Mục tiêu của giáo trình là giúp các bạn có thể trình bày được ưu nhược điểm và thành phần của các dạng thuốc thông thường. Trình bày được phương pháp bào chế và tiêu chuẩn chất lượng của các dạng thuốc. Hướng dẫn đúng cách bảo quản và cách dùng các dạng thuốc. Bào chế được một số dạng thuốc thông thường ở quy mô phòng thí nghiệm
GIỚI THIỆU HỌC PHẦN BÀO CHẾ Đối tượng: Cao đẳng Dược quy Sớ tín chỉ: Sớ tiết: + Lý thuyết: + Thực hành: + Tự học: Thời điểm thực hiện: Điều kiện tiên quyết: 4(2/2) 90 tiết 30 tiết 60 tiết 90 Học kỳ Hóa dược, dược liệu MỤC TIÊU HỌC PHẦN Trình bày ưu nhược điểm thành phần dạng thuốc thông thường Trình bày phương pháp bào chế tiêu chuẩn chất lượng dạng thuốc Hướng dẫn cách bảo quản cách dùng dạng thuốc Bào chế số dạng thuốc thông thường quy mơ phịng thí nghiệm Rèn luyện thái độ thận trọng, tỷ mỷ, xác thực hành nghề nghiệp NỘI DUNG HỌC PHẦN Tên bài STT Trang Đại cương về bào chế Các dạng thuốc chiết xuất Dung dịch thuốc 10 28 66 Thuốc tiêm – thuốc tiêm truyền Thuốc nhỏ mắt 106 Nhũ tương thuốc 122 Hỗn dịch thuốc Thuốc phun mù 143 152 170 10 Thuốc mỡ Thuốc đặt 11 Thuốc bột - Thuốc cốm 224 12 Thuốc viên nén Thuốc viên nang 236 13 205 254 PHẦN THỰC HÀNH 14 Pha cồn 263 15 Điều chế dung dịch Lugol 1% 265 16 Điều chế nước súc miệng 267 17 Điều chế thuốc tiêm Cafein 7% 269 18 Điều chế thuốc nhỏ mắt Cloramphenicol 0,4% 271 19 Điều chế nhũ tương Synthomycin 273 20 Điều chế hỗn dịch Terpin hydrat 275 21 Điều chế nhũ tương dầu Parafin 277 22 Điều chế thuốc mỡ Methyl salycylat và bột nhão Darier 278 23 Điều chế thuốc đạn Paraetamol 280 24 Điều chế thuốc trứng Cloramphenicol 282 25 Điều chế thuốc bột hạ sốt, giảm đau 284 26 Điều chế thuốc cốm Calci 286 27 Điều chế thuốc viên nén Vitamin B1 288 28 Điều chế thuốc viên nang Paracetamol 500mg 290 Tổng 291 ĐÁNH GIÁ - Hình thức thi: Vấn đáp - Thang điểm: 10 - Cách tính điểm: + Điểm kiểm tra thường xuyên: 02 bài kiểm tra lý thuyết + Điểm định kỳ: 01 bài kiểm tra thực hành + Điểm thi kết thúc học phần: 01 bài thi vấn đáp + Cơng thức tính: Điểm kết thúc học phần = (Điểm TX x 10%) + ( Điểm ĐK x 20%) + ( Điểm thi HP x 70%) CHƯƠNG ĐẠI CƯƠNG VỀ BÀO CHẾ MỤC TIÊU Trình bày đời phát triển Ngành Bào chế học Trình bày khái niệm hay dùng bào chế: dạng thuốc, chế phẩm, biệt dược NỘI DUNG Khái niệm bào chế Từ thời xa xưa, người biết dùng cỏ và khống vật xung quanh để chữa bệnh Từ chỗ ban đầu dùng nguyên liệu làm thuốc dạng tự nhiên, người ta biết chế biến, bào chế chúng thành dạng thuốc đơn giản để tiện dùng và dự trữ để dùng hàng ngày Cùng với phát triển ngành khoa học khác, việc bào chế thuốc ngày càng nghiên cứu hoàn thiện và phát triển thành mơn học Ngành Dược Bào chế môn học nghiên cứu sở lý luận kỹ thuật thực hành pha chế, sản xuất dạng thuốc; tiêu chuẩn chất lượng, cách đóng gói bảo quản dạng thuốc nhằm phát huy cao hiệu lực điều trị thuốc, đảm bảo an toàn, thuận tiện cho người dùng đáp ứng hiệu kinh tế Trên thực tế, dược chất dùng trực tiếp cho người bệnh, bào chế là trình chuyển dược chất thành dạng thuốc để người bệnh dễ dàng tiếp nhận thuốc Mục tiêu người học sau học môn học bào chế là: - Trình bày thành phần dạng thuốc - Nêu nguyên tắc bào chế và cấu tạo dạng thuốc - Pha chế dạng thuốc thông thường - Nêu tiêu chuẩn chất lượng dạng thuốc và cách đánh giá - Đánh giá ổn định dạng thuốc - Giải thích cách đóng gói và bảo quản dạng thuốc - Hướng dẫn cách dùng - Giúp thầy thuốc và bệnh nhân lựa chọn dạng thuốc tốt Trước đây, nhiệm vụ người dược sỹ chủ yếu là pha chế theo đơn thầy thuốc và cấp phát cho người bệnh, họ thường sâu vào luyện thủ thuật pha chế và kỹ thao tác chuyên môn Hiện công nghiệp bào chế, việc sản xuất tự đợng hố mức đợ cao, vai trị người dược sĩ sản xuất chủ yếu là: - Thiết kế dạng thuốc cho phù hợp với đối tượng điều trị - Xây dựng cơng thức bào chế thích hợp cho dạng thuốc - Triển khai và kiểm sốt q trình sản xuất theo quan điểm sản xuất tốt để đảm bảo chất lượng dạng thuốc, đặc biệt lưu ý đến chất lượng sinh dược học Vài nét lịch sử phát triển Thuốc là một nhu cầu thiếu đời