Là thuốc cường giao cảm α1 (α1-adrenergic) có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể α1-adrenergic làm co mạch máu, làm tăng SVR và tăng HA. Tác dụng làm tăng HA yếu hơn norepinephrin, nhưng thời gian tác dụng dài hơn. Phenylephrin gây nhịp tim chậm phản xạ, làm giảm thể tích máu trong tuần hồn, giảm lưu lượng máu qua thận. Bơm tiêm tiêu chuẩn 500 mcg/10 ml.
Ở liều điều trị, phenylephrin khơng có tác dụng kích thích thụ thể β- adrenergic của tim (β1) và thụ thể β2 phế quản hoặc mạch ngoại vi.
Cơ chế tác dụng trên α-adrenergic: ức chế sản xuất AMP vịng (cAMP: cyclic adenosin-3’,5’-monophosphat) vì ức chế enzym adenyl-cyclase.
Tác dụng gián tiếp: do giải phóng norepinephrin từ các nang chứa vào vịng tuần hồn. Thuốc có thể gây quen thuốc nhanh, tức là tác dụng giảm khi dùng lặp lại nhiều lần.
Phenylephrin bị chuyển hóa ở gan, ruột nhờ enzym mono amino xidase (MAO). Còn chưa xác định được các chất chuyển hóa là gì nên chưa biết được con đường chuyển hóa và tốc độ thải trừ phenylephrin.
Chỉ định: dùng để dự phòng, điều trị tụt HA do GTTS, điều trị cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất, đặc biệt khi tụt HA hoặc sốc khi đã bù đủ dịch.
Chống chỉ định: bệnh tim mạch nặng, nhồi máu cơ tim, bệnh mạch vành, tăng HA nặng, block nhĩ thất, xơ cứng động mạch nặng, nhịp nhanh thất, cường giáp nặng, glaucom góc đóng. Khơng dùng khi có mẫn cảm với thuốc, mẫn cảm chéo với pseudoephedrin.
Thận trọng ở bệnh nhân bị sốc, dùng phenylephrin không phải là để thay thế cho việc bổ sung máu, huyết tương, dịch và điện giải. Cần bổ sung dịch trước khi dùng phenylephrin. Theo dõi SV, CO, SVR để tránh gây tăng gánh cho hệ tuần hoàn, điều này ngày càng được áp dụng trên lâm sàng.
Hạ oxy và toan máu làm giảm hiệu quả của thuốc, trong phenylephrin có chất natri metabisulfit, là chất có khả năng gây dị ứng, kể cả phản vệ, đặc biệt ở người bị hen và cơ địa dị ứng. Thận trọng dùng ở người cao tuổi, nhịp tim chậm, block nhĩ thất, bệnh cơ tim, xơ cứng động mạch, cường giáp, đái đường type I.
Tác dụng phản ứng thuốc tỷ lệ 1/100; kích động thần kinh, bồn chồn, lo âu, khó ngủ, người yếu mệt, choáng váng, đau trước ngực, run, dị cảm đầu chi; làm tăng HA; da nhợt nhạt, trắng bệch, lạnh.
Liều dùng: tiêm bolus 50-100 mcg/lần hoặc truyền tĩnh mạch; truyền liên tục 25-50 mcg/phút, có thể tăng lên 100 mcg/phút hoặc giảm để giữ
HATT gần với mức nền. Thuốc có thể tiêm dưới da, tiêm bắp; thuốc nên được sử dụng bởi bác sĩ gây mê chuyên nghiệp [60].
Tương tác thuốc: tác dụng tăng HA của phenylephrin sẽ giảm nếu trước đó đã dùng chẹn α-adrenergic (phentolamin, phenothiazin). Khi dùng propanolol và thuốc chẹn β-adrenergic, tác dụng kích thích tim của phenylephrin sẽ bị ức chế do dùng từ trước thuốc chẹn β-adrenergic (propanolol). Các thuốc propanolol, phentolamin có thể dùng điều trị loạn nhịp tim do dùng phenylephrin.
Thuốc oxytocin: cần chú ý tác dụng tăng HA sẽ tăng lên.
Thuốc cường giao cảm: phenylephrin không được dùng phối hợp với epinephrin hoặc thuốc cường giao cảm khác, vì nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim có thể xẩy ra.
Thuốc mê: khi dùng với thuốc mê halogen làm tăng kích thích tim và có thể gây loạn nhịp tim. Tuy nhiên, với liều điều trị, phenylephrin ít gây loạn nhịp tim hơn nhiều so với norpinephrin hoặc metaraminol.
Furosemid hoặc các thuốc lợi tiểu khác làm giảm đáp ứng tăng HA của phenylephrin. Digitalis phối hợp với phenylephrin làm tăng mức độ nhạy cảm với cơ tim của phenylephrin.
Quá liều: làm tăng HA, nhức đầu, dị cảm, co giật, xuất huyết não, trống ngực, ngoại tâm thu, nhịp tim chậm. Tăng HA điều trị bằng chẹn α-adrenergic như phentolamin 5-10 mg tiêm tĩnh mạch, nếu cần có thể lặp lại [58],[59].