí clor vào Naoh Cl2 + 2NaOH = NaCLO + Nacl + H20 b điện phân NaCl không màng ngăn, nhiệt độ < 80 nguyên liệu dùng điều chế iod dược dụng a rong biển b nước giếng dầu c nitrat thiên nhiên d dung dịch iodid người ta dùng xuất chất polyvinyl pyrolidon iod (PVP iod), chất tan tốt nước kích ứng da iod tinh thể phương pháp điều chế H2O2 a điện phân acid H2SO4, chưng cất sp2 áp suất thấp (10-20mmHg) b oxy hóa acol hydroantraquinol, ethyl hydroantraquinol, 2-ethylantraquinol 10 lưu ý bảo quản H2O2 a loại đậm đặc: chứa chai tráng parafin để giảm cọ sát bề mặt thủy tinh, chứa 2/3 thể tích để chừa chỗ cho khí oxy bị phân hủy b dùng chất bảo quản, boric, benzoic, edta c mát, tránh sáng 11 chế tác động H2O2 a gốc hydroxyl công màng tế bào, lipid, AND Vk tiết men catalase chống lại h2o2, dùng h202 nồng độ 3%, hoạt tính tăng mt acid, giảm tiếp xúc chất hữu 12 chức vita A, có chứng a dạng alcol: phân chia tế bào b dạng aldehyd: phối ợp opsin thành sắc tố nhạy sáng tế bào gậy võng mạc c dạng acid: có vai trị sừng hóa 13 cấu trúc tác động vita A a nhân b-ionon cần thiết để có tác dụng b nhóm methyl nhân b-ionon: cần thiết thay H giảm tác dụng c mạch nhánh + chuyển dịch liên kết đơi liên hợp làm hoạt tính + bỏ liên kết đôi chuyển thành liên kết ba dây nhánh làm hoạt tính d nhóm alcol bậc bị oxi hóa đến COOH cịn hoạt tính 14 dẫn xuất vita K tan nước + bisulfit + oxim 15 chất có hoạt tính sinh học vita B6 + pyridoxol, pyridoxal, pyridoxamin + nhận biết nhóm OH: phản ứng diazo với muối diazoni, ion kim loại tạo phức màu 16 phản ứng phân biệt pyridoxin + muối diazoni sulfathiazol etanol-nước, pH 6,5-7, ZnCl2: a pyridoxol: đỏ tím b pyridoxal: cam c pyridoxamin: đỏ 17 định tính B12 + UV, sắc kí lớp mỏng (TLC) 18 cấu trúc vita C: a D-ascorbic khơng có tác dụng b nhân furan có gắn nhóm giảm, tác dụng c methyl hóa alcol bậc I or II dây nhánh ko làm tác dụng d nhóm dienol cần để có hoạt tính khơng phải quan trọng 19 hai dạng B12: a cyanocobalamin b hydroxocobalamin 20 phân biệt pyridoxol với dẫn chất cịn lại B6 - nhóm OH vị trí CH2-OH vị trí 4, pyridoxol tạo este bền với acid boric, hai chất lại khơng Phần I Mở đầu LỊCH SỬ PHÁT TRIỂN HÓA DƯỢC Hãy cho biết nhiệm vụ ngành Hóa dược - Ngành khoa học dựa tảng hóa học để nghiên cứu vấn đề nhiều ngành khoa học khác: sinh học, y học dược học - Khám phá, phát minh, thiết kế, xác định tổng hợp chất có tác dụng sinh học - Nghiên cứu chuyển hóa, giải thích chế tác động thuốc mức độ phân tử, xây dựng mối quan hệ cấu trúc thuốc tác dụng sinh học Trình bày yếu tố cần nghiên cứu Dược động học Tác dụng dược động: (DĐH): Số phận thuốc thể: - Absorption: hấp thu - Distribution: phân bố - Metabolism: chuyển hóa - Elimination: thải trừ Hãy nêu ý nghĩa việc xác định mối quan hệ cấu trúc tác dụng sinh học - Hiểu rõ cách tác dụng thuốc thể sống - Cho phép tổng hợp có định hướng thuốc có tác dụng dược lý mong muốn → Các phương pháp định lượng nghiên cứu mối liên quan cấu trúc – tác dụng (Quantitative Structure – Activity Relationships = QSAR) Hãy kể yếu tố ảnh hưởng đến tương tác chất có tác dụng sinh học chất thụ cảm - Ái lực hóa học phân tử hoạt chất chất thụ cảm - Sự xếp thuận lợi - Sự thích hợp bao gồm ý nghĩa về: kích thước, hình thể phân tử, chất vị trí nhóm tác dụng phân tử hoạt chất Khả phản ứng, cấu trúc hoạt tính chất thụ cảm Hãy trình bày định nghĩa Sinh dược học Wagner Dựa theo định nghĩa Wagner: “Nghiên