sống người Cũng ngành khác, thuốc địi hỏi mợt nền sản xuất ngày càng cao và phát triển theo phát triển và tiến bộ loài người Thời tiền sử, loài người biết dùng thuốc từ thiên nhiên cây, cỏ, lá, thân, rễ, vỏ để chữa bệnh, chống lại bệnh tật và sinh tồn Khi đó, người ta dùng ngun liệu cịn tươi, hoặc phơi khô để dành Dần dần, người ta biết dùng nước thấm ướt, biết đun với nước (sắc) lấy nước sắc để dùng - là dạng bào chế thơ sơ dược phẩm Khi lồi người biết lên men một số thực vật chứa bột, đường, biết cất rượu (khoảng 1000 năm trước cơng ngun), từ mợt dạng thuốc thứ hai xuất Đó rượu thuốc,… Ngành bào chế thuốc – công nghệ bào chế dược phẩm xuất vậy, từ dạng thô sơ đơn giản ban đầu nước sắc, rượu thuốc, cao thuốc… Trải qua ngàn năm lịch sử phát triển, tiến bộ loài người, cùng với cuộc Cách mạng khoa học kỹ thuật nhu cầu ngày càng gia tăng người về phòng và chữa bệnh, kỹ thuật sản xuất thuốc ngày càng phát triển với dạng thuốc tinh tế hơn, phức tạp Cụ thể là dạng thuốc viên, viên nén, viên bao, viên nang, thuốc tác dụng kéo dài, thuốc tiêm, dịch truyền,… Trong năm gần bào chế đại có xu hướng vào thế giới siêu nhỏ, chế nanocapsule, nanosphere, liposome, niosome có kích thước cỡ nanomet cố gắng nhằm đưa thuốc tới đích Đó là lịch sử đời, tồn tại và phát triển công nghệ bào chế dạng thuốc nói riêng và nền sản xuất thuốc nói chung Hình 1.1 Vị trí, vai trị cơng nghệ bào chế dược phẩm sức khỏe người Một số khái niệm hay dùng bào chế 3.1 Dạng thuốc (dạng bào chế) Dạng thuốc là sản phẩm cuối cùng quy trình bào chế, dược chất pha chế và trình bày dạng thích hợp để bảo đảm an toàn hiệu quả, thuận tiện cho người dùng, dễ bảo quản và giá thành hợp lý Thí dụ: cloramphenicol là dược chất có vị đắng khó uống Người ta bào chế thành dạng viên nén, nang cứng hoặc hỗn dịch để hạn chế vị đắng, làm cho người bệnh dễ tiếp cận thuốc, nâng cao hiệu điều trị bệnh Trên thực tế, dược chất dùng mợt mà thường cho thêm chất phụ để tiện bào chế thành dạng thuốc Do đó, thành phần dạng thuốc ngoài dược chất cịn có: tá dược, vật liệu bao bì (với tác động trực tiếp kỹ thuật bào chế) theo sơ đồ đây: Kỹ thuật Sử dụng Bào chế Dược chất - Tá dược - Bao bì (người bệnh) Dạng thuốc Đáp ứng lâm sàng Để đảm bảo phát huy tối đa tác dụng điều trị dược chất dùng, thiết kế dạng thuốc, ngoài thành phần nêu trên, cần phải xem xét yếu tố ảnh hưởng đến q trình giải phóng và hấp thu dược chất thể người bệnh đường dùng, lứa tuổi, tình trạng bệnh - Dược chất: Là thành phần dạng thuốc, tạo tác dụng dược lý riêng để điều trị, phòng hay chẩn đốn bệnh Thí dụ: VitaminC là dược chất ổn định về mặt hoá học Khi bào chế thuốc phải lựa chọn tá dược, kỹ thuật bào chế và bao bì thích hợp để kéo dài tuổi thọ dược chất trình bào chế và bảo quản dạng thuốc - Tá dược: Bào chế là trình chuyển dược chất thành dạng thuốc, lựa chọn tá dược là việc làm và cần thiết để xây dựng một công thức bào chế - Bao bì: Dùng để đựng, trình bày và bảo quản dạng thuốc Bao bì gói là thành phần dạng thuốc tiếp xúc trực tiếp với dược chất, tá dược và ảnh hưởng đến chất lượng dạng thuốc Đặc biệt là trình bảo quản, tác động điều kiện ngoại cảnh nhiệt độ, ánh sáng, xạ, dẫn đến tương tác thuốc với vỏ đựng làm biến chất dược chất, làm giảm tuổi thọ thuốc Thí dụ: Vỏ đựng thuỷ tinh kiềm làm kết tủa dược chất là muối alcaloid thuốc tiêm Một số tạp chất lọ nhựa đựng dung dịch thuốc nhỏ mắt làm tăng q trình phân huỷ dược chất dung dịch Theo quan điểm bào chế học đại, thiết kế dạng thuốc là khâu quan trọng quyết định chất lượng dạng thuốc Khi thiết kế dạng thuốc, phải xem xét mối tương quan thành phần dạng thuốc tác động trực tiếp kỹ thuật bào chế nhằm tìm phương án tối ưu cho sản phẩm Trong bào chế đại, kỹ thuật bào chế luôn đổi và hoàn thiện nhằm phát huy tối đa tác dụng dược chất thể và tạo dạng thuốc có hiệu điều trị cao Dạng thuốc phân loại theo nhiều cách - Theo thể chất: + Các dạng thuốc lỏng: dung dịch thuốc, siro thuốc, potio, cao lỏng, hỗn dịch thuốc + Các dạng thuốc mềm: cao mềm, thuốc mỡ + Các dạng thuốc rắn: bột thuốc, viên nén, nang