Tài liệu Bài thực hành bào chế 2 ppt

Bài thực hành bào chế 2 Nhũ Tương Dầu Parafin 1. công thức Dầu Parafin 17,5 g Tween 80 Span 80 3 g (tween:2,16g ,HLB =15và span:0,84gHLB =4,3) Nước cất vđ 50 g 2. Đặc điểm công thức. *Dầu Parafin: là dược chất chính,nhóm thân dầu ,không phân cực,chất lỏng trong không màu,sánh như dầu,hầu như không mùikhông vị,không có huỳnh quang dưới as ban ngày, th ựctế không tan trong nước và ethanol 96% nhưng tan trong ether và cloroform.Có tác dụng nhuận tràng và tẩy * Tween 80 - Tá dược thân nước - Chất sánh lỏng, màu vàng or vàng nâu,mùi dễ chịu, độ nhớt cao tăng ổn định khi phối hợp tạo hỗn dịch - Là 1 polyglycol ,làm tăng độ tan cho dược chất,là chất gây thấm,tăng khả năng phân tán * Span 80 - Là những acid béo,Tá dược thân dầu - Chất sánh lỏng,màu vàng nhạt,độ nhớt cao - Làm tăng độ tan cho dược chất,là chất gây thấm,tăng khả năng phân tán 3. KTBC - Tính toán CT,chuẩn bị ,vào sổ pha chế - Cân dầu Parafin và Span 80 trên cốc có mỏ (fa dầu) - Cân H 2 O cất và Tween 80 trên cốc có mỏ khác (fa nước) - Đun nóng fa dầu vừa đun vừa khuấy đều đến tan và duy trì ở t 0 =65 0 c - Đun nóng fa nước vừa đun vừa khuấy đều đến tan hoàn toàn và duy trì ở t 0 =70 0 c - Cho pha dầu vào pha nước, khuấy trộn bằng máy đến khi nhũ tương nguội thì dừng lại - Hoàn thiện sản phẩm - Nhãn có thêm dòng chữ “lắc kĩ trước khi dùng”. 4. Công dụng – dạng dùng -Tác dụng nhuận tràng khi uống từ 50-70 ml -Tác dụng tẩy khi uống từ 80- 110ml -Bảo quản nơi mát 5.TCCL - Thuốc lỏng đồng nhất, - Có thể tách lớp khi để yên, - Lắc nhẹ phải phân tán đồng nhất trở lại 6.Công thức tính HLB cần lấy = 21 21 21 mm HLBmHLBm + × +× , HLB cần lấy =12 Cốm Amocicilin 1) CT bào chế Amociclin trihydrat 3,0 g Tween 80 0,15 g Na CMC 0,15 g Na EDTA 0,15 g Benzoat 0,06 g Na sarcarin 0,04 g PEG 6000 0,9 g Bột mẹ Riboflavin 0,2 g Lactose 25,55 g PVP 10%/cồn 80o vđ 7,5 ml Tinh dầu lựu vđ (3 giọt ) 2) Đặc điểm công thức *Amocicilin - Dạng bột ,kết tinh trắng,vị đắng,khó tan trong nước(1:370),alcol(1:2000),thực tế không tan trong ether,cloroform,dầu.Tan trong các dung môi như acid or kiềm loãng,bị phân hủy nhanh ở độ ẩm cao và trên 37 0 c - Tác dụng dược l y:là kháng sinh nhóm β -lactam có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều Vk G-và G+,dễ bị phá hủy bởi β -lactamase - Điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ và cầu khuản ruột như Enterococcus,str.faecalis…… * Tween 80 - Tá dược thân nước - Chất sánh lỏng, màu vàng or vàng nâu,mùi dễ chịu, độ nhớt cao tăng ổn định khi phối hợp tạo hỗn dịch - Là 1 polyglycol ,làm tăng