Viên bao Bào chế 2 Đại học Y Dược TpHCM

Viên bao  Viên bao là gì ?  Tại sao phải bao viên ?  Các loại viên bao ?2 Khái niệm  Viên bao là dạng thuốc rắn, phân liều, tạo thành bằng cách bao phủ những lớp tá dược thích hợp lên bề mặt của viên nén.  Cấu trúc: viên nhân + lớp bao  Viên nhân: viên nén có hình dạng thích hợp với kỹ thuật bao.  Lớp bao:  lớp liên tục bao phủ toàn bộ bề mặt viên nhân,  dày hoặc mỏng tùy kỹ thuật và yêu cầu khi bao,  thường chỉ chứa tá dược ít khi chứa hoạt chất.  Vật liệu bao → dung dịch, hỗn dịch hoặc nhũ tương,  thành phần lỏng sẽ bay hơi → lớp bao liên tục rắn chắc trên bề mặt viên. phương pháp nén vật liệu bao là bột, hạt rắn tương tự như khi dập viên.3 Mục đích của việc bao viên  Che dấu mùi, vị, màu sắc của hoạt chất, nếu các yếu tố cảm quan này kém hấp dẫn.  Cách ly hoạt chất, tránh tác động của các yếu tố bất lợi trong dạ dày, hoặc tác động kích ứng của hoạt chất trên niêm mạc dạ dày. VD: bao viên tan trong ruột  Bảo vệ hoạt chất chống lại các yếu tố bất lợi của môi trường (độ ẩm và ánh sáng), giúp cho hoạt chất ổn định hơn.  Khu trú tác dụng của thuốc ở ruột.  Làm thay đổi sự phóng thích của hoạt chất như phóng thích chậm, phóng thích kéo dài...  Cách ly để khắc phục tương kỵ nếu có giữa các thành phần: lớp bao chứa hoạt chất, bao thuốc hạt, vi hạt, bao bằng cách dập.  Dễ nhận biết, phân biệt các loại viên và làm tăng vẻ đẹp của viên Chỉ có cách bao màng mỏng cho phép đạt được tất cả các mục tiêu trên.4 Phân loại  Theo vật liệu và kỹ thuật bao  Viên bao đường  Viên bao phim  Viên bao bằng cách nén  Theo chức năng của lớp bao  Viên bao tan trong dạ dày  Viên bao tan trong ruột  Viên bao phóng thích kéo dài  Viên bao che dấu mùi, vị, bảo quản…5 Tính chất chung  Bề mặt nhẵn, thường có màu hoặc đánh bóng.  Bẻ gẫy viên ta quan sát bằng kính lúp thấy rõ hai phần là viên nhân và lớp bao.  Lớp bao có thể là một hay nhiều lớp dày, mỏng và bằng các chất liệu khác nhau (polymer, các loại đường, gôm, các chất nhựa dẻo khác…)6 Bao đường  Khái niệm  Viên nén hai mặt lồi  Lớp bao chủ yếu là đường (saccharose) dưới dạng sirô với các nồng độ khác nhau tùy giai đoạn.  Vỏ bao chiếm khối lượng lớn so với viên (từ 3050% so với viên).  Viên bao cổ điển.  Nhằm che dấu mùi, vị không dễ chịu.  Chất lượng phụ thuộc nhiều vào tay nghề và sự khéo léo của người thực hiện quy trình bao.  Vẫn còn duy trì vì nguyên liệu đường rẻ tiên dễ kiếm, thiết bị không phức tạp dễ lắp đặt, dễ vận hành và quy trình không quá phức tạp.7 Bao đường  Nguyên tắc chung  Viên nhân được đưa vào nồi bao  xáo trộn liên tục nhờ nồi quay với tốc độ vừa phải,  sau đó được tưới hoặc phun các dịch bao với thành phần chủ yếu là sirô đường lên bề mặt viên,  làm khô, vật liệu bao bám đều thành lớp lên mặt viên, thực hiện lập lại đến khi hình thành lớp bao đạt yêu cầu.  Thành phần của lớp bao  Đường là chủ yếu  Tá dược độn  Chất màu  Chất tạo phim  Chất chống dính  Chất diện hoạt8 Bao đường  Các giai đoạn bao đường Bao cách ly nhân: »bảo vệ nhân khỏi bị các tác động bất lợi là độ ẩm trong các tiến trình bao về sau, »đồng thời cũng làm tăng độ cứng, giảm sự mài mòn. »Tá dược bao cách ly thường là shellac, polyvinyl acetat phtalat…9 Bao đường  Các giai đoạn bao đường Bao nền: »làm tròn góc cạnh của viên và giảm bớt độ dày lớp bao. Để bao nền được nhanh, tốt nhất là viên bao phải có mặt lồi. »Bột bao nền thường là các tá dược trơ như calci carbonat, bột talc… »Tá dược dính là dịch thể có độ nhớt cao như sirô đơn, sirô gôm, dịch thể gelatin, dịch thể PVP… Cho viên vào nồi bao, sấy nóng viên, cho tá dược dính vào cho thấm đều viên và tiến hành bao từng lớp một, vừa bao viên vừa sấy cho đến khi phũ nhẵn hết các góc cạnh của viên (khoảng 810 lớp bao)10 Bao đường  Các giai đoạn bao đường Bao nhẵn: »làm cho bề mặt viên nhẵn để các bước sau cùng của quy trình tạo bề mặt tốt hơn, nó có ảnh hưởng quan trọng đến hình thức của thành phẩm. »Có thể coi như đây là bước sửa chữa các khuyết tật của bề mặt viên ở giai đoạn bao nền. Giai đoạn này chỉ bao bằng sirô nóng (6070 oC). Cho từng ít một sirô vào viên, cho viên quay cho thấm đều vào viên rồi sấy khô. Cứ tiếp tục bao như vậy cho đến lúc mặt viên n