cứng, thuốc cốm - Theo đường dùng: là cách phân loại hay gặp SDH bào chế, gắn dạng thuốc với đường dùng thuốc + Dạng thuốc dùng theo đường tiêu hoá: bao gồm loại thuốc để uống, để ngậm hay nhai (trong dược chất hấp thu hoặc gây tác dụng tại chỗ chủ yếu ruột non), thuốc đặt hoặc thuốc thụt (gây tác dụng tại chỗ hoặc hấp thu chủ yếu đại tràng) Thuốc dùng qua đường tiêu hố thường có vấn đề về hấp thu bị tác động nhiều yếu tố pH dịch tiêu hoá, men, thức ăn, chuyển hóa qua gan lần đầu, thời gian vận chuyển thuốc + Dạng thuốc dùng theo đường hô hấp: bao gồm dạng thuốc dùng để xông, hít, phun mù, nhỏ mũi Các dạng thuốc này gây tác dụng tại chỗ niêm mạc đường hô hấp hay tác dụng toàn thân + Dạng thuốc dùng theo đường da: Bao gồm dạng thuốc mỡ, thuốc bột, thuốc nước, cao dán, hệ điều trị qua da, thuốc phun mù Phần lớn thuốc dùng qua da là gây tác dụng tại chỗ (chữa mẩn ngứa, bảo vệ da ), có trường hợp dược chất hấp thu qua da để gây tác dụng toàn thân (chống đau thắt ngực, say tàu xe ) + Thuốc tiêm: có nhiều loại thuốc tiêm khác nhau: tiêm da, tiêm bắp, tiêm hoặc truyền nhỏ giọt tĩnh mạch Đường dùng ảnh hưởng nhiều đến tác dụng thuốc Một dược chất đưa vào thể theo đường khác gây tác dụng dược lý khác Thí dụ: Magnesi sulfat nếu uống có tác dụng lợi mật, nhuận tẩy: cịn nếu tiêm có tác dụng chống phù nề - Theo cấu trúc hệ phân tán: Các dạng thuốc thực chất là hệ phân tán có cấu trúc khác nhau, người ta chia hành nhóm sau: + Các dạng thuốc thuộc hệ phân tán đồng thể: bao gồm dạng thuốc có dược chất phân tán dạng phân tử hoặc ion (dung dịch thuốc uống, thuốc tiêm ) Hệ micell (dung dịch keo, dịch chiết dược liệu ) thực tế là hệ phân tán siêu vi dị thể (có đường kính tiểu phân phân tán nhỏ từ - 100nm) bào chế thường điều chế phương pháp hoà tan và lọc qua vật liệu lọc thông thường nên xếp vào hệ phân tán đồng thể + Các dạng thuốc thuộc hệ phân tán dị thể: dạng thuốc bao gồm pha không đồng tan: pha phân tán và môi trường phân tán (nhũ tương và hỗn dịch thuốc), kích thước tiểu phân phân tán thay đổi từ hàng trăm nm đến hàng trăm mcm Đây là hệ phân tán không ổn định về mặt nhiệt động học + Các dạng thuốc thuộc hệ phân tán học: là hệ phân tán tiểu phân rắn, có kích thước từ hàng chục đến hàng trăm micromet, bao gồm dạng thuốc rắn thuốc bột, nang cứng, thuốc viên Sự phân loại trên là tương đối Trên thực tế, một số chế phẩm bào chế gồm nhiều hệ phân tán - Theo nguồn gốc công thức: + Thuốc pha chế theo công thức dược dụng: Là chế phẩm bào chế mà thành phẩm, cách pha chế, tiêu chuẩn chất lượng và cách đánh giá Đều quy định tài liệu thống ngành Dược (dược điển, công thức quốc gia ) Khi pha chế, kiểm nghiệm chất lượng phải theo qui định thống Thí dụ: Dung dịch iod 1% (DĐVN II) Iod 1g Kali iodid 2g Nước cất vđ 100ml Chế phẩm phải đáp ứng yêu cầu về tính chất, định tính và định lượng qui định Thuốc pha chế theo cơng thức dược dụng pha chế qui mô nhỏ cửa hàng pha chế theo đơn hoặc sản xuất lớn quy mơ xí nghiệp + Thuốc pha chế theo đơn: Là chế phẩm pha chế theo đơn thầy thuốc Nội dung một đơn thuốc thường bao gồm: mệnh lệnh pha chế (Rp), công thức pha chế (thành phần, số lượng), dạng bào chế cần phải pha (M.f ), số lượng cần pha, hướng dẫn cách dùng (D.S) Thí dụ: Rp Aspirin 0,5g Bơ cacao vđ 1,5g M.f.supp.D.t.d No D.S: Đặt một viên đau Trước pha chế, người pha chế phải kiểm tra lại đơn thuốc, xem xét lại liều dùng, cách phối hợp thuốc (chú ý tương kỵ), dạng bào chế Nếu phát có điều chưa hợp lý trao đổi với người kê đơn Khi cấp phát cho người bệnh phải hướng dẫn rõ cách dùng, cách bảo quản Pha chế theo đơn thường tiến hành qui mô nhỏ, tại khoa dược bệnh viện hoặc quầy pha đơn hiệu thuốc Pha chế theo đơn phù hợp với tình trạng bệnh cá thể người bệnh, hiệu điều trị cao, cần trì và phát triển 3.2 Chế phẩm Là sản phẩm bào chế nói chung mợt hoặc nhiều dược chất Thí dụ: Vitamin C có chế phẩm dạng viên nén, thuốc tiêm Trong viên nén lại có nhiều chế phẩm có hàm lượng và cách bào chế khác (viên trần, viên bao, viên sủi bọt ) Trong nhiều trường hợp, chế phẩm bào chế là một sản