độ tan cho dược chất,là chất gây thấm,tăng khả năng phân tán *Na CMC - Là dẫn chất của cellulose,trương nở tốt trong H 2 O tạo gel và gel có độ trong tốt - Tăng độ tan,tạo độ dính ,dễ bị nấm mốc *Na EDTA - Là hệ đệm ,tăng tác dụng ổn định * Natri benzoat - Tan trong nước (1:1,8) - Bột kết tinh trắng,hút ẩm ít ,chống khuẩn(0,1%) - Là chất bảo quản,chất thơm,hương liệu, tá dược trong thực phẩm *Natri saccarin - Tinh thể trắng, tan tốt trong nước, có vị ngọt( Ngọt gấp 300 lần siro đơn). - Tác dụng: điều vị. *PEG 6000 - Là tá dược tạo hệ phân tán rắn. Tác dụng làm tăng độ tan.tạo mùi thơm vị ngọt,hệ số nhớt 200-270mPAS * Lactose - Là tá dược độn, dễ tan trong nước, vị dễ chịu, nhằm cải thiện độ tan của dược chất. *Bột mẹ Riboflavin - Là bột kết tinh màu vàng, mù đặc trưng, ít tan trong nước. - Vai trò: Tá dược màu. *Cồn PVP 10%/ Cồn 80 o - Là chất lỏng, không màu, trong suốt, dễ bay hơi. - là tá dược dính * Tinh Dầu Lựu - Là chất lỏng sánh, màu hồng, mùi thơm dễ chịu. - Tác dụng: điều hương 3) KTBC - Tính toán công thức cho 10 gói ,vào sổ pha chế và chuẩn bị DC và TD - Cân nghiền mịn từng thành phần(nếu cần) - Trộn Amox với bột mẹ và Tween đến đồng nhất - Trộn hỗn hợp trên với các thành phần sau theo thứ tự:Na sarcarin, Na Benzoat ,Na EDTA,Na CMC,PG 6000,Lactose khan - Thêm dần cồn PVP 10%tạo khối bột ẩm - Ủ trong túi Nilon 15’,sát hạt qua rây 1mm - Sấy ở 50 0 sau 10-15’,lấy ra sửa hạt qua rây 1mm - Sấy tiếp 45’,lấy cốm ra loại bột mịn qua rây 0,16mm - Thêm tinh dầu lựu 2-3 giọt - Đóng gói 3g,dán nhãn đúng qui chế 4) TCCL Thuốc cốm phải khô,đồng đều về kích thước hạt,không biến màu,không hút ẩm và bị mềm Đạt độ đồng đều về khối lượng và hàm lượng 5) Công dụng – cách dùng Hòa tan vào nước trước khi uống Uống 1g/lần × 2- 3 lần/24h Tác dụng kháng khuẩn Thuốc đặt Paracetamol 1) Công thức Paracetamol 300 mg 1,65 g PEG 400 25% vđ 1 viên 5,25 g ⇒ PEG 4000 75% 15,78 g Dùng khuôn 3,5 g làm 5 viên 2) Đặc điểm công thức * Paracetamol - Kết tinh trắng,không mùi khó tan trong nước,tan nhiều trong nước sôi, tan trong ethanol, dd kiềm và ceton,khó tan trong ether và cloroformtan tốt trong PEG - Tác dụng giảm đau, hạ sốt - Ổn định ở nhiệt độ < 40 0 c,tốt nhất ở 15- 30 0 c * PEG -Ưu điểm:có nhiệt độ nóng chảy cao hơn thân nhiệt nên thuốc có độ bền cơ học cao và hòa tan dược chất ít tan trong nước - Nhược điểm: + Làm thuốc có độ cứng cao nên gây đau khi đặt ở chỗ bị tổn thương + Có tính háo ẩm nên hút niêm dịch thường kích thích nhu động ruột nếu thời gian hòa tan kéo dài có thể thuốc bị đẩy ra ngoài - PEG 400 dạng sánh lỏng,không