Khang sinh cô loan đại học y hà nội

15/09/2016 KHÁNG SINH Bộ môn Dược lý Đại học Y Hà Nội Mục tiêu học tập Trình bày phân loại, tác dụng, áp dụng lâm sàng nhóm penicilin Trình bày phân loại, tác dụng, áp dụng lâm sàng nhóm cephalosporin Nêu áp dụng điều trị độc tính nhóm aminoglycosid Trình bày độc tính áp dụng điều trị kháng sinh nhóm cloramphenicol, tetracyclin, quinolon, 5-nitro-imidazol, co-trimoxazol, macrolid lincosamid Trình bày nguyên tắc sử dụng kháng sinh an toàn hợp lý 15/09/2016 Nội dung  Đại cương  Các nhóm kháng sinh  Nguyên tắc sử dụng kháng sinh Đại cương ANTIBIOTIC 1.1 Định nghĩa  Chất vi sinh vật tiết chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp  Tác dụng nồng độ thấp  Đặc hiệu kìm hãm phát triển diệt vi khuẩn Phổ kháng khuẩn 15/09/2016 1.2 Phân loại kháng sinh 1.2.1 Kháng sinh diệt khuẩn kháng sinh kìm khuẩn  Kháng sinh kìm khuẩn: Ức chế phát triển vi khuẩn  Kháng sinh diệt khuẩn: Hủy hoại vĩnh viễn vi khuẩn Phân loại kháng sinh 1.2.2 Theo dược lực học - dược động học  Kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc nồng độ   Aminoglycosid Kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc thời gian  β-lactam 15/09/2016 Phân loại kháng sinh 1.2.3 Phân loại kháng sinh theo nhóm β-lactam Aminoglycosid Phenicol Cyclin Macrolid lincosamid Quinolon 5-nitro-imidazol Sulfamid co-trimoxazol 1.3 Cơ chế tác dụng kháng sinh ƯCTH vách tế bào ƯCTH acid nucleic Tổn thương màng ƯCTH acid folic ƯCTH protein ƯCTH: Ức chế tổng hợp 15/09/2016 Nội dung  Đại cương  Các nhóm kháng sinh  Nguyên tắc sử dụng kháng sinh Các nhóm kháng sinh 2.1 Ức chế tổng hợp vách tế bào 2.1.1 β-lactam 2.1.2 Peptid 2.1.3 Fosfomycin 2.1.4 Cycloserin 10 15/09/2016 β-lactam  Cơ chế tác dụng  Gắn với transpeptidase  Ức chế tạo vách vi khuẩn => Kháng sinh diệt khuẩn  Phổ tác dụng  Chủ yếu vi khuẩn Gram (+) 11 B β-lactam   Penam  Penicilin  Chất ức chế β-lactamase Cephem  Cephalosporin  Penem  Monobactam A Penam B A Cephem B A Penem B Monobactam 12 15/09/2016 Penicilin  Penicilin G  Penicilin V  Penicilin M  Penicilin A  Penicillin kháng trực khuẩn mủ xanh 13 Penicilin G Phổ tác dụng Penicilin G (benzyl penicilin) Cầu khuẩn Gram (+) Liên cầu, phế cầu tụ cầu Cầu khuẩn Gram (-) Trực khuẩn Gram (+) Xoắn khuẩn Lậu cầu, não mô cầu Hiếu khí: Than, subtilis, bạch hầu Yếm khí: Clostridium hoại thư sinh Xoắn khuẩn giang mai 14 15/09/2016 Penicilin G Chỉ định  Giang mai  Thấp khớp, thấp tim liên cầu  Viêm màng não mủ  Phòng: thấp khớp cấp tái diễn, viêm màng tim vi khuẩn, nhiễm khuẩn phẫu thuật van tim 15 Penicilin Thuốc Penicilin G Benzathin penicilin Procain penicilin Penicilin V Đường dùng Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch Hỗn dịch => Tiêm bắp => Tác dụng kéo dài Uống 16 15/09/2016 