cứu ảnh hưởng công thức bào chế tới tác dụng điều trị Nghiên cứu mối liên quan hóa tính hoạt chất/một dạng bào chế với hiệu lực sinh học, thông qua việc sử dụng thuốc dạng bào chế khác nhau.” Kể tên yếu tố ảnh hưởng đến hiệu điều trị thuốc - Các yếu tố dược học: thuộc phạm vi kỹ thuật bào chế tính chất lý hóa dược chất, cơng thức bào chế, kỹ thuật bào chế, điều kiện bao gói, bảo quản - Các yếu tố sinh học: thuộc phạm vi người dùng đường thuốc đưa vào thể, nơi tác động, tình trạng người bệnh (tuổi tác, nam nữ, trọng lượng, nhiệt độ thể, dung nạp, dị ứng, yếu tố di truyền…), liều lượng, thời gian dùng thuốc, tốc độ thoát thức ăn qua dày… Hãy cho biết mục đích nghiên cứu thuốc theo QSAR - Tăng cường hiệu lực thuốc - Làm giảm thiểu tác dụng phụcủa thuốc, làm tác dụng độc hại - Biến tác dụng phụ thành tác dụng chính, tác dụng trị liệu chuyên biệt - Tìm chất đối kháng, chất có tác dụng giải độc đặc hiệu - Thay đổi tính chất lý hóa, - Thu gọn làm đơn giản hóa cấu trúc phân tử Hãy nêu hướng nghiên cứu phương pháp QSAR Ba yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng sinh học thuốc (cũng hướng nghiên cứu chính): - Khả thân dầu - Hiệu ứng không gian - Hiệu ứng điện tử THIẾT KẾ THUỐC Liệt kê sơ lược nội dung giai đoạn nghiên cứu tiền lâm sàng thuốc - Nghiên cứu hóa học - Sàng lọc dược lý - Nghiên cứu dược động - Lập hồ sơ xin phép thử lâm sàng 10 Trình bày sơ lược nội dung giai đoạn nghiên cứu lâm sàng thuốc - Nghiên cứu người khỏe mạnh tình nguyện - Nghiên cứu tác dụng thuốc bệnh - Thử lâm sàng số đông bệnh nhân - So sánh với thuốc dùng - Theo dõi độ an toàn thuốc dùng dài ngày - Theo dõi tác dụng phụ bất ngờ Các phản ứng có hại thuốc thuốc lưu hành 11 Trong nghiên cứu lâm sàng giai đoạn 3, phải thực nhóm đối chứng dùng giả dược (placebo) ? Hiệu thuốc so sánh với nhóm bệnh nhân sử dụng giả dược Điều quan trọng người bệnh lẫn nhà nghiên cứu khơng biết tình nguyện viên nhận phương thuốc Đây gọi phương pháp nghiên cứu mù đơi có đối chứng giả dược, nhằm đảm bảo khơng có ý kiến chủ quan kết đánh giá hiệu thuốc 12 Chất khởi nguồn nghiên cứu thuốc ? Là chất tìm từ việc nghiên cứu thuốc dân gian, sản phẩm tự nhiên từ thực vật, vi sinh vật, động vật, nọc độc, chất trung gian thể, ngân hàng chất tổng hợp, thuốc có (nghiên cứu phát triển định mới, giảm tác dụng phụ không mong muốn) 13 Phân biệt thử nghiệm invitro invivo Các nghiên cứu in vitro, “thử ống nghiệm” thử nghiệm thành phần phân lập từ sinh vật sống (tế bào…) Ngược lại, nghiên cứu thực sinh vật sống (vi sinh vật, động vật, người toàn thực vật) gọi in vivo 14 Cho ví dụ thuốc có đồng phân quang học R S cho tác dụng dược lý khác Dạng S-ketamin thuốc tê Dạng R-ketamin có tác động gây mê, thuốc an thần 15 Khác biệt nghiên cứu SAR QSAR ? - Nghiên cứu SAR: nghiên cứu mối liên quan cấu trúc tác dụng thông qua thay đổi nhỏ cấu trúc chất khởi nguồn, sau tổng hợp đánh giá tác động hoạt tính sinh học Cách làm tốn kém, nhiều thời gian, - Nghiên cứu QSAR: nghiên cứu liên quan giữ cấu trúc tác dụng thuốc có yếu tố định lượng, thơng qua số liệu đo đạt phép hồi quy để dự đốn cấu trúc có tác dụng Sau thử cấu trúc dự đốn để đánh giá tác động lên hoạt tính sinh học 16 Tổng hợp tổ hợp ? Mục đích tổng hợp tổ hợp - Quá trình tạo lượng lớn chất, hợp chất từ thành phần chất, hợp chất có sẵn có khả phản ứng với thơng qua phần mềm máy tính gọi hợp chất ảo Từ kết kết hợp được, thuật toán