màu,TLPT 380-420,tỷ trọng D 25 =1,125,LD 50 chuột cống 43,62ml/kg - PEG 4000 bột kết tinh hay tinh thể trắng, TLPT 3500-4500,tỷ trọng D 25 =1,212,LD 50 chuột cống 50g/kg ⇒ dùng hỗn hợp PEG có độ chảy thích hợp,nên hòa tan nhanh trong niêm dịch,giải phóng dược chất nhanh,thích hợp cho thuốc đạn đặt ở hậu môn 3) KTBC a) Tính lượng tá dược và dược chất dựa vào HSTT - Cho HSTT của Para với bơ cacao E = 1,5,KLR d bơ =0,95; d PEG =1,10 - Số viên bào chế là 5 và bù hư hao là 10% m ⇒ para = 0,3 5,5 =1,65 g, × - Nếu dùng PEG 100% cho 5 viên ta có m PEG = 95,0 1,15,3 × × 5,5= 22,3 g - E para/PEG = 1,1 95,05,1 × =1,3 Nghĩa là cứ 1,3g para thay thế cho 1g PEG Nên 1,65g para thay thế cho 1,65 ÷ 1,3=1,27g PEG =>Do vậy lượng PEG cần lấy là m= 22,3-1,27=21,03 g ⇒ m PEG 400 = 21,03 4= 5,25 g ÷ m PEG 4000 = 21,03 – 5,25= 15,78 g b) phối hợp dược chất với tá dược và đổ khuôn - Chuẩn bị khuôn:rửa sạch,sấy khô,bôi trơn bằng dầu parafin - Đun chảy hỗn hợp PEG trên cốc có mỏ (60 0 c) - Cho Paracetamol khuấy tan hoàn toàn trong hỗn hợp tá dược trên - Để nguội gần nhiệt độ đông đặc (>40 0 c) đổ khuôn,đổ đầy trên mặt khuôn - Để khuôn thuốc ở 5-10 0 c (khoảng 30’) cho thuốc đông rắn hoàn toàn - Lấy khuôn ra và dùng dao cắt phần thuốc thừa phía trên mặt khuôn ,tháo khuôn lấy thuốc - Gói viên thuốc bằng giấy chống ẩm nhôm,đóng túi PE 2 lớp - Dán nhãn đúng qui chế 4) TCCL - Cảm quang:hình thoi,KT,độ đồng nhất - Độ đồng đều khối lượng - Độ tan rã, - Định lượng dược chất trong 1 viên - Xác định khả năng giải phóng dược chất 5) Công dụng – cách dùng - Hạ sốt giảm đau cho trẻ em từ 5-8T,mỗi lần viên - Nhúng viên thuốc vào nước 1-2 phút trước khi đặt - Bảo quản nơi khô mát,t 0 <30 0 Thuốc Mỡ Benzosali 1. Công thức Acid benzoic 1,2 g Acid salicylic 0.6 g Tá dược nhũ hóa vừa đủ 20 g Tá dược nhũ hóa: Sáp nhũ hóa 6 g Dầu parafin 7 g Vaselin 7 g Sáp nhũ hóa: Alcol cetostearylic 9 g Natri laurylulphat 1 g Nước cất 0,4g 2. Đặc điểm công thức * Acid benzoic - Tinh thể hình kim hay mảnh không màu or bột kết tinh trắng,không mùi or thoảng mùi cánh kiến trắng,khó tan trong nước ,tan trong nước sôi,dễ tan trong Ethanol 96%,ether,cloroform ,dầu béo - Kháng nấm,chất bảo quản chống VSV. - Cùng với Acid Salicylic tăng phổ diệt nấm,giảm tính đối kháng * Acid Salicylic - Tinh thể màu trắng hay kết tinh mà trắng ,khó tan trong nước (1:460),nước sôi (1:15) ,benzen (1:135).Dễ tan trong cồn,ether (1:3), ít tan trong cloroform - Chống nấm,sát khuẩn và tróc sừng da(nđộ >1%) ,làm mềm và phá hủy lớp sừng bằng cách hydrat hóa môi sinh (do giảm PH),dùng nhiều gây hoại tử da,kích