Penicilin  Penicilin G  Penicilin V  Penicilin M  Penicilin A  Penicillin kháng trực khuẩn mủ xanh 17 TTDKMM  Viêm thận kẽ  Ức chế tủy xương liều cao Penicilin Penicilin G Phổ tác dụng Penicilin M Giống penicilin G Không Bị penicilinase phá hủy Có Chỉ định: Nhiễm tụ cầu vàng sản xuất penicilinase Penicilin M • Methicilin: Tiêm • Oxacilin / cloxacilin / dicloxacillin / nafcilin 18 15/09/2016 Penicilin Penicilin G Penicilin A Gram (+): giống penicilin G Phổ tác dụng Gram (-) Bị penicilinase phá hủy Có Có  Ampicilin, amoxicilin  Chỉ định  Nhiễm khuẩn đường hô hấp  Viêm màng não mủ  Nhiễm khuẩn đường mật  Nhiễm khuẩn tiết niệu  Phối hợp điều trị nhiễm Helicobacter pylori: Amoxicilin 19 Penicilin Penicillin kháng trực khuẩn mủ xanh  Chỉ định Điều trị nhiễm khuẩn nặng vi khuẩn Gram (-) trực khuẩn mủ xanh, Enterobacter, Proteus Carboxypenicilin Ureidopenicilin Carbenicilin Mezlocilin Ticarcilin Piperacilin Azlocilin 20 10 15/09/2016 2.4 Ức chế tổng hợp protein   Tác dụng tiểu phần 30S  Aminoglycosid  Cyclin Tác dụng tiểu phần 50S  Macrolid lincosamid  Phenicol  Linezolid; Streptogramin 47 Aminoglycosid Cơ chế tác dụng  Vận chuyển qua màng tế bào chất nhờ: Năng lượng từ hệ thống vận chuyển electron trình phụ thuộc O2 => tác dụng vi khuẩn hiếu khí  Gắn vào tiểu phần 30S ribosom => gián đoạn tổng hợp protein 48 24 15/09/2016 Aminoglycosid Phổ tác dụng  Kháng sinh diệt khuẩn: Gram (-) hiếu khí  Kết hợp với β-lactam: số Gram (+)  Streptomycin: Trực khuẩn lao Chế độ đa liều Chế độ đơn liều 49 Aminoglycosid Thuốc Chỉ định Streptomycin Lao mới, giai đoạn công Kanamycin Lao kháng thuốc Gentamicin Nhiễm khuẩn bệnh viện Enterococcus Tobramycin Pseudomonas aeruginosa Amikacin Nhiễm khuẩn bệnh viện Gram (-) kháng với Netilmicin gentamycin tobramycin Neomycin Nhiễm khuẩn chỗ Spectinomycin Điều trị lậu 50 25 15/09/2016 Aminoglycosid  Đường dùng  Không hấp thu qua đường tiêu hóa  Tiêm bắp / truyền tĩnh mạch  Dùng ngoài: nhỏ mắt, đặt âm đạo, bôi  Aminoglycosid β-lactam Tương kỵ hóa học => Dùng bơm tiêm khác => Không trộn lẫn dịch truyền 51 Aminoglycosid Độc tính  Độc với thận  Độc tính ốc tai, tiền đình  Ức chế thần kinh  Viêm da tiếp xúc 52 26 15/09/2016 Aminoglycosid Độc tính thận  Protein niệu, tăng creatinin huyết thanh, giảm sức  lọc cầu thận  Có thể hồi phục  Phụ thuộc thời gian, chế độ liều 53 Theo dõi ??? Aminoglycosid   Độc tính tai  Ù tai, khả cảm nhận âm tần số cao  Điếc Độc tính tiền đình  Đau đầu, buồn nôn nôn, rung giật nhãn cầu, điều hòa, thăng 54 27 15/09/2016 Aminoglycosid  Ức chế thần kinh  Thận trọng:  Nhược  Dùng thuốc giãn phẫu thuật  Hạ calci huyết Liệt hô hấp  Đường dùng: truyền tĩnh mạch quãng ngắn / tiêm bắp  Theo dõi bệnh nhân, xử trí tiêm truyền tĩnh mạch calci 55 Cyclin Phổ tác dụng • Kháng sinh kìm khuẩn phổ rộng Chỉ định • Nhiễm vi khuẩn nội bào: Rickettsia; Mycoplasma pneumoniae; Clamydia • Bệnh lây truyền qua đường tình dục • Nhiễm trực khuẩn: Brucella, bệnh tả, lỵ, E.coli • Điều trị trứng cá Propionibacteria • Điều trị Helicobacter pylori có kháng thuốc: Tetracyclin 56 28 15/09/2016 Cyclin Độc tính  Rối loạn tiêu hóa  Vàng trẻ em  Độc với gan, thận  Tăng nhạy cảm với ánh sáng 57 Cyclin  Tetracyclin  Minocyclin  Doxycyclin  Tigecyclin 58 29 15/09/2016 2.4 Ức chế tổng hợp protein   Tác dụng tiểu phần 30S  Aminoglycosid  Cyclin Tác dụng tiểu phần 50S  Macrolid lincosamid  Phenicol  Linezolid; Streptogramin 59 Macrolid Phổ tác dụng Kháng sinh kìm khuẩn phổ rộng Chỉ định  Nhiễm Corynebacteria, Clamydia  Nhiễm khuẩn đường hô hấp  Nhiễm Helicobacter pylori => Clarithromycin  Thay cho penicilin bệnh nhân bị dị ứng với penicilin 60 30 15/09/2016 Macrolid  Erythromycin  Clarithromycin  Azithromycin  Azithromycin Spiramycin Nhóm ketolid - Telithromycin • Phổ tác dụng tương tự macrolid tác dụng vi khuẩn kháng macrolid • Điều trị viêm phổi mắc phải cộng đồng 61 Lincosamid Lincomycin clindamycin Chỉ định  Viêm xương khớp vi khuẩn Gram (+)  Lựa chọn thay cho nhiễm khuẩn Gram (+) tụ cầu, liên cầu, phế cầu 62 31 15/09/2016 Macrolid lincosamid Độc tính Macrolid  Rối loạn tiêu hóa  Dị ứng da: ban da, mẩn ngứa  Độc với gan Lincosamid  Điều trị ??? Nguy viêm ruột kết giả mạc Clostridium difficile 63 Phenicol Cloramphenicol Phổ tác dụng  Kháng sinh kìm khuẩn phổ rộng  Diệt khuẩn: Haemophilus influenzae Chỉ định  Viêm màng não trực khuẩn Haemophilus influenzae  Sốt thương hàn  Bệnh xoắn khuẩn Rickettsia 64 32 15/09/2016 Phenicol Cân nhắc trước dùng Độc tính  Hội chứng xám Nhịp thở nhanh, tím xanh, ngủ lịm => trụy mạch tử vong  Suy tủy 65 Linezolid Streptogramin  Phổ tác dụng: Gram (+)  Chỉ định: Nhiễm khuẩn nặng Gram (+) đa kháng thuốc bệnh viện  Linezolid: Sinh khả dụng đường uống 100%  Streptogramin: Tiêm 66 33 15/09/2016 2.5 Ức chế tổng hợp acid folic  Sulfamid kìm khuẩn  Sulfamethoxazol trimethoprim 67 Tổng hợp acid folic PABA Dihydrofolat synthetase Acid dihydrofolic Sulfamid kìm khuẩn  Tranh chấp với PABA Sulfamethoxazol Dihydrofolat reductase  Ức chế dihydrofolat synthetase Trimethoprim Acid tetrahydrofolic Sulfamethoxazol trimethoprim  Hiệp đồng tăng mức Tổng hợp purin  Kháng sinh diệt khuẩn AND PABA – Para-aminobenzoic acid ARN 68 34 15/09/2016 Sulfamid kìm khuẩn Bạc sulfadiazin: kem bôi da, dạng xịt cho  vết bỏng Sulfacetamid: nhỏ mắt  69 Co-trimoxazol (sulfamethoxazol trimethoprim) Phổ tác dụng  Kháng sinh phổ rộng, tác dụng diệt khuẩn số chủng  Không tác dụng Pseudomonas, xoắn khuẩn Chỉ định  Nhiễm khuẩn đường niệu  Nhiễm khuẩn đường hô hấp  Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa  Dự phòng bệnh nhân giảm bạch cầu nhiễm Pneumocystis jiroveci 70 35 15/09/2016 Co-trimoxazol TDKMM  Rối loạn tiêu hóa  Tổn thương thận  Dị ứng da  Gây thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ 71 Co-trimoxazol Tổn thương thận  Sulfamid dẫn xuất acetyl hóa tan Uống nhiều nước => kết tủa ống thận => gây đau bụng thận, đái máu, vô niệu Dị ứng da  Ban đỏ, mẩn ngứa  Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell 72 36 15/09/2016 Nội dung  Đại cương  Các nhóm kháng sinh  Nguyên tắc sử dụng kháng sinh 73 Nguyên tắc dùng kháng sinh  Chẩn đoán nguyên nhân: nhiễm khuẩn  Lựa chọn kháng sinh  Phổ kháng khuẩn  Dựa vào tính chất dược lực học, dược động học  Yếu tố người bệnh  Nơi nhiễm khuẩn  Cách sử dụng: sớm, đủ liều, đủ thời gian  Phối hợp kháng sinh 74 37 15/09/2016 Cảm ơn ý lắng nghe 75 38 [...]... Streptogramin 59 Macrolid Phổ tác dụng Kháng sinh kìm khuẩn phổ rộng Chỉ định  Nhiễm Corynebacteria, Clamydia  Nhiễm khuẩn đường hô hấp  Nhiễm Helicobacter pylori => Clarithromycin  Thay thế cho penicilin ở bệnh nhân bị dị ứng với penicilin 60 30 15/09/2016 Macrolid  Erythromycin  Clarithromycin  Azithromycin  Azithromycin Spiramycin Nhóm ketolid - Telithromycin • Phổ tác dụng tương tự macrolid nhưng... Propionibacteria • Điều trị Helicobacter pylori khi có kháng thuốc: Tetracyclin 56 28 15/09/2016 Cyclin Độc tính  Rối loạn tiêu hóa  Vàng răng trẻ em  Độc với gan, thận  Tăng nh y cảm với ánh sáng 57 Cyclin  Tetracyclin  Minocyclin  Doxycyclin  Tigecyclin 58 29 15/09/2016 2.4 Ức chế tổng hợp protein   Tác dụng trên tiểu phần 30S  Aminoglycosid  Cyclin Tác dụng trên tiểu phần 50S  Macrolid... Nhược cơ  Dùng thuốc giãn cơ trong phẫu thuật  Hạ calci huyết Liệt cơ hô hấp  Đường dùng: truyền tĩnh mạch quãng ngắn / tiêm bắp  Theo dõi bệnh nhân, xử trí bằng tiêm truyền tĩnh mạch calci 55 Cyclin Phổ tác dụng • Kháng sinh kìm khuẩn phổ rộng Chỉ định • Nhiễm vi khuẩn nội bào: Rickettsia; Mycoplasma pneumoniae; Clamydia • Bệnh l y truyền qua đường tình dục • Nhiễm trực khuẩn: Brucella, bệnh tả,... với Netilmicin gentamycin và tobramycin Neomycin Nhiễm khuẩn tại chỗ Spectinomycin Điều trị lậu 50 25 15/09/2016 Aminoglycosid  Đường dùng  Không hấp thu qua đường tiêu hóa  Tiêm bắp / truyền tĩnh mạch  Dùng ngoài: nhỏ mắt, đặt âm đạo, bôi  Aminoglycosid và β-lactam Tương kỵ hóa học => Dùng 2 bơm tiêm khác nhau => Không trộn lẫn trong một dịch truyền 51 Aminoglycosid Độc tính  Độc với thận  Độc... 2 Các nhóm kháng sinh 2.1 Ức chế sự tổng hợp vách tế bào 2.1.1 β-lactam 2.1.2 Peptid: glycopeptid / polypeptid / lipopeptid 2.1.3 Fosfomycin 2.1.4 Cycloserin 30 15 15/09/2016 Peptid  Glycopeptid: Vancomycin / Teicoplanin Lipopeptid: Daptomycin   Không hấp thu đường tiêu hóa  Tiêm: Điều trị tụ cầu kháng methicilin  Uống: Điều trị viêm ruột kết giả mạc do Clostridium difficile Polypeptid: Bacitracin... ruột kết giả mạc do Clostridium difficile Polypeptid: Bacitracin  Độc tính trên thận => Dùng tại chỗ 31 Fosfomycin  Điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng Cycloserin  Độc tính trên thần kinh  Điều trị lao tái phát kháng thuốc 32 16 15/09/2016 2.2 Polymycin Polymycin B và polymycin E (colistin)  TDKMM: Viêm thận và hoại tử ống thận  Chỉ định  Nhiễm khuẩn đa kháng thuốc do Pseudomonas... Kháng sinh diệt khuẩn: Gram (-) hiếu khí  Kết hợp với β-lactam: một số Gram (+)  Streptomycin: Trực khuẩn lao Chế độ đa liều Chế độ đơn liều 49 Aminoglycosid Thuốc Chỉ định Streptomycin Lao mới, giai đoạn tấn công Kanamycin Lao kháng thuốc Gentamicin Nhiễm khuẩn bệnh viện do Enterococcus và Tobramycin Pseudomonas aeruginosa Amikacin Nhiễm khuẩn bệnh viện Gram (-) đã kháng với Netilmicin gentamycin... khuẩn  Sulfamethoxazol và trimethoprim 67 Tổng hợp acid folic PABA Dihydrofolat synthetase Acid dihydrofolic Sulfamid kìm khuẩn  Tranh chấp với PABA Sulfamethoxazol Dihydrofolat reductase  Ức chế dihydrofolat synthetase Trimethoprim Acid tetrahydrofolic Sulfamethoxazol và trimethoprim  Hiệp đồng tăng mức Tổng hợp các purin  Kháng sinh diệt khuẩn AND PABA – Para-aminobenzoic acid ARN 68 34 15/09/2016... => tạo ra các sản phẩm độc => thay đổi cấu trúc của AND => Diệt khuẩn Phổ tác dụng  Diệt vi khuẩn kỵ khí  Helicobacter pylori  Đơn bào: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia 41 5-nitro-imidazol Chỉ định  Nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn kỵ khí nh y cảm  Nhiễm khuẩn răng, miệng: Metronidazol + spiramycin  Phối hợp điều trị nhiễm Helicobacter pylori: Metronidazol  Viêm ruột... 30S  Aminoglycosid  Cyclin Tác dụng trên tiểu phần 50S  Macrolid và lincosamid  Phenicol  Linezolid; Streptogramin 47 Aminoglycosid Cơ chế tác dụng  Vận chuyển qua màng tế bào chất nhờ: Năng lượng từ hệ thống vận chuyển electron của quá trình phụ thuộc O2 => tác dụng trên vi khuẩn hiếu khí  Gắn vào tiểu phần 30S của ribosom => gián đoạn tổng hợp protein 48 24 15/09/2016 Aminoglycosid Phổ tác ...15/09/2016 Nội dung  Đại cương  Các nhóm kháng sinh  Nguyên tắc sử dụng kháng sinh Đại cương ANTIBIOTIC 1.1 Định nghĩa  Chất vi sinh vật tiết chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp... 15/09/2016 Nội dung  Đại cương  Các nhóm kháng sinh  Nguyên tắc sử dụng kháng sinh Các nhóm kháng sinh 2.1 Ức chế tổng hợp vách tế bào 2.1.1 β-lactam 2.1.2 Peptid 2.1.3 Fosfomycin 2.1.4 Cycloserin... trí tiêm truyền tĩnh mạch calci 55 Cyclin Phổ tác dụng • Kháng sinh kìm khuẩn phổ rộng Chỉ định • Nhiễm vi khuẩn nội bào: Rickettsia; Mycoplasma pneumoniae; Clamydia • Bệnh l y truyền qua đường