THUỐC TRỢ TIM (dược lý SLIDE)

Bộ môn dược lý THUỐC TRỢ TIM Thuốc trợ tim Thuốc trợ tim thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp tim, dùng trường hợp suy tim Các thuốc chia làm nhóm: - Thuốc loại glycosid định suy tim mạn tính - Thuốc khơng phải glycosid, dùng suy tim cấp tính Thuốc loại glycosid (glycosid trợ tim) Các loại thuốc có đặc điểm - Tất có nguồn gốc từ thực vật, có hoạt chất glycosid, tác dụng chủ yếu lên tim, thuốc chữa suy tim - Cấu trúc hóa học gần giống - Có chung chế tác dụng 1.1 Nguốn gốc phân loại glycosid tim 1.1.1 Nguồn gốc: Các glycosid cường tim có + Dương địa hồng: tên khoa học Digitalis, có lồi - D Purpureae chế phẩm Glycosid Digitoxin - D Lanata chế phẩm Glycosid Digoxin + Cây sừng trâu: tên khoa học Strophantus, có lồi - Strophantus kombé, chế phẩm Glycosid StrophantinK - Strophantus gratus, chế phẩm Glycosid StrophantinG hay Ouabain + Cây hành biển, cỏ phúc thọ, thông thiên + Việt Nam có trúc đào: tên khoa học Nerium oleandes, hoạt chất Neriolin 1.1.2 Phân loại : có loại: + Các Glycosid tác dụng dài: Digitoxin + Các Glycosid tác dụng trung bình Digoxin + Các Glycosid tim tác dụng nhanh: Strophantin, Ouabain 1.2 Dược động học 1.2.1 Hấp thu: + Digitoxin Digoxin dễ tan lipid, khơng ion hóa, nên hấp thu tốt qua đường tiêu hóa + Digitoxin, có tác dụng sau uống thuốc, tác dụng tối đa từ – 12 giờ, kéo dài – ngày sau liều điều trị + Digoxin, tác dụng điều trị sau giờ, tối đa giờ, kéo dài 24 + Ouabain không hấp thụ qua đường tiêu hóa nên phải tiêm, tác dụng nhanh sau tiêm t/m – 20 phút, kéo dài vài 1.2.2 Phân phối: + Digitoxin dễ tan lipid, gắn vào Protein huyết tương 90% + Digoxin gắn 25% + Ouabain không gắn (0%) Glycosid tim gắn vào nhiều mô, đặc biệt tim, thận, gan, phổi, (vì quan tưới máu nhiều) + Glycosid gắn vào tim nhiều hay cịn phụ thuộc vào lượng Kali máu, kali máu cao, Glycosid gắn ít, ngược lại kali máu giảm, Glycosid gắn nhiều vào tim, dễ gây độc 1.2.3 Chuyển hóa: - Digoxin Digitoxin chuyển hóa chủ yếu gan làm giảm tác dụng thuốc , Ouabain khơng chuyển hóa Oleandrin viên 0,1mg 0,2mg uống – viên / ngày Thuốc trợ tim digitalis 2.1 Thuốc làm tăng AMP Thuốc tăng co bóp tim loại digitalis, Strophantus khơng dùng Shock có nhiều tác dụng phụ, dễ xảy có tăng cetacholamin nội sinh (stress), thiếu oxy, acid huyết Thường xảy loạn nhịp Hiện ưa dùng loại làm tăng AMPc màng tế bào tim, tác dụng làm mở kênh calci nên làm tăng co bóp tim -Trên sơ đồ: tăng AMPc - Các thuốc làm tăng biên độ co bóp tim, tốc độ co bóp nhanh thời gian co ngắn lại, có tác dụng tốt điều trị shock, lại không cải thiện tình trạng suy tim - Các Glycosid tim làm tăng biên độ co bóp tim, tốc độ co bóp tăng vừa phải thời gian co bóp lại kéo dài, có tác dụng cải thiện tình trạng suy tim 2.1.1.Các thuốc cường  adrenergic: 2.1.1.1 Isoprenalin *Tác dụng điều trị: + Cường 1: tác dụng lên tính tim: tim đập mạnh, đập nhanh lưu lượng tim tăng, tăng huyết áp, tăng sử dụng oxy + Cường 2: giãn KQ giãn mạch (giảm sức cản ngoại vi, giảm hậu gánh) Kết quả: Lưu lượng tim tăng giãn mạch tác dụng quan trọng cải thiện tưới máu đến tổ chức đặc biệt vùng tạng nơi chịu ảnh hưởng nhiều sốc Tăng đường huyết , tăng huỷ lipid sinh lượng *Tác dụng không mong muốn : - Giảm huyết áp - Loạn nhịp - Đau thắt ngực, nhồi máu tim •Tương tác: Thuốc mê (nhóm halogen) * Chỉ định: - Các trường hợp sốc có co mạch ngoại vi - Giảm huyết áp sốc - Ngừng tim * Chế phẩm: - Isoprenalin, clohydrat (Isuprel) - Isoprenalin sulfat (Aleudrrine) - ống ml = 0,2 mg 2.1.1.2 Dobutamin Tác dụng chủ yếu lên 1 - Làm tăng co bóp tim, tăng nhịp, tăng lưu lượng tim tăng nhu cầu xử dụng oxy - Làm giảm sức cản ngoại vi áp lực mao mạch phổi Chỉ định: - Các trường hợp suy tim cấp: - Sốc tim, sau mổ tim - Suy tim nặng không bù trừ, không đáp ứng với thuốc Chế phẩm: Dobutrex (lọ 20 ml  250 mg) pha dung dịch muối đẳng trương 2.1.2 Các thuốc phong toả phosphodiesterase - Dẫn xuất biperidin: amrinon (Inocor) - Dẫn xuất imidazon: perfane, enoximon Tác dụng: Có nhiều ưu điểm nhóm xanthin cổ điển - Tác dụng chủ yếu lên isoenzym F phosphodiesterase có màng tế bào tim, nên đặc hiệu - Khơng kích thích thần kinh trung ương - Làm tăng co bóp tim, tăng lưu lượng tim không thông qua kênh ion - Làm giãn mạch, không thông qua hệ thần kinh thực vật nên làm giảm tiền gánh hậu gánh Chỉ dùng bệnh viện Các thuốc khác 3.1 Spartein Alcaloid chiết xuất từ hoa Kim tước (Spartium junceum L), thường dùng Spartein sulfat, làm tim đập mạnh chậm lại Chỉ định: - Đe dọa trụy tim mạch chấn thương, nhiễm độc - Đánh trống ngực, đau vùng tim (không phải hội chứng mạch vành) - Trợ tim đợt dùng Digitalis - Có thể phối hợp với Morphin, scopolamin tiền mê - Thúc đẻ: làm tử cung co bóp mạnh 3.2 Long não: (camphor) - Tác dụng: làm tim đập mạnh, Kích thích hơ hấp, gây tăng tiết mồ - Chỉ định: + Trụy tim mạch, + Nhiễm khuẩn, nhiễm độc 3.3 Heptaminol: - Tác dụng: làm tăng huyết áp, tăng cung lượng tim tăng cung lượng động mạch vành, lợi niệu - Chỉ định: + Hạ huyết áp + Trụy tim mạch, biến chứng tim phẫu thuật, viêm tim cấp, nhiễm khuẩn, nhồi máu tim - Liều: uống ngày 0,3 – 0,5g tiêm bắp tĩnh mạch 50mg – 100mg (dung dịch 5%) .. .Thuốc trợ tim Thuốc trợ tim thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp tim, dùng trường hợp suy tim Các thuốc chia làm nhóm: - Thuốc loại glycosid định suy tim mạn tính - Thuốc khơng phải... dùng suy tim cấp tính 1 Thuốc loại glycosid (glycosid trợ tim) Các loại thuốc có đặc điểm - Tất có nguồn gốc từ thực vật, có hoạt chất glycosid, tác dụng chủ yếu lên tim, thuốc chữa suy tim - Cấu... mạch suy tim 1.4 Chỉ định Glycosid tim: - Suy tim cấp do: choáng, phù phổi cấp, viêm tim: Ouabain, Strophantin - Suy tim mãn tổn thương van tim, giãn tâm thất: Digoxin, Digitoxin - Suy tim nhịp