Viên bao

 Viên bao là gì ?

 Tại sao phải bao viên ?

 Các loại viên bao ?

Khái niệm

 Viên bao là dạng thuốc rắn, phân liều, tạo thành bằng cách bao

phủ những lớp tá dược thích hợp lên bề mặt của viên nén

 Cấu trúc: viên nhân + lớp bao

 Viên nhân: viên nén có hình dạng thích hợp với kỹ thuật bao

 Lớp bao:

 lớp liên tục bao phủ toàn bộ bề mặt viên nhân,

 dày hoặc mỏng tùy kỹ thuật và yêu cầu khi bao,

 thường chỉ chứa tá dược ít khi chứa hoạt chất.

 Vật liệu bao → dung dịch, hỗn dịch hoặc nhũ tương,

 thành phần lỏng sẽ bay hơi → lớp bao liên tục rắn chắc trên bề mặt viên.

*phương pháp nén vật liệu bao là bột, hạt rắn tương tự như khi dập viên.

Mục đích của việc bao viên

 Che dấu mùi, vị, màu sắc của hoạt chất, nếu các yếu tố cảm

quan này kém hấp dẫn

 Cách ly hoạt chất, tránh tác động của các yếu tố bất lợi trong dạ

dày, hoặc tác động kích ứng của hoạt chất trên niêm mạc dạ

dày VD: bao viên tan trong ruột

 Bảo vệ hoạt chất chống lại các yếu tố bất lợi của môi trường (độ

ẩm và ánh sáng), giúp cho hoạt chất ổn định hơn

 Khu trú tác dụng của thuốc ở ruột

 Làm thay đổi sự phóng thích của hoạt chất như phóng thích

chậm, phóng thích kéo dài

 Cách ly để khắc phục tương kỵ nếu có giữa các thành phần: lớp

bao chứa hoạt chất, bao thuốc hạt, vi hạt, bao bằng cách dập

 Dễ nhận biết, phân biệt các loại viên và làm tăng vẻ đẹp của

viên

Chỉ có cách bao màng mỏng cho phép đạt được tất cả các mục

Phân loại

 Theo vật liệu và kỹ thuật bao

 Viên bao đường

 Viên bao phim

 Viên bao bằng cách nén

 Theo chức năng của lớp bao

 Viên bao tan trong dạ dày

 Viên bao tan trong ruột

 Viên bao phóng thích kéo dài

 Viên bao che dấu mùi, vị, bảo quản…

Tính chất chung

 Bề mặt nhẵn, thường có màu hoặc đánh

bóng.

 Bẻ gẫy viên ta quan sát bằng kính lúp thấy rõ

hai phần là viên nhân và lớp bao.

 Lớp bao có thể là một hay nhiều lớp dày,

mỏng và bằng các chất liệu khác nhau

(polymer, các loại đường, gôm, các chất

nhựa dẻo khác…)

Bao đường

 Khái niệm

 Viên nén hai mặt lồi

 Lớp bao chủ yếu là đường (saccharose) dưới dạng sirô với các

nồng độ khác nhau tùy giai đoạn

 Vỏ bao chiếm khối lượng lớn so với viên (từ 30-50% so với

viên)

 Viên bao cổ điển

 Nhằm che dấu mùi, vị không dễ chịu

 Chất lượng phụ thuộc nhiều vào tay nghề và sự khéo léo của

người thực hiện quy trình bao

 Vẫn còn duy trì vì nguyên liệu đường rẻ tiên dễ kiếm, thiết bị

không phức tạp dễ lắp đặt, dễ vận hành và quy trình không quá

phức tạp

Bao đường

 Nguyên tắc chung

 Viên nhân được đưa vào nồi bao

 xáo trộn liên tục nhờ nồi quay với tốc độ vừa phải,

 sau đó được tưới hoặc phun các dịch bao với thành phần chủ

yếu là sirô đường lên bề mặt viên,

 làm khô, vật liệu bao bám đều thành lớp lên mặt viên, thực hiện

lập lại đến khi hình thành lớp bao đạt yêu cầu

»đồng thời cũng làm tăng độ cứng, giảm sự mài mòn.

