*Công thức hóa học
Hình 1.5. Công thức hóa học của Cefuroxim [71]
*Một số thông số dược động học
Cefuroxim là kháng sinh nhóm Cephalosporin thế hệ II đƣợc sử dụng dƣới dạng uống (Cefuroxim axetil), tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Thuốc phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, hoạt dịch và thủy dịch. Sau khi tiêm tĩnh mạch 750mg và 1.5g Cefuroxim, nồng độ trong huyết thanh khoảng 50 µg/ml và 100 µg/ml, đạt đƣợc sau 15 phút tiêm tĩnh mạch. Sau liều tiêm 8h vẫn đo đƣợc nồng độ điều trị trong huyết thanh. Có tới 50% Cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tƣơng Thời gian bán thải của thuốc là 1.1 giờ. Cefuroxim không bị chuyển hóa và đƣợc thải trừ ở dạng không biến đổi.
*Phổ kháng khuẩn
Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn Gram dƣơng và Gram âm ƣa
khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có
hoạt tính kháng vi khuẩn đƣờng ruột Gram âm. Cefuroxim bền với beta- lactamase do vi khuẩn tiết ra.
Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC)
25
Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu, Cefuroxim vốn cũng có MIC thấp
đối với các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus
influenzae và Klebsiella spp. tiết beta - lactamase. Nhƣng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng Cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các
chủng này đã thay đổi. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và
Proteus indol dƣơng tính đã giảm độ nhạy cảm với Cefuroxim.
Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter
spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với
Cefuroxim. Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis
kháng methicilin đều kháng cả Cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số
chủng Enterococcus cũng kháng Cefuroxim
*Vai trò của Cefuroxim trong kháng sinh dự phòng
Cefuroxim đƣợc nghiên cứu và sử dụng làm KSDP trong nhiều phẫu thuật nhƣ: phẫu thuật đƣờng dẫn mật, phẫu thuật thần kinh, phẫu thuật lồng ngực, phẫu thuật tim mạch, phẫu thuật cột sống [48] [61] [67] [73] [79].
*Liều dùng của Cefuroxim trong dự phòng nhiễm khuẩn
Liều thông thƣờng là 1.5 g tiêm tĩnh mạch trƣớc khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 750 mg, cứ 8 giờ một lần cho tới thời gian 24 đến 48 giờ sau. Trong thay khớp toàn bộ, có thể trộn 1.5 g bột Cefuroxim với xi măng methylme-thacrylat.