Các amythiamicins nhƣ amythiamicin A-D (4a-d) (Hình 1.15), lần đầu tiên đƣợc phân lập từ một chủng Amycolatopsis MI481-42F4, đã cho th y phổ kháng khuẩn
rộng kháng trở lại vi khuẩn gram dƣơng ao gồm Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) là vi khuẩn kháng đa thuốc. Gần đây chúng đã
đƣợc áo cáo cho th y khả n ng kháng sốt rét, kháng Plasmodium falciparum là ký sinh trùng đơn ào gây nên ệnh sốt rét ở ngƣời. [27]
Hình 1.15 C u tạo Amythiamicin A và D (4a-d)
Cystothiazoles A-F (6a-f) (Hình 1.16) là một loạt các kháng sinh bis-thiazoles đƣợc phân lập từ loài Myxobacterium Cystobacter fuscus [28]. Các bis-thiazoles đã cho
12
th y hoạt tính kháng n m mạnh kháng trở lại n m Phytopathogenic, Phytophthora
capsici và đã cho th y hoạt tính kháng lại một phạm vi rộng của n m thêm vào
khơng có tác dụng trên vi khuẩn phát triển. Ngồi hoạt tính mạnh của cystothiazole A kháng trở lại một loạt các loại n m, nó cũng cho th y (trong ống nghiệm) khả n ng gây độc tế ào ung thƣ iểu mô ruột kết HCT-116 và tế ào ệnh ạch cầu K562 với giá trị IC50 là 130 và 110 ng/mL tƣơng ứng (nồng độ ức chế 50% ,trong ống nghiệm), làm cho nó một mục tiêu h p dẫn cho sự phát triển của các tác ch t hố ch t nơng nghiệp và tác ch t kháng ung thƣ. [29]
Hình 1.16 Các c u trúc của cystothiazole A-F (6a-f)
1.1.4 Các dược phẩm chứa nhân thiazole
Vịng thiazole có thể đƣợc tìm th y trong nhiều loại thuốc dƣợc phẩm. Ritonavir (Hình 1.17) là thuốc kháng virus từ lớp ch t ức chế enzyme protease (enzyme thủy phân liên kết peptide), đƣợc sử dụng để điều trị nhiễm HIV và AIDS [30]. Ritonavir là thuốc thiazole nổi giờ nh t và đáng chú ý là có chứa hai đơn vị thiazole.