phẩm trung gian để bào chế dạng thuốc khác (cao thuốc, vi nang, pellet ) 3.3 Biệt dược Biệt dược là thuốc có tên thương mại sở sản xuất thuốc đặt ra, khác với tên gốc hoặc tên chung quốc tế Từ mợt dược chất tên gốc thường có nhiều biệt dược khác nhà sản xuất khác đặt Thí dụ: từ Paracetamol thị trường có nhiều biệt dược như: Pamol, Panadol 3.4 Sinh khả dụng: Sinh khả dụng là đại lượng tốc độ và mức độ hấp thu dược chất vào vịng tuần hoàn chung mợt cách ngun vẹn và đưa đến nơi tác dụng Như vậy, thuốc tiêm truyền có sinh khả dụng là 100% Mợt viên nén Vitamin C có cùng hàm lượng với thuốc tiêm tĩnh mạch, nếu uống có 70% vitamin C hấp thu vào vịng tuần hoàn sinh khả dụng thuốc viên nén so với thuốc tiêm tĩnh mạch là 70% Vị trí mơn bào chế Bào chế là môn học kỹ thuật, ứng dụng thành tựu nhiều môn học bản, sở và nghiệp vụ vủa ngành Thí dụ: - Tốn tối ưu ứng dụng để thiết kế công thức và dạng bào chế - Vật lý, hoá học vận dụng để đánh giá tiêu chuẩn nguyên liệu và chế phẩm bào chế, để nghiên cứu độ ổn định xác định tuổi thọ thuốc, để đánh giá SKD thuốc, để lựa chọn điều kiện bao gói, điều kiện bảo quản - Dược liệu, dược học cổ truyền vận dụng việc chế biến , đánh giá chất lượng chế phẩm bào chế từ nguyên liệu là dược liệu - Sinh lý - giải phẫu, dược động học đuợc vận dụng nghiên cứu thiết kế dạng thuốc và giai đoạn SDH dạng thuốc (lựa chọn đường dùng và vấn đề giải phóng, hoà tan và hấp thu dược chất từ dạng bào chế) - Dược lâm sàng ứng dụng để phối hợp dựơc chất dạng bào chế, để hướng dẫn sử dụng chế phẩm bào chế - Các quy chế, chế độ chuyên môn nghề nghiệp vận dụng thiết kế, xin phép sản xuất và lưu hành chế phẩm bào chế Tóm lại bào chế học là môn học tổng hợp, vận dụng kiến thức nhiều lĩnh vực khoa học Trong chương trình đào tạo dược sĩ cao đẳng, bào chế là môn học nghiệp vụ cốt lõi, giảng sau người học có kiến thức về mơn học có liên quan Trong học bào chế, người học cần có khả phân tích và tích hợp kiến thức để áp dụng vào lĩnh vực bào chế, cần kết hợp tốt lý thuyết với thực hành, lấy lý thuyết soi sáng, giải thích cho thực hành và dùng thực hành để minh họa, bổ sung cho lý thuyết LƯỢNG GIÁ: I Điền vào chỗ trống: Thuốc pha chế theo đơn: Là (A) pha chế (B) thầy thuốc Dược liệu, dược học cổ truyền .(A) việc (B) , (C) chất lượng chế phẩm bào chế từ nguyên liệu là dược liệu 3.Các dạng thuốc thuộc hệ phân tán học là (A) tiểu phân rắn, có (B) từ hàng chục đến hàng trăm micromet Dược chất là (A) dạng thuốc, tạo (B) riêng để điều trị, phịng hay .(C) Bào chế là mơn học (A) sở lý luận và kỹ thuật thực hành về (B) dạng thuốc; .(C) II Lựa chọn – sai câu sau: Chế phẩm là sản phẩm bào chế nói chung mợt hoặc nhiều dược chất Biệt dược là thuốc có tên thương mại sở sản xuất thuốc đặt ra, giống với tên gốc hoặc tên chung quốc tế Các dạng thuốc thuộc hệ phân tán dị thể: dạng thuốc bao gồm pha đồng tan là pha phân tán và môi trường phân tán (nhũ tương và hỗn dịch thuốc) Dạng thuốc là sản phẩm cuối cùng quy trình bào chế, dược chất pha chế và trình bày dạng thích hợp để bảo đảm an toàn hiệu quả, thuận tiện cho người dùng, dễ bảo quản và giá thành hợp lý 10 Thời xa xưa, người không biết dùng cỏ và khống vật xung quanh để chữa bệnh III Lựa chọn câu trả lời nhất: 11 Bào chế là: A Môn học kỹ thuật B Môn học mỹ thuật C Môn học kinh tế 12 Pha chế theo đơn thường tiến hành ở: A Qui mô nhỏ B Qui mô công nghiệp C Trong nhà máy 13 Các dạng thuốc thuộc hệ phân tán học là: A Có kích thước hàng centimet B Hệ phân tán rắn C Hệ phân tán tiểu phân rắn 14 Thiết kế dạng thuốc phải phù hợp với: A Đối tượng điều trị B Dược chất C Qui mô sản xuất IV Trả lời câu hỏi sau: Thế nào là dạng thuốc, biệt dược và chế phẩm? Liên quan môn bào chế so với mơn học khác? Vị trí mơn bào chế sức khoe người? CHƯƠNG CÁC DẠNG THUỐC ĐIỀU CHẾ BẰNG PHƯƠNG PHÁP CHIẾT XUẤT MỤC TIÊU Trình bày đặc điểm dược liệu, dung môi để chiết xuất bào chế dịch chiết, cao, cồn, rượu thuốc So sánh ưu nhược điểm phương pháp ngâm nóng, ngâm lạnh Trình bày nguyên tắc, qui trình chiết xuất phương pháp ngấm kiệt, ngấm kiệt cải