chọn chất hợp chất có khả có hoạt tính dược lý, thơng qua cấu trúc phân tử sản phẩm tạo sở liệu có sẵn Bằng cách này, tổng hợp lượng lớn chất thời gian ngắn, chọn lọc chất tiềm để tiến hành thử nghiệm, giúp tiết kiệm thời gian, công sức tiền bạc nghiên cứu THUỐC VÀ ĐÍCH TÁC DỤNG 17 Hãy nêu định nghĩa thuốc o Chất / hỗn hợp chất dùng cho người o Có chức năng:  Phòng bệnh: vaccin…  Chữa bệnh: kháng sinh; kháng viêm; thuốc trị ho, hen…  Chẩn đoán bệnh: sinh phẩm chẩn đoán  Phục hồi, điều chỉnh chức thể  Làm cảm giác phần toàn cơthể: thuốc gây tê, thuốc gây mê  Tác động lên trình sinh sản: oxytocin  Làm thay đổi hình dáng thể 18 Thuốc khác với mỹ phẩm ? 19 Thuốc khác với thực phẩm chức ? 20 Thuốc y học cổ truyền (đông dược) thuốc dược liệu khác ? 21 Vùng hoạt hóa (active site) enzym ? -Nằm bề mặt enzym -Nhiều hình dạng: rãnh / hốc trống / lòng máng -Cơ chất gắn sâu vào -Có tính kỵ nước hơn bề mặt lại enzym -Các acid amin vùng hoạt hóa đặc trưng cho lồi bảo tồn qua hệ (Thêm) Các acid amin vùng hoạt hóa thường có vai trị: -Liên kết: acid amin liên quan đến việc gắn kết chất vào vùng hoạt hóa -Xúc tác: acid amin tham gia vào chế tác động chất 22 Vùng liên kết (allosteric binding site) enzym ? Là vùng liên kết khác với vùng hoạt hóa Gắn kết với chất ức chế enzym → thay đổi hình dạng vùng hoạt hóa → khơng gắn chất 23 Trình bày sơ lược hoạt động enzym theo thuyết chìa khóa ổ khóa Fisher - Enzyme ổ khóa, chất chìa khóa, chúng có cấu trúc định phù hợp với Khi chất gắn vừa khít vào vùng hoạt động enzyme, enzyme xúc tác cho phản ứng xảy 24 Trình bày sơ lược hoạt động enzym theo thuyết phù hợp cảm ứng (induce fit) Koshland - Giải thích cho trường hợp enzyme xúc tác cho nhiều phản ứng, với chất khác Ban đầu chất khơng vừa khít để gắn vào vùng hoạt hóa enzyme, chúng có khả tương tác vào vùng làm enzyme thay đổi hình dạng dẫn đến vùng hoạt hóa vừa khít với chất Ngược lại thân chất thay đổi để vừa với vùng hoạt động enzyme 25 Hãy trình bày tính đặc hiệu enzym ? - enzyme xúc tác làm tăng tốc phản ứng không ảnh hưởng đến chất chất tham gia phản ứng - enzyme có tính đặc hiệu với phản ứng, phân biệt đồng phân 26 Trình bày khái niệm receptor - receptor (thụ thể, chất tiếp nhận đặc hiệu) protein có phân tử lượng lớn, có khả nhận biết gắn đặc hiệu với số phân từ khác, thường gọi phối tử ligand, ligand nội ngoại sinh 27 Liệt kê tên 04 loại receptor thường gặp a receptor nội bào (receptor liên kết AND) b receptor màng tế bào - receptor tạo kênh chuyển ion - receptor kết dính Pro G - receptor kết dính Pro Kinase 28 Hãy kể tên 02 nhóm thuốc có tính ức chế cạnh tranh thuận nghịch receptor - kháng sinh sulfamid - thuốc ức chế men chuyển 29 Hãy kể tên 02 nhóm thuốc có tính ức chế cạnh tranh không thuận nghịch receptor - thuốc trừ sâu nhóm lân hữu - khí độc thần kinh ... kinh e) aminosid + cephalosporin độc thần kinh 10 Kháng sinh Penicillin G thu thu từ môi trường nuôi cấy nấm penicillium notatum 11 Cấu trúc 6-APA 12 Quan hệ cấu trúc tác dụng sinh học vòng beta... trình sinh tổng hợp protein 10 Cơ chế tác động aminoglycoside - gắn lên tiểu đơn vị 30s ribosome, ngăn cản ribosome dịch chuyển mARN, gián đoạn tổng hợp protein 11 khác tetra amino - tetra tác... 16 phản ứng phân biệt pyridoxin + muối diazoni sulfathiazol etanol-nước, pH 6,5-7, ZnCl2: a pyridoxol: đỏ tím b pyridoxal: cam c pyridoxamin: đỏ 17 định tính B12 + UV, sắc kí lớp mỏng (TLC) 18