Nghiên cứu bào chế pellet omeprazole

Ml w . — BỘ Y TẾ TRƯỜNG ĐẠI HỌC D ợ c HÀ NỘI NGUYỄN THỊ QUỲNH NGA NGHIÊN CỨU BÀO CHÊ PELLET OMEPRAZOLE (KHÓA LUẬN TỐT NGHIÊP Dược SỸ KHOÁ 2000 - 2005) Nsửời4u(ơnzjỉđn : TS. Nguyễn Đăng Hoà Nơi thực : Bộ môn Bào chế Trường Đại học Dược Hà Nội Thời gian thực : 3/2005 - 5/2005 HÀ NỘI, 5/2005 ìf i íffi JH Ờ @ cÁ M Ơ Q l Jh i ¿ tầ u tiê u e u t dein. b ìu f fẢ ỉỉm iị. etìn Ị ổn. o ltíĩn t h n h / l s â tt iắe tối tinh/ (ỊỈáo TS. Nguyễn Đăng Hòa, ntỊùòỉ tận tình (Lẫn. !%ù íỊÌúp ĩtõ VIÌI m ò i qjuả trình, ỉhưe. hiên. Ultoá luận, n ụ Sm. [...]... đó, chúng tôi thấy cần phải hạn chế tác động của ẩm và nhiệt đến mức thấp nhất ttrong quá trình bào chế pellet để hạn chế sự phân huỷ của dược chất Do vậy, chúng tôi chuyển sang hưóng bào chế pellet omeprazole theo phương pháp bồi lớp dược chất lên pellet trơ 2.2.2.I Bào chế pellet omeprazole bằng phương pháp bồi lớp từ hỗn dịch +Bào chế pellet trơ Pellet trơ được bào chế theo phương pháp đã nêu ở mục... mật độ quang của dung dịch chuẩn Từ đó ta tính được lượng omeprazole có trong mẫu pellet đem định lượng 2.1.3.2 Phương pháp bào chế pellet omeprazole bao tan ở ruột Để bào chế pellet omeprazole bao tan ở ruột, trước hết, chúng tôi nghiên cứu bào chế pellet omeprazole theo 2 phương pháp sau: * Phương pháp đùn tạo cầu: Thành phần tạo pellet gồm: Omeprazole : lOg Avicel : 35 g Lactose : 50g PVP : 5g Dung... Hình 1: Sơ đồ các giai đoạn bào chế pellet bằng phương pháp đùn tạo cầu * Bào chế pellet omeprazole theo phương pháp bồi lớp lên pellet trơ Quá trình bào chế qua 3 bước: Bước 1: Bào ch pellet trơ Thành phần pellet trơ: +Avicel :Tá dược tạo cầu +Lactose :Tá dược độn +Tinh bột :Tá dược độn +Talc :Tá dược trơn +Nước cất :Tá dược dính Trình tự tiến hành: Pellet trơ được bào chế bằng phương pháp đùn tạo... trong quá trình bào chế các dạng thuốc rắn, nên việc bào chế pellet omeprazole sẽ rất khó đảm bảo được độ ổn định của dược chất ngay trong quá trình bào chế - Omeprazole bị phân huỷ nhanh trong môi trường acid Mức độ và tốc độ phân huỷ omeprazole thay đổi theo pH của