»Tá dược bao cách ly thường là shellac, polyvinyl acetatphtalat…

»Có thể coi như đây là bước sửa chữa các khuyết tật của bềmặt viên ở giai đoạn bao nền.

Giai đoạn này chỉ bao bằng sirô nóng (60-70 oC) Cho từng ít một sirôvào viên, cho viên quay cho thấm đều vào viên rồi sấy khô Cứ tiếp tụcbao như vậy cho đến lúc mặt viên nhẵn

»Bao viên bằng các lớp siro màu có cường độ màu tăng dần.

Từ trước, người ta dùng các chất màu tan được trong siro Bao bằng

các chất màu này hay bị loang và khó đảm bảo đồng nhất giữa các lô

mẻ Hiện nay người ta dùng các chất màu không tan dưới dạng hỗn

dịch cho màu đồng nhất và bền hơn

Đánh bóng: sau khi bao màu, viên chưa được bóng đẹp và

nổi bật, nên cần đánh bóng trong trống hay nồi chuyên dùng

Cho viên vào nồi đánh bóng, làm nóng viên rồi thêm các tá dược làm

 Bao đường tốn thời gian, vỏ bao chiếm khối lượng lớn so với

viên, kỹ thuật bao phụ thuộc nhiều kinh nghiệm trong khi bao

film cho khối lượng vỏ bao nhỏ (2-6%), giảm đáng kể thời gian

và độ phức tạp của quá trình bao, nhân bao ít bị ảnh hưởng,

năng suất cao, viên bao xong vẫn giữ được hình dạng nén ban

đầu, kể cả chữ số khắc trên viên

 Do vậy những năm gần đây người ta thường bao màng mỏng:

nguyên liệu tạo màng là các polymer được hòa tan hay phân

tán vào một dung môi hay vào môi trường thích hợp rồi phun

vào viên nhân Sau khi sấy cho dung môi hay môi trường phân

tán bay hơi hết, polymer sẽ bám thành màng mỏng xung quanh

viên

Bao film (bao màng mỏng)

Mục đích

Bao tạo màng bảo vệ

Bao viên tan trong ruột

Bao viên tác dụng kéo dài

Các loại polymer sử dụng

Nếu bao màng bảo vệ thì dùng các polymer có khả năng chống

ẩm, dễ tan trong dịch vị như: HPMC, HPC, Eudragit E…

Nếu bao màng tan ở ruột thì dùng các polymer kháng dịch vị và tan

ở ruột như: CAP, HPMCP, Eudragit L, S…

Ngoài các polymer tạo màng, người ta còn thêm các chất làm dẻo

để tăng độ dẻo dai, đàn hồi của màng như: PEG, TEC, diethyl

phtalat, dầu thầu dầu, glycerin…

Bao film (bao màng mỏng)

Bao film

 Nguyên tắc

 Bao màng mỏng hay bao phim là bao phủ lên bề mặt viên nhân

một màng tá dược thật mỏng, gần như trong suốt với độ dày

thường nhỏ hơn hoặc gần tới 0,1 mm Vật liệu tạo màng thường

là các loại polyme tạo màng bao dù mỏng nhưng dai, bền chắc

và đáp ứng được mục tiêu đặt ra

 Trong thực tế, ngoài dạng viên nén, kỹ thuật bao màng mỏng

còn được áp dụng cho các dạng rắn khác như bột, hạt, vi hạt,

tiểu cầu với những kích thước khác nhau

 Thành phần của lớp bao phim

 Chất tạo màng phim

 Dung môi

 Chất hóa dẻo

 Chất màu

Bao film

 Quá trình bao phim

 Viên nhân trong nồi chuyển động xoay tròn theo chiều quay của

nồi bao hoặc chuyển động xoay, lơ lửng trong thiết bị nhờ luồng

khí đẩy như trong máy bao kiểu tầng sôi

 Dịch bao được phun dưới dạng hạt sương, gặp viên nén trong

trạng thái đang chuyển động và ở nhiệt độ nóng thích hợp,

dung môi sẽ bay hơi, chất rắn của dịch bao bám đều trên mặt

viên tạo thành màng phim

 Qui trình được thực hiện liên tục đến khi đạt yêu cầu

Thiết bị bao viên

 Nồi bao

Thiết bị bao viên

 Bao tầng sôi

Bao bằng cách nén