Đang tải... (xem toàn văn)
THUỐC ĐẶT(Suppository)Ths. Đoàn Thanh TrúcĐối tượng đào tạo: Dược sĩ đại học1MỤC TIÊU1. Phân biệt đƣợc các dạng thuốc đặt.2. Trình bày đƣợc sự hấp thu thuốc từ dạngthuốc đặt3. Trình bày đƣợc các tá dƣợc thƣờng dùngbào chế thuốc đặt4. Trình bày đƣợc kỹ thuật điều chế thuốcđặt theo phƣơng pháp đun chảy đổ khuôn.5. Phân tích đƣợc công thức, qui trình bàochế một số thuốc đặt2ĐỊNH NGHĨA Dạng thuốc phân liều, hình dạng kíchthƣớc, khối lƣợng khác nhau Đặt vào các hốc tự nhiên của cơ thể Chảy lỏng hoặc hòa tan trong niêmdịch để giải phóng hoạt chất Cho tác dụng điều trị tại chỗ hoặctoàn thân3ĐẶC ĐIỂM810 mm3040mmKL 13 gKL 24 g4ĐẶC ĐIỂM Thuốc đặt trực tràng (thuốc đạn): tácdụng tại chỗ hoặc toàn thân Thuốc đặt âm đạo (thuốc trứng): chủyếu tác dụng tại chỗ Thuốc đặt niệu đạo.5GIẢI PHẨU SINH LÍTRỰC TRÀNG, ÂM ĐẠOTrực tràng Chiều dài 150 – 200 mm, không cónhung mao, có 3 nếp gấp, 300 cm2 1 lớp tế bào biểu mô: tế bào hình trụ,tế bào tiết nhầy Dịch nhầy: 3ml, pH 7,5 đệm yếu6GIẢI PHẨU SINH LÍTRỰC TRÀNG, ÂM ĐẠOÂm đạo Chiều dài 100 – 150 mm, nhiều nếpgấp 1 lớp niêm mạc Dịch tiết pH 457SỰ HẤP THU THUỐC ỞTRỰC TRÀNG8SỰ HẤP THU THUỐC ỞTRỰC TRÀNG9SỰ HẤP THU THUỐC ỞÂM ĐẠO Hấp thu tốt nhờ hệ thống mao mạchdày đặc10CÁC YẾU TỐ ẢNH HƢỞNGHẤP THU THUỐC ĐẠNChất nhầyHệ tĩnh mạch trựctràng (30mlphút)Sự vận độngtrực tràngDịch tràng3ml, pH 7,5 đệm yếuYẾU TỐSINH HỌC11CÁC YẾU TỐ ẢNH HƢỞNGHẤP THU THUỐC ĐẠNTính tanĐặc điểm bềmặt tiểu phânDạng hóa họcKích thướctiểu phânDƢỢC CHẤT12CÁC YẾU TỐ ẢNH HƢỞNGHẤP THUTính tan của dược chất và nguyên tắc chọn tá dượcTính tan trongdầuTính tan trongnướcTá dược đượcchọnThấp Cao Tá dượcthân dầuCao Thấp Tá dượcthân nướcThấp Thấp Không xácđịnh13CÁC YẾU TỐ ẢNH HƢỞNGHẤP THUThể tích viên thuốcTÁ DƢỢCĐiểm chảyKhả năng hòa tanĐộ nhớtChất diện hoạt14ƢU, NHƢỢC ĐIỂM Ƣu điểmo Thích hợp điều chế qui mô nhỏ, CNo Thích hợp trẻ em, ngƣời già, ngƣờihôn mê, phẩu thuật đƣờng tiêu hóa, …o Thuốc nhạy cảm với enzym, gây kíchứng tiêu hóa, chuyển hóa mạnh quagan, có mùi vị khó chịu15ƢU, NHƢỢC ĐiỂM Nhƣợc điểmo Hấp thu đôi khi chậm và không hoàntoàno Thay đổi giữa các cá thể, cùng một cáthểo Đôi khi gây viêm trực tràngo Khó bảo quản, sử dụng bất tiện16YÊU CẦU CHẤT LƢỢNGo Hình dạng, kích thƣớc, KL phù hợpo Có độ bền cơ học thích hợpo Không gây kích ứng niêm mạc trựctràngo Giải phóng dƣợc chất tốto Đồng đều khối lƣợng, đồng đều hàmlƣợng17THÀNH PHẦNDƯỢC CHẤT Điều trị tạichỗ Điều trịtoàn thânTHUỐC ĐẶTTÁ DƯỢC NỀN Thân dầu Thân nướcChất phụ18TÁ DƢỢC NỀN THUỐC ĐẶT1. Vai trò Giữ hình dạng, thể chất Độ tan chảy, lan tỏa, giải phóng, hấpthu dƣợc chất Hiệu lực điều trị của thuốc19TÁ DƢỢC NỀN THUỐC ĐẶT2. Yêu cầu Nhiệt độ nóng chảy thấp hơn 36,5 Khoảng nóng chảy nhỏ Co rút thể tích, độ nhớt thích hợp Ổn định, phóng thích DC tốt Không tƣơng kị, không kích ứng,không độc20TÁ DƢỢC NỀN THUỐC ĐẶT3. Phân loại tá dƣợc Tá dƣợc thân dầu: nóng chảy ở nhiệtđộ cơ thể Chỉ số acid < 3 Chỉ số xà phòng hóa từ 200 – 245 Chỉ số Iod < 7o Dầu, mỡ, sápo Dẫn chất của DMS (Witepsol)21TÁ DƢỢC THUỐC ĐẶT Khoảng chảy30C Chỉ số acid < 2 Chỉ số hydroxyl530 Chỉ số Iod (