ứng da và niêm mạc dùng trong trường hợp viêm da tiết bã nhờn,vảy nến,mụn trứng cá,làm tróc sừng *Dầu Parafin: là dược chất chính,nhóm thân dầu ,không phân cực,chất lỏng trong không màu,sánh như dầu,hầu như không mùi,không vị,không có huỳnh quang dưới as ban ngàythwcj tế không tan trong nước và ethanol 96% nhưng tan trong ether và cloroform.Có tác dụng nhuận tràng và tẩy * Natri laurylulphat - Tinh thể màu trắng,dễ hút ẩm,dễ tan trong nước,tan trong ethanol, là chất nhũ hóa * Alcol cetostearylic (còn được gọi là sáp Lanet 0) - Gồm alcol stearic(>40%) và alcol cetylic,khi kết hơp với Vaselin tăng khả hấp thu nước của hỗn hợp tá dược - Tinh thể or kết tinh màu trắng,là chất nhũ hóa,khó tan trong nước *Vaselin - Thể chất mềm,độ nhớt thay đổi theo nhiệt độ,trong màu trắng,t 0 nc =38- 56 0 ,rất bền vững,không bị ôi khét,không bị VK và nấm mốc tấn công,trơ về hóa học nên ít tương kỵ,có khả năng hòa tan nhiều loại như TD,menthol,long não…và trộn đều với nhiều loại dược chất khác nhau,cùng với Alcol cetostearylic làm tăng khả năng nhũ hóa 3. KTBC - Tính toán công thức, vào sổ pha chế, chuẩn bị dụng cụ hóa chất - Bào chế sáp nhũ hóa: + Cân alcol cetostearylic, Natri laurylsulphat, đong n ước cất + đun chảy alcol cetostearylic ở nhiệt độ 95-100 o C trong bát sứ, cho Natri laurylsulphat vào khuấy đến tan, thêm n ước khuấy đều (Chú y không làm lạnh ngay, đến 50-60 o C mới làm). Làm lạnh trên nước đá và khuấy đến khi nguội - Bào chế tá dược nhũ hóa + Cân sáp nhũ hóa bào chế ở trên, dầu Dầu parafin và vaselin + Sáp nhũ hóa, vaselin và dầu parafin cho vào bát sứ đun nóng chảy hoàn toàn, khuấy đều đến nguội( do nhiệt độ đông đặc, mục đích để hỗn hợp đông đều và nguội nhanh) - Bào chế thuốc mỡ Benzosali + Cân acid benzoic, acid salicylic và tá dược nhũ hóa. + Nghiền mịn acid benzoic và acid salicylic riêng rẽ trộn thành bột kép. + Cho đồng lượng tá dược vào nghiền trộn đều tới khi thu được thuốc mỡ đặc, mịn, đồng nhất. + Thêm dần từng phần tá dược còn lại vào trộn đều theo nguyên l ý đồng lượng cho tới khi thu được thuốc mỡ đồng nhất. + Đóng lọ, hoàn thiện sản phẩm. 4. Công dụng, cách dùng, bảo quản - Bôi da điều trị nấm, vẩy nến, nước ăn chân - Bảo quản nơi khô mát 5. TCCL - Thuốc phải mịn,đồng nhất, không có mùi lạ,không biến màu,không cứng lại hoặc tách lớp ở đk thường,không được chảy lỏng ở 37 0 c và phải bắt dính được trên da khi bôi - Mềm,đồng nhất và đồng đều khối lượng Methyl salicylat 1) Công thức Methyl salicylat 2g Long Não 1,6g Cloral hydrat 0,8g Menthol 0,2g Acid Salicylic 0,2g Lanolin 4g Vaselin 10,2g Sáp ong 1g 2) Đặc