1.8.3.1. Tác dụng kháng vi khuẩn, vi nấm và Mycobacteria
Thực nghiệm cho thấy các dẫn chất aryliden của 3-aminorhodanin có tác dụng ức chế vi khuẩn lao trên invitro, đặc biệt dẫn chất 3-amino-5-(4-hydroxy-3- methoxybenzyliden)rhodanin có hoạt tính khá tốt.
3-amino-5-(4-hydroxy-3- methoxybenzyliden)rhodanin
Bên cạnh đó, các hợp chất 3,5-dimethyl và 3-ethyl-5-methylrhodanin cũng cho thấy có tác động ức chế vi khuẩn lao [50], [97].
Acid actithiazic là một chất được chiết ra từ các chủng Streptomyces có tác dụng đối kháng mạnh với vi khuẩn lao trên in vitro [36].
Acid actithiazic
Các dẫn chất của thiazolidin – nhất là các dẫn chất aryliden, alkyliden, hydrazon v.v… có tác dụng tốt trong việc ngăn chặn sự phát triển của nhiều chủng vi khuẩn, vi nấm bao gồm cả Staphylococcus epidermidis, Candida albicans,
Aspergilus niger… [26], [36], [40], [55], [62], [64], [65], [70], [77], [96], [103].
1.8.3.2. Tác dụng kháng ung thư
Theo Gududura và cộng sự một số amid của acid 2-arylthiazolidin-4-carboxylic có tác dụng làm giảm sự phát triển của tế bào ung thư tuyến tiền liệt [56].
Một vài dẫn chất của rhodanin có khả năng ức chế sự phát triển khối u trên chuột thí nghiệm. Trong số các chất được nghiên cứu có 4 chất thuộc dẫn chất (Z)-2- (5-((5-(4-clorophenyl)furan-3-yl)methylen)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)-N-
alkylacetamid được đề nghị phát triển thành thuốc chống ung thư do khả năng ức chế sự phát triển khối u khá tốt [22], [39].
Dẫn chất (Z)-2-(5-((5-(4-clorophenyl)furan-3-yl)methylen)-4-oxo-2- thioxothiazolidin-3-yl)-N-alkylacetamid
1.8.3.3. Các tác dụng khác
Một số dẫn chất 5-furylidenrhodanin có tác dụng hạn chế độc tố của vi khuẩn cũng như ức chế sự phát triển của mầm bào từ bệnh than trên in vivo [64].
Dẫn chất 5-furylidenrhodanin
Năm 2007, Kumar và cộng sự nghiên cứu tác dụng ức chế sự phát triển của
Plasmodium falciparum của các dẫn chất 5-arylidenrhodanin và nhận thấy nhiều
chất cho tác dụng tốt trên in vitro đặc biệt là chất 3-phenyl-5-(2,5- dihydroxybenzyliden)rhodanin có khả năng ức chế mạnh sự phát triển của
Plasmodium falciparum [69].
Ngăn ngừa các trường hợp thiếu máu cục bộ gây tổn thương đến các tế bào thần kinh, điều trị viêm khớp, viêm ruột, phì đại cơ: các dẫn chất thế benzyl-, hoặc arylrhodanin [81], [91].
Nhóm dẫn chất 5-benzylidenrhodanin còn thể hiện tính ức chế PDE4 có tác dụng kháng viêm, giảm tác nhân gây ức chế hô hấp trong bệnh hen suyễn hoặc tắc nghẽn phổi mãn tính. Theo kết quả nghiên cứu của Irvine và các cộng sự hai chất
(E)-5-(3-(cyclopentyloxy-4-methoxybenzyliden)rhodanin và (E)-3-ethyl-5-(4-
hydroxy-3-methoxybenzyliden)rhodanin ức chế PDE4 mạnh [60].
(E)-5-(3-(cyclopentyloxy-4-methoxybenzyliden)rhodanin
(E)-3-ethyl-5-(4-hydroxy-3-methoxybenzyliden)rhodanin
Nghiên cứu của Kikkawa và các cộng sự cho thấy chất 3-carboxymethyl-5-[(2E)- methyl-3-phenylpropenyliden]rhodanin có tác dụng hạ đường huyết do rối loạn thần kinh ngoại biên trên chuột thực nghiệm [68], [75].
3-carboxymethyl-5-[(2E)-methyl-3-phenylpropenyliden]rhodanin
Nhóm các dẫn chất 5-benzylidenrhodanin đặc biệt là chất 5-[5-bromo-2-(2- bromophenoxy)benzyliden]rhodanin có tác dụng ức chế in vitro một số loại enzym được cho là tác nhân gây ra các loại ung thư như PRL-3 [23].
5-[5-bromo-2-(2-bromophenoxy)benzyliden]rhodanin
Các chất N-trypthophyl-5(4-clorobenzyliden)-2,4-thiazolidindion và N-
trypthophyl-5-(4-clorobenzyliden)rhodanin có tác dụng chống phù nề ở liều 50 mg/kg thể trọng tương đương với tác dụng của indomethacin ở liều 10 mg/kg
thể trọng [51].
N-trypthophyl-5-(4-clorobenzyliden)-2,4-thiazolidindion
N-trypthophyl-5(4-clorobenzyliden)rhodanin
Ngoài tác dụng ức chế sự phát triển của vi khuẩn, vi nấm, trong các nghiên cứu mới đây cho thấy một số dẫn chất của thiazolidin như 2,3-diaryl-1,3-thiazolidin-4- on có nhiều khả năng ức chế các loại virus như virus HIV, HCV, Enchovirus 12 … [29, [46],[88], [95].
2,3-diaryl-1,3-thiazolidin-4-on
CFTR là một protein gây ra sự tăng tiết dịch trong ruột cũng như ở đường tiêu hóa. Các nghiên cứu chỉ ra rằng nếu ức chế hoạt tính CFTR sẽ làm giảm tiêu chảy và giảm tỷ lệ tử vong do tiêu chảy. Với việc nghiên cứu các dẫn chất 2- thioxo-4-thiazolidinon, Tonghui Ma và các cộâng sự đã tìm ra sáu dẫn chất 5- carboxybenzyliden-2-thioxo-3-[trifluoromethylphenyl]-4-thiazolidinon có tính ức chế CFTR, các chất này làm giảm sự tiết dịch ở ruột gây ra bởi độc tố của Vibrio
cholerae gây nhiễm trên chuột và do đó giảm triệu chứng tiêu chảy [74].
Năm 2005, Gursoy và Terzioglu nhận thấy một số dẫn chất 2-arylimino-3- (ethyl-4(H)-quinazolinon-2-ylmercaptoacetylamino)-5-methylthiazolidin-4-on có tác dụng chống động kinh trên chuột thí nghiệm [57].
2-arylimino-3-(ethyl-4(H)-quinazolinon-2-ylmercaptoacetylamino)-5- methylthiazolidin-4-on