Nghiên cứu chế hệ phân tán rắn của Artemether ứng dụng vào một số dạng thuốc viên

BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC Dược HÀ NỘI NGUYỄN THỊ THỦY NGHIÊN CỨU CHẼ' HỆ PHÂN TÁN RAN CỦA ARTEMETHER ỨNG DỤNG VÀO MỘT sổ DẠNG THUỐC VIẼN (KHOÁ LUẬN TỐT NGHIỆP D ược sĩ KHOÁ 1997 - 2002) Người hướng dẫn: TS Đỗ Hữu Nghị Th.s Nguyễn Ngọc Chiến Nơi thực hiện: Bộ môn Công nghiệp Dược Phòng thí nghiệm GMP Thời gian thực hiện: - 5/2002 HÀ NỘI, 05 - 2002 AỜ& [...]... digitoxin, [6] Ở nước ta cũng có một số công trình nghiên cứu ứng dụng và chế tạo HPTR vào dạng thuốc của dạng thuốc ít tan paracetamol, diazepam, dihydroartemisinin, Đặt biệt đã nghiên cứu ứng dụng thành công kỹ thuật HPTR như là một biện pháp làm tăng độ tan và tốc độ tan của artemisinin trong nước mà không làm thay đổi cấu trúc của artemisinin [17] Thuốc đạn artemisinin 0,25g chế từ HPTR với chất mang... dập viên - Đối vói viên không có HPTR (Viên tá dược thường): trộn artemether với một số tá dược khác rồi đem dập viên - Đối vổi viên HHVL: trộn artemether vói chất mang và một số tá dược khác có cùng thành phần tỷ lệ vói HPTR rồi đem dập viên Các viên được dập vói thông số sau: Artemether 40mg Khối lượng viên 290mg Đường kính viên 0 = 9mm Độ cứng 5 - 9 kg Sau đó định lượng hàm lượng artemether trong viên. .. thức nghiên cứu sử dụng artemether theo đường uống kết hợp với benílumetol Hay có những sản phẩm phối hợp artemether với chất khác như lumeíantrin (Biệt dược: Riamet- hãng Novatis Thụy Sĩ) [16] - Dạng thuốc: Theo tài liệu artemether có trong các dạng viên nén, viên nang, thuốc tiêm bắp, thuốc đặt trực tràng ở các nước Trung Quốc, Thái Lan, Myanma và một số nước châu Phi [19, 22] Ở Việt Nam có một số dạng. .. TĐT của artemether ở các hệ 1:1 và 1: 2 được cải thiện ngay ở những phút đầu tiên của thí nghiệm Tuy nhiên không có sự khác nhau nhiều về mức độ và TĐT ở hai hệ 1:1 và 1: 2, 67% artemether được hoà tan sau 60 phút thí nghiêm Ở hệ 1:3, đặt biệt là hệ 1: 5, mức độ và TĐT của artemether được cải thiện một cách rõ rệt và lớn hơn hệ 1:1 và hệ 1: 2 ở hệ 1: 3 có khoảng 75% lượng artemether được hoà tan và hệ. .. đổi được tính thấm của các tiểu phân artemether vói môi trường hoà tan thì có thể cải thiện được mức độ và TĐT của artemether Để cải thiện mức độ và TĐT của artemether chúng tôi điều chế HPTR của artemether với các chất mang ở các tỷ lệ phối hợp khác nhau 2.3.3 HPTR của artemether với chất mang PEG 6000 Điều chế HPTR của artemether với chất mang PEG 6000 ở các tỷ lệ tương ứng 1:1; 1:2; 1:3; 1:5 bằng phương... : 3 đối với h artemether Đánh giá: hàm lượng artemether trong hệ phải đạt từ 90% -110% so vói lý thuyết - Đánh giá khả năng hoà tan bằng phương pháp đo độ hoà tan 2.2.4.Phương pháp đóng nang, tạo viên 2.2.4.1 Bào chế viên nang Trộn HPTR vói một số tá dược khác rồi đem đóng nang, vỏ nang số 1 2.2.42 Bào chế viên nén Dập viên bằng phương pháp dập thẳng 19 - Đối vói HPTR: trộn HPTR với một số tá dược khác... đối với HPTR sử dụng chất mang Eudragit E100 thì việc tăng tỷ lệ chất diện hoạt phối hợp có thể cải thiện đáng kể mức độ và TĐT của artemether ' 2.3.6 ứng dụng vào viên nén và viên nang Dựa trên các kết quả khảo sát được về mức độ và TĐT của artemether từ các HPTR, chúng tôi chọn hai hệ: + HPTR Artemether: PEG 6000: Na-laurylsulphat với tỷ lệ thành phần tương ứng là 1: 3: 0,01 để đưa vào viên nang 31... định của hệ phârt tán rắn Khi đưa dược chất vào HPTR, dược chất tồn tại ở trạng thái không ổn định về động học, dưới tác động của nhiệt ẩm, môi trường và sự già hoá của hệ theo thời gian bảo quản dược chất có thể chuyển ngược lại thành dạng kết tinh ban đầu bền nhưng ít tan hơn Độ ổn định của HPTR phụ thuộc vào chất mang, vào tỷ lệ dược chất và chất mang có trong hệ và điều kiện bảo quản [8] 1.2.7 Một. .. TĐT của artemether nguyên liệu Nhận xét: Từ bảng số liệu trên ta thấy artemether rất ít tan và tan rất chậm, sau 60 phút thí nghiệm có khoảng 26% lượng artemether được hoà tan Bản thân bột artemether rất sơ nước, do vậy các tiểu phân artemether nổi lên trên bề mặt của môi trường hoà tan, do đó bề mặt của các tiểu phân artemether 22 tiếp xúc vói môi trường hoà tan rất nhỏ Nếu thay đổi được tính thấm của. .. Nồng độ đỉnh của artemether từ 158- 577 nmol.l'1và DHA từ 695- 1656 nmol.r'[23] 12 Sự hấp thu của artemether tiêm bắp và đặt trực tràng là tương đối chậm hơn thuốc uống Hoạt tính chống SR cũng thấp hơn ở các đường dùng này, điều đó có thể do sinh chuyển hoá từ artemether sang DHA kém hơn Thời gian bán thải của artemether T1/2 = 4-11 giờ [21] * Tác dụng và cơ chế tác dụng: - Tác dụng: Artemether dùng ... niệm hệ phân tán rắn 1.2.2 Cấu trúc lý hoá hệ phân tán rắn 1.2.3 Cơ chế làm tăng độ tan hệ phân tán rắn 1.2.4 Phương pháp chế tạo hệ phân tán rắn 1.2.5 Các chất mang thường dùng hệ phân tán rắn. .. dihydroartemisinin, artemether tan nước gây khó khăn cho việc bào chế dạng thuốc có SKD cao Từ thực tế đó, tiến hành đề tài: “ Nghiên cứu hệ phân tán rắn artemether ứng dụng vào sô dạng thuốc viên với... ổn định hệ phân tán rắn 1.2.7 Một số công trình hệ phân tán rắn thời gian gần 1.3 Vài nét bệnh sốt rét thuốc điều trị bệnh sốt rét 1.3.1 Vài nét bệnh sốt rét.8 1.3.2 Các thuốc điều trị sốt rét