tiến Phân tích yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất, chất lượng chiết Trình bày kỹ thuật điều chế cồn thuốc, rượu thuốc, cao thuốc NỘI DUNG ĐẠI CƯƠNG 1.1 Định nghĩa - Chiết xuất là trình dùng dung mơi thích hợp để hoà tan chất tan có dược liệu, chủ yếu là hoạt chất có tác dụng điều trị, tách chúng khỏi phần không tan dược liệu - Phần dung môi hoà tan chất tan gọi là dịch chiết - Phần không tan dược liệu gọi là bã dược liệu - Chất có tác dụng điều trị dược liệu (alcaloid, glycosid, vitamin, tinh dầu) gọi là hoạt chất - Chất khơng có tác dụng điều trị, gây khó khăn bảo quản (đường, tinh bột, pectin, gôm, chất nhầy, nhựa) gọi là tạp chất 1.2 Dược liệu, dung môi điều chế dịch chiết 1.2.1 Dược liệu Nguyên liệu là dược liệu thực vật: lá, hoa, rễ, hạt, vỏ… là bợ phận có chứa hoạt chất Dược liệu động vật: da, xương, sừng, để chế cao động vật Dược liệu có thành phần phức tạp nên để chiết xuất đạt hiệu cần phải ý: - Màng tế bào có tính chất thẩm tích cho dung môi thấm vào bên tế bào, chất tan phân tử nhỏ khuếch tán qua, giữ lại phân tử lớn tế bào Nên dược liệu mỏng manh dễ chiết xuất, dược liệu rắn khó chiết xuất - Màng ngun sinh chất có tính bán thấm cho dung môi vào tế bào Nên nguyên liệu tươi không chiết xuất cao chất tan tế bào mà phải dùng dược liệu sấy khô Khi cần chiết tươi cần phải nhúng cồn để phá vỡ màng nguyên sinh chất - Các chất chứa tế bào: Gồm loại hoạt chất: alcaloid, glycosid, Tanin, vitamin tan nước, tinh dầu, nhựa, chất béo, pectin, gôm, chất nhầy, tinh bột, chất màu - 10 Bài ĐIỀU CHẾ THUỐC MỠ METHYLSALYCYLAT VÀ BỘT NHÃO DARIER MỤC TIÊU Chuẩn bị dụng cụ, hóa chất để thực hành điều chế thuốc mỡ methylsalycylat bột nhão Darier Viết quy trình điều chế tiến hành điều chế thuốc mỡ methylsalycylat bột nhão Darier theo yêu cầu Rèn luyện thái độ thận trọng, tỷ mỷ, xác thực hành nghề nghiệp NỢI DUNG I Điều chế th́c mỡ Methylsalycylat Công thức: Rp: Methyl salicylat 10g Long não 8g Cloral hydrat 4g Menthol 1g Acid salicylic 1g Lanolin 20g Vaselin 51g Sáp ong 5g Thông tin cần biết: - Tính chất, tác dụng dược lí dược chất công thức - Tương kị dược chất công thức và vận dụng để bào chế thuốc mỡ này - Đặc điểm hỗn hợp tá dược liên quan đến bào chế và tác dụng thuốc mỡ methyl salicylat - Cấu trúc thuốc mỡ và phương pháp bào chế - Tiêu chuẩn chất lượng - Các biệt dược có thành phần tương tự Kĩ thuật bào chế: - Cân hỗn hợp tá dược cho vào lọ có nắp , đun chảy cách thuỷ - Cân dược chất , cho long não , menthol, cloral hydrat, methyl salicylat vào cốc mỏ trộn cho chảy lỏng, thêm acid salicylic vào hoà tan - Cho hỗn hợp dược chất chảy lỏng vào lọ tá dược, đậy nắp, đun cách thuỷ và lắc đến đồng 277 - Để nguội, dán nhãn quy chế *Công dụng, cách dùng, bảo quản: - Sát trùng, giảm đau, chống viêm - Bôi xoa tại chỗ trường hợp: Viêm khớp, đau nhức xương, đau lưng, đau dây thần kinh - Bảo quản nơi khô mát TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ PHÚ THỌ Thuốc mỡ METHYLSALYCYLAT 10g Công dụng: Chữa viêm khớp, đau nhức xương Liều dùng: Bơi, xoa 1-2 lần/ngày Ngày ĐC: Người ĐC: KHƠNG ĐƯỢC UỐNG II Điều chế bột nhão Darier Công thức: Rp: Kẽm oxyd 25g Calci carbonat 25g Glycerin 25g Nước tinh khiết 25g Thơng tin cần biết: - Tính chất, tác dụng kẽm oxyd và calci carbonat - Đăc điểm tá dược Tá dược khác bột nhão Darier - Đặc điểm, cấu trúc bột nhão và phương pháp bào chế bột nhão Darier Kĩ thuật bào chế: - Cân kẽm oxyd , calci carbonat và glycerin, đong nước cất - Nghiền mịn kẽm oxyd, calci carbonat, trộn thành bột kép, rây qua rây - Cho hỗn hợp glycerin va nước vào nghiền trộn đều thu bột nhão mịn đồng - Đóng lọ - Dán nhãn quy chế * Công dụng, cách dùng, bảo quản: - Bôi điều trị lở ngứa ngoài da và viêm da - Thuốc tách lớp để yên , yêu cầu trộn kĩ trước dùng Bảo quản nơi khô mát 278 TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ PHÚ THỌ Bột nhão DARIER 10g Cơng dụng: Chữa lở, ngứa ngồi da Liều dùng: Bơi, xoa 1-2 lần/ngày Ngày ĐC: Người ĐC: KHƠNG ĐƯỢC UỐNG 279 Bài 10 ĐIỀU CHẾ THUỐC ĐẠN PARACETAMOL MỤC TIÊU Chuẩn bị dụng cụ, hóa chất để thực hành điều chế thuốc đạn Paracetamol Viết quy trình điều chế tiến hành điều chế thuốc đạn Paracetamol theo yêu cầu Rèn luyện thái độ thận trọng, tỷ mỷ, xác thực hành nghề nghiệp NỢI DUNG Cơng thức: Rp: Paracetamol 0,125g PEG 400 25% vừa đủ viên PEG 4000 75% Điều chế 06 viên Thông tin cần biết: - Paracetamol: tính chất, khả hoà tan nước và PEG, độ ổn định, tác dụng dược lý - Tá dược PEG: Ưu nhược điểm sử dụng làm tá dược thuốc đạn - Hệ số thay thế (HSTT) dược chất với tá dược, cách tính lượng dược chất và tá dược cần thiết dựa vào HSTT - Cấu trúc thuốc đạn , phương pháp bào chế thuốc đạn paracetamol - Sinh khả dụng thuốc đạn paracetamol so sánh với một số dạng bào chế khác paracetamol - Tiêu chuẩn chất lượng Kĩ thuật bào chế: 3.1 Tính lượng tá dược dược chất: Dựa vào HSTT, cho biết: - Khuôn 1g ứng với 100% bơ cacao , HSTT paracetamol với bơ cacao E = 1,5 , khối lượng riêng bơ cacao là 0,95 và khối lượng riêng tá dược PEG là 1,10 - Số viên đạn phải bào chế là 10 viên - Bù hư hao 10% 3.2 Phối hợp dược chất vào tá dược đổ khuôn: - Chuẩn bị khuôn: rửa sạch , sầy khô, bôi trơn dầu parafin - Cân paracetamol , PEG 400 và PEG 4000 theo số lượngđã tính - Đun chảy cách thuỷ hỗn hợp tá dược PEG - Cho paracetamol vào khuấy cho tan hoàn toàn - Để nguôi đến gần nhiệt độ đông đặc , đổ khuôn , đổ đầy mặt khuôn } 280 - Để khuôn thuốc 5ºC - 10º C cho thuốc đông rắn - Dùng dao cắt phần thuốc thưa mặt khuôn, tháo khuôn lấy thuốc - Gói viên thuốc giấy chống ẩm, đóng vào lọ - Dán nhãn qui chế *Cơng dụng, cách dùng, bảo quản: - Hạ sốt, giảm đau cho trẻ em từ 5-8 tuổi, lần đặt hậu môn một viên - Nhúng viên thuốc vào nước sạch 1-2 phút trước đặt - Bảo quản nơi khô mát, nhiệt độ < 30º C TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ PHÚ THỌ Thuốc đạn PARACETAMOL 0,125g Công dụng: Hạ sốt, giảm đau cho trẻ em Liều dùng: Đặt hậu mơn viên/lần Ngày ĐC: Người ĐC: KHƠNG ĐƯỢC UỐNG 281 Bài 11 ĐIỀU CHẾ THUỐC TRỨNG CHLORAMPHENICOL MỤC TIÊU Chuẩn bị dụng cụ, hóa chất để thực hành điều chế thuốc trứng Chloramphenicol Viết quy trình điều chế tiến hành điều chế thuốc trứng Chloramphenicol theo yêu cầu Rèn luyện thái độ thận trọng, tỷ mỷ, xác thực hành nghề nghiệp NỢI DUNG Cơng thức: Rp: Cloramphenicol 0,25g Tá dược gelatin-glycerin vđ 2,65g ( Tá dược gelatin- glycerin: Gelatin 12% Glycerin 60% Nước 28%) Thông tin cần biết: - Cloramphenicol: Nguồn gốc, dạng thù hình, tính chất, độ ổn định, tác dụng dược lý - Thành phần , đặc tính tá dược gelatin- glycerin - Ưu nhược điểm dạng thuốc trứng - Cấu trúc thuốc trứng cloramphenicol và phương pháp bào chế - Một số dạng bào chế khác cloramphenicol Kỹ thuật bào chế: 3.1.Tính lượng tá dược dược chất, cho biết: - Khuôn 2,65 g ứng với 100% tá dược gelatin- glycerin - HSTT cloramphenicol với tá dược gelatin – glycerin E = 1,0 - Số viên trứng phải bào chế là viên - Bù hư hao 10% 3.2.Trình tự tiến hành: - Cân cloramphenicol , gelatin, đong nước Lấy khuôn thuốc trứng sạch , khô , bôi trơn băng dầu parafin và úp ngược khuôn - Ngâm gelatin vào nước cho trương nở hoàn toàn - Nghiền mịn cloramphenicol cối, thêm đồng lượng glycerin vào nghiền trộn thành bột nhão mịn , đồng 282 - Đun nóng phần glycerin cịn lại lên nhiệt đợ 60º C - 70ºC cách thuỷ , cho gelatin trương nở vào , khuấy trộn tới gelatin tan hoàn toàn - Để nguội đến khoảng 45ºC cho bột nhão cloramphenicol vào trộn đều, đổ khuôn - Để khuôn thuốc nhiệt độ 5ºC - 10ºC, cho thuốc đơng rắn lại, tháo khn, lấy viên thuốc - Gói viên giấy chống ẩm, đựng lọ rộng miệng - Dán nhãn quy chế * Công dụng , cách dùng , bảo quản: - Điều trị nhiễm khuẩn âm đạo Đặt âm đạo lần viên - Bảo quản nơi khô , mát, nhiệt độ < 30ºC TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ PHÚ THỌ Thuốc trứng CLORAMPHENICOL 0,25g Công dụng:Điều trị nhiễm khuẩn âm đạo Liều dùng: Đặt âm đạo viên/lần Ngày ĐC: Người ĐC: KHÔNG ĐƯỢC UỐNG 283 Bài 12 ĐIỀU CHẾ THUỐC BỘT HẠ SỐT GIẢM ĐAU MỤC TIÊU HỌC TẬP MỤC TIÊU Chuẩn bị dụng cụ, hóa chất để thực hành điều chế thuốc bột hạ sốt – giảm đau Viết quy trình điều chế tiến hành điều chế thuốc bột hạ sốt – giảm đau theo yêu cầu Rèn luyện thái độ thận trọng, tỷ mỷ, xác thực hành nghề nghiệp NỢI DUNG Cơng thức RP: Gardenal 0,01g Aspirin 0,20 g Pyramidon 0,05 g Cafein 0,02 g Lactose 0,50 g F.S.A Làm thành thuốc bợt Cho gói số Nhận xét - Đơn thuốc có thuốc hướng thần - Gardenal Dược chất thuốc hướng thần, có tác dụng an thần, khơng màu - Cafein: dược chất có tỷ trọng nhẹ, có tác dụng kích thích, tăng tuần hoàn, lợi tiểu hạ sốt, giảm tác dụng phụ dược chất khác - Aspirin : Dược chất hạ sốt giảm đau, chữa cảm cúm, dễ bị thủy phân gặp ẩm, nhiệt đợ cao, có tác dụng phụ gây kích ứng, xuất huyết dạ dày Trường hợp nghi sốt xuất huyết, người đau dạ dày không dùng - Pyramidon: Dược chất khơng có màu, tác dụng hạ sốt, giảm đau, chữa cảm cúm - Lactose: Tá dược độn, khơng màu, có tác dụng lợi tiểu, hạ sốt - Trong đơn dược chất khơng màu lại có chứa thuốc hướng thần nên cần thêm bột màu vừa đủ Lượng dược chất hướng thần Gardenal nhỏ nên phải dùng bợt mẹ Gardenal 1/10 (đã có màu) nên khơng cần thêm bột màu và lượng bột mẹ Gardenal 1/10 cần là 30 centigam Có tương kỵ Aspirin và Pyramidon: Do tính kiềm Pyramidon thủy phân Aspirin cho Acid acetic và Pyramidon Salicylat chạy ẩm cần khắc phục bao riêng với Lactose trước trộn đều với Có tương kỵ dược lý Cafein và Gardenal không ảnh hưởng tới tác dụng thuốc, phối hợp để tăng tác dụng thuốc 284 Công thức RP: Gardenal 0.3g (Thay bột mẹ Gardenal 0,3 G) Aspirin 0,60 g Pyramidon 0,15 g Cafein 0,06 g Lactose 1,50 g Quy trình thực hành - Chọn dụng cụ, cối chày, dao vét - Kiểm tra nguyên phụ liệu - Khử khuẩn dụng cụ pha chế, tay người pha chế - Cân nguyên liệu, ghi tên thuốc, số lượng - Nghiền mịn Lactose (để riêng) - Cho mợt lactose vào lót cối, cho tiếp bột mẹ Gardenal vào nghiền trộn đều - Cho Pyramidon vào nghiền trộn đều - Cho nốt lactose vào nghiền trộn đều - Cho Cafein nghiền trộn đều - Cho Aspirin vào nghiền trộn nhẹ nhàng tới đồng - Cân lại toàn bộ khối bột - Cân chia làm gói đều - Đóng gói, ghi tên thuốc, hàm lượng thuốc hướng thần - Ghi nhãn thành phẩm thường, dùng - Ghi công dụng: Chữa cảm sốt - Ghi liều dùng: gói/ lần, - lần/ ngày Uống sau ăn, không dùng cho người đau dạ dày, nghi sốt xuất huyết - Vệ sinh dụng cụ, phòng, sở pha chế TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ PHÚ THỌ Thuốc bột HẠ SỐT – GIẢM ĐAU Công dụng:Chữa cảm sốt Liều dùng: Uống gói/lần x 2-3 lần/ngày Ngày ĐC: Người ĐC: 285 Bài 13 ĐIỀU CHẾ THUỐC CỐM CALCI MỤC TIÊU Chuẩn bị dụng cụ, hóa chất để thực hành điều chế thuốc cốm Calci Viết quy trình điều chế tiến hành điều chế thuốc cốm Calci theo yêu cầu Rèn luyện thái độ thận trọng, tỷ mỷ, xác thực hành nghề nghiệp NỢI DUNG Cơng thức điều chế Rp: Calci gluconat Calci glycerophosphat Tricalci phosphat Đường kính Siro đơn 2,40g 8,80g 8,80g 80,00g vđ F S A Điều chế 1/2 công thức Đặc điểm nguyên phụ liệu - Calci gluconat tan nước, calci glycero phosphat tan nước và Tricalci phosphat không tan nước Các muối calci này có tác dụng bổ sung ca ++ , p+++ cho thể để tham gia trình tạo xương, và ổn định hoạt động thần kinh - Đường kính: Chất dinh dưỡng, làm cho thuốc - Siro đơn: Tá dược dính - Dạng thuốc: Thuốc cốm Lập công thức Rp: Calci gluconat 1,20g Calci glycerophosphat 4,40g Tricalci phosphat 4,40g Đường kính 40,00g Siro đơn vđ F S A Đóng gói 50g Quy trình thực hành - Chuẩn bị nguyên phụ liệu, dụng cụ điều chế thuốc cốm - Khử khuẩn dụng cụ, tay người điều chế - Cân chất theo công thức - Nghiền riêng đường kính và muối calci có đợ mịn - Lấy 1,20g calci gluconat trộn đều với 4,40g calci Triphosphat - Cho tiếp 4,40g calci glycerophosphat vào trộn đều 286 - Trộn đều với bợt đường kính thành bợt kép - Nhỏ dần siro đơn vào nghiền thành khối dẻo ẩm - Sát qua rây 1250 thành cốm - Sấy cốm nhiệt độ 50 - 600C - Rây loại bột, hạt vụn, hạt dính - Đóng gói quy cách, đặt túi nilon, hàn kín - Dán nhãn: Thành phẩm thường, dùng - Ghi cơng dụng: Phịng và chữa trẻ em cịi xương, chậm lớn Chữa lỗng xương người già - Ghi liều dùng: + Người lớn: Uống - 10g/ lần, lần/ ngày + Trẻ em: tuổi uống 0,50g/ lần, lần/ ngày 2- tuổi uống 1g/ lần, lần/ ngày - tuổi uống - 1,5g/ lần, lần/ ngày - tuổi uống 1,5 - 2g/ lần, lần/ ngày 10 - 11 tuổi uống - 3g/ lần, lần/ ngày 15 - 16 tuổi uống 5g/ lần, lần/ ngày - Lồng tiếp vào túi nilon và đóng bao bì thương phẩm (nếu có) TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ PHÚ THỌ Thuốc cốm CALCI Cơng dụng: Phịng và chữa bệnh thiếu calci Liều dùng: Uống 2-3 viên/lần x 2-3 lần/ngày Ngày ĐC: Người ĐC: 287 Bài 14 ĐIỀU CHẾ THUỐC VIÊN NÉN VITAMIN B1 MỤC TIÊU Chuẩn bị dụng cụ, hóa chất để thực hành điều chế viên nén Vitamin B1 Viết quy trình điều chế tiến hành điều chế viên nén Vitamin B1 theo yêu cầu Rèn luyện thái độ thận trọng, tỷ mỷ, xác thực hành nghề nghiệp NỢI DUNG Cơng thức: Rp: Thiamin nitrat 10mg Amidon 65mg Cellulose vi tinh thể 5mg Talc 35mg Magnesi stearat 3,0mg Hồ Amidon 10% + PVP 2% vđ Điều chế thành 20 viên Thông tin cần biết - Thiamin nitrat : Tinh thể không màu hoặc bột kết tinh trắng hay gần trắng Có mùi nhẹ và đặc trưng Dễ tan nước, tan glycerin, khó tan ethanol 96%, thực tế không tan cloroform và ether - Amidon: Tá dược độn và rã - Talc, magnesi stearat: Tá dược trơn - Hồ Amidon 10%+ PVP 2%: Tá dược dính Kỹ thuật bào chế: - Rây nguyên liệu qua rây 0,5mm - Trộn bột kép thiamin nitrat, amidon, lactose, cellulose vi tinh thể - Nấu hồ amidon 10% + PVP 2% - Cho hồ vào bột kép, trộn đều - Xát hạt qua rây 1,0mm - Sấy khô hạt nhiệt độ 45- 550C đến gần khô (độ ẩm 3-6 %) - Sửa hạt qua rây 1,00mm - Trộn hạt với tá dược trơn: Talc, magnesi stearat - Dập viên đường kính 7mm 288 TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ PHÚ THỌ Viên nén VITAMIN B1 100mg Cơng dụng: Phịng và chữa bệnh thiếu Vitamin B1 Liều dùng: Uống 2-3 viên/lần x 2-3 lần/ngày Ngày ĐC: Người ĐC: 289 Bài 15 ĐIỀU CHẾ THUỐC VIÊN NANG PARACETAMOL MỤC TIÊU Chuẩn bị dụng cụ, hóa chất để thực hành điều chế viên nang Paracetamol Viết quy trình điều chế tiến hành điều chế viên nang paracetamol theo yêu cầu Rèn luyện thái độ thận trọng, tỷ mỷ, xác thực hành nghề nghiệp NỢI DUNG 1.Cơng thức: Rp: Paracetamol 250,0 mg Natri lauryl sulfat 1,50 mg Tinh bột 100mg Talc 2,50 mg Dung dịch gelatin 8% vừa đủ Nang số nang Điều chế 100 nang Thông tin cần biết: - Paracetamol: Bột kết tinh trắng, khơng mùi Hơi tan nước, khó tan chloroform, ether, methylen clorid, dễ tan dung dịch kiềm, ethanol 96% - Natri lauryl sulfat: Chất diện hoạt, tá dược trơn - Talc: Bột mịn, trắng hoặc gần trắng, khơng mùi, khơng dính và trơn tay Hầu không tan nước, dung dịch lỗng và dung mơi khác - Dung dịch gelatin: Tá dược dính Cơng thức pha chế cho 100 nang: Paracetamol 25g Natri lauryl sulfat 0,15g Tinh bột 10g Talc 0,250 g Dung dịch gelatin 8% vừa đủ Nang số 100 nang Tiến hành: 4.1.Chuẩn bị: - Dụng cụ, thiết bị: Cối chày, cân, rây số 300, rây 1,0mm, tủ sấy, khuôn nang số - Nguyên liệu: Paracetamol, tinh bột, natri lauryl sulfat, talc, gelatin 4.2.Pha chế: 290 - Nghiền paracetamol, rây qua rây số 300 - Trộn paracetamol với tinh bột - Cho từ từ dịch thể gelatin vào cối có bợt kép trên, nhào trộn tạo hạt - Sấy nhiệt độ 500C khoảng phút - Xát hạt qua rây 1,0 mm - Sấy hạt nhiệt độ 500C đến khô - Sửa hạt qua rây 1,0 mm - Trộn hạt với tá dược trơn: Natri lauryl sulfat, talc - Đóng hạt vào nang số TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ PHÚ THỌ Viên nang PARACETAMOL 250mg Công dụng: Hạ sốt, giảm đau Liều dùng: Uống 1-2 viên/lần x 2-3 lần/ngày Ngày ĐC: Người ĐC: 291 ... nguyên liệu polyme 44 teflon, polyvinylclorid, polypropylen…Các màng lọc polyme có mật đợ lọc cao (10 lỗ/cm2) đảm bảo hiệu suất lọc cao 3.3.3 Các phương pháp lọc - Lọc áp suất th? ?y tĩnh - Lọc... CƯƠNG VỀ BÀO CHẾ MỤC TIÊU Trình b? ?y đời phát triển Ngành Bào chế học Trình b? ?y khái niệm hay dùng bào chế: dạng thuốc, chế phẩm, biệt dược NỘI DUNG Khái niệm bào chế Từ thời xa xưa, người biết... bị dụng cụ pha chế - Đong cồn cao độ bình pha chế Sau cho menthol, eucalyptol, thylmol, tinh dầu tế tân, methyl salicylate vào bình cồn cao độ, khu? ?y cho tan hết - Cho vào thùng 500