Tên khác: Cis- Diamminechloroplatinum (II), DDP, CDDP, Platinol. Dạng thuốc và cách bảo quản: lọ 10mg/20ml, 25mg/50ml, 50mg/100ml. Bảo quản ở nhiệt độ phòng dưới 250 C và tránh ánh sáng.
Dược lý và cơ chế tác dụng: Cisplatin là hợp chất của platin gồm 1 nguyên tử platin nối với 2 nguyên tử clo và 2 phân tử amoniac ở vị trí cis, có tác dụng độc với tế bào, chống u và thuộc loại các chất alkyl hóa. Cisplatin tạo thành các liên kết chéo bên trong và giữa các sợi DNA, nên làm thay đổi cấu trúc của DNA và ức chế tổng hợp DNA. Ngoài ra, ở mức độ thấp hơn, Cisplatin ức chế tổng hợp protein và RNA. Thuốc không có tác dụng đặc hiệu trên một pha nào của chu kỳ tế bào [33].
Dược động học: Sau khi tiêm vào tĩnh mạch liều thường dùng, thuốc có thời gian bán thải lúc ban đầu trong huyết tương từ 25-50 phút. Sau đó nồng độ toàn phần của thuốc giảm xuống với nửa đời trong huyết tương là 60-70 giờ. Trên 90% lượng platin trong máu liên kết đồng hóa trị với protein huyết tương. Nồng độ Cisplatin cao nhất thấy ở thận, gan, tuyến tiền liệt, thấp hơn đôi chút ở bàng quang, cơ, tinh hoàn, tụy, lách và thấp nhất ở ruột, tuyến thượng thận, tim, phổi, não. Chỉ có 1 lượng nhỏ thuốc được thải trừ qua thận
trong 6 giờ đầu tiên. Sau 24 giờ lượng thải trừ là 25% và sau 5 ngày, 43% liều dùng thấy trong nước tiểu. Cisplatin thải trừ qua mật và ruột rất ít. Cisplatin được hấp thu tốt khi tiêm vào màng bụng.
Chỉ định: Cisplatin có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hóa trị liệu khác để điều trị: Ung thư cổ tử cung, nội mạc tử cung, ung thư tinh hoàn, ung thư buồng trứng, ung thư phổi, bàng quang, dạ dày, ung thư vùng đầu mặt cổ, ung thư xương và phần mềm.
Chống chỉ định: với các trường hợp mẫn cảm với các thành phần của thuốc, phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú, bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Liều lượng: khi điều trị bằng Cisplatin đơn độc thì liều dùng và phác đồ điển hình là 50-100mg/m2 diện tích da cơ thể, truyền tĩnh mạch một lần trong 6-8 giờ, 3-4 tuần một lần hoặc truyền tĩnh mạch chậm 15-20 mg/m2/1 lần, đợt 5 ngày liền, 3-4 tuần 1 đợt. Phải giảm liều ở những bệnh nhân có suy giảm chức năng tủy xương.