điểm công thức * Methyl salicylat - Tinh thể không màu, kém tan trong nước (1/1500), tan trong cloroform, ether. Trộn lẫn đc với cồn và acid acetic băng. - Tác dụng: sát khuẩn, giảm đau, chống viêm. * Cloral Hydrat: - Tác dụng an thần, gây ngủ, giảm đau nhẹ. - Dùng trong công thức tạo hỗn hợp chảy lỏng với long não và menthol - Kích thích dưới da, xung huyết dưới da nên có tác dụng tiêu viêm * Acid Salicylic - Tinh thể màu trắng hay kết tinh mà trắng ,khó tan trong nước (1:460),nước sôi (1:15) ,benzen (1:135).Dễ tan trong cồn,ether (1:3), ít tan trong cloroform - Chống nấm,sát khuẩn và tróc sừng da(nđộ >1%) ,làm mềm và phá hủy lớp sừng bằng cách hydrat hóa môi sinh (do giảm PH),dùng nhiều gây hoại tử da,kích ứng da và niêm mạc dùng trong trường hợp viêm da tiết bã nhờn,vảy nến,mụn trứng cá,làm tróc sừng *Vaselin - Thể chất mềm,độ nhớt thay đổi theo nhiệt độ,trong màu trắng,t 0 nc =38- 56 0 ,rất bền vững,không bị ôi khét,không bị VK và nấm mốc tấn công,trơ về hóa học nên ít tương kỵ,có khả năng hòa tan nhiều loại như TD,menthol,long não…và trộn đều với nhiều loại dược chất khác nhau,cùng với Alcol cetostearylic làm tăng khả năng nhũ hóa [...]... dùng:75-150mg /24 h chia 2- 4 lần 5) TCCL - Độ rã (thử 6 viên,viên phải rã hết trong môi trường nước cất 370c,trong vòng15’) - Độ đồng đều khối lượng( Δ% =7,5%, thử 20 viên) - TC nhà sx :độ mài mòn và độ cứng - Cảm quang:viên màu trắng - Hàm lượng đạt từ 95,0- 105,0% Viên Nén VTM B1( làm 20 0 viên) 1) Công thức cho 20 0 viên Thiamin hydroclorid 2g Lactose khan 6g Avicel PH 101 12 g Talc 0,6 g 2) Đặc điểm... cao, ẩm, không bền trong môi trường kiềm - Các phương pháp bào chế, tác dụng dược l ý + viên nén 10, 50, 100, 25 0, 300 mg + Ống tiêm 50mg/1ml, 100mg/2ml + Tác dụng dược l ý: ít có tác dụng dược l ý dù với liều cao * Lactose khan - TD bột tan trong nước, vị dễ chịu là dang β - lactose trơn chảy và chịu nén tốt - Có thể thay bằng lactose ngậm H2O và phun sấy * Avicel PH 101 - Là cellulose vi tinh thể... nhất và đồng đều khối lượng Viên nén Diclofenac 50mg ( làm 20 0 viên) 1) Công thức Na diclofenac Lactose 10 g 6g Avicel pH 101 14g Cồn PVP 10% vđ (khoảng 14-15 ml) 2) Đặc điểm công thức: *Natri Diclofenac:- Tinh thể hay bột kết tinh trắng hoặc hơi vàng, dễ hút ẩm, dễ tan trong methanol và etanol 96%, hơi tan trong nước và axit acetic băng, thực tế không tan trong ether - Thuốc có tác dụng chống viêm,... tồn tại 2 dạng khan và ngậm nước - Là đường khử nên tương kỵ với dược chất có nhóm NH2 như axit amin, phenyl epherin HCl, salycynamid làm viên sẫm màu - Là tá dược độn * Avicel PH 101 - Là tá dược độn - Có kích thước hạt 50 μm - Là cá cellulose vi tinh thể - Dễ tạo hạt và sấy khô * PVP 10% - Là chất lỏng, không màu, trong suốt, dễ bay hơi - là tá dược dính 3) KTBC -Tính toán công thức cho 20 0 viên... nở - Tác dụng độn và tác dụng rã - Avicel PH 1 02 dùng thay thế hoặc dùng TB * Talc - Bột màu trắng - Tác dụng trơn,điều hòa sự chảy - Ít sơ nước nên không ảnh hưởng đến độ rã - Thay bằng Magicse sterat 3) KTBC -Tính toán công thức ,vào sổ pha chế chuẩn bị - Cân DC và TD nghìn mịn bột Talc nếu cần - Phối hợp VTM B1 với Lactose và Avicel trộn đồng lượng thành hỗn hợp bột đồng nhất rây qua cỡ 0,315mm -... đều khối lượng( Δ% =7,5%, thử 20 viên) - Độ hòa tan:dùng máy cánh khuấy,tốc độ 50 vòng/ph,mt là 900ml nước cất,ĐL bằng pp đo quang phổ huỳnh quang,sau 45’ phải có trên 75% lượng ghi trên nhã đã hòa tan - TC nhà sx :độ mài mòn và độ cứng - Cảm quang:viên màu trắng hoặc vàng nhạt,mùi đặc biệt - Hàm lượng đạt từ 90,0- 110% + XĐ bằng phương pháp cân và HPLC dùng cột C18 , λ =24 4nm ... để tá dược gần đông đặc => Hai quá trình trên cùng làm song song - Cho hỗn hợp đã chảy lỏng vào lọ tá dược ,đậy nắp ,đun cách thủy và lắc đến đồng nhất (lọc qua sô trắng) - Để nguội ,dán nhãn đúng quy chế 4) Công dụng ,cách dùng ,bảo quản -Sát trùng giảm đau chống viêm -Bôi xoa tại chỗ khi bị viêm khớp, đau nhức xương ,đau lưng ,đau dây thần kinh -Bảo quản nơi khô mát 5) TCCL - Thuốc phải mịn,đồng nhất,... thước hạt 50 μm - Là cá cellulose vi tinh thể - Dễ tạo hạt và sấy khô * PVP 10% - Là chất lỏng, không màu, trong suốt, dễ bay hơi - là tá dược dính 3) KTBC -Tính toán công thức cho 20 0 viên ,vào sổ pha chế chuẩn bị - Cân DC và TD, Avicel nghiền thật mịn -Trộn bột kép theo nguyên tắc đồng lượng,rây qua rây 0,315mm -Thêm từ từ cồn PVP đến độ ẩm thích hợp vừa đủ thích hợp,vừa thêm vừa trộn kĩ,ủ trong túi... để tăng khả năng nhũ hóa và độ cứng của các tá dược nhũ hóa Hỗn hợp 3 tá dược - Phát huy ưu điểm của chúng - Khắc phục được nhược điểm về thể chất và tính thấm 3) KTBC - Tính toán công thức vào sổ pha chế ,chuẩn bị dụng cụ,hoá chất - Cân hỗn hợp tá dược cho vào lọ có nắp ,đun chảy cách thủy - Cân các dược chất ,cho long não ,Menthol,cloran hydrat,vào cốc có mỏ trộn cho chảy lỏng them acid Salicylic . cho 1,65 ÷ 1,3=1 ,27 g PEG =>Do vậy lượng PEG cần lấy là m= 22 ,3-1 ,27 =21 ,03 g ⇒ m PEG 400 = 21 ,03 4= 5 ,25 g ÷ m PEG 4000 = 21 ,03 – 5 ,25 = 15,78 g . màu,TLPT 380- 420 ,tỷ trọng D 25 =1, 125 ,LD 50 chuột cống 43,62ml/kg - PEG 4000 bột kết tinh hay tinh thể trắng, TLPT 3500-4500,tỷ trọng D 25 =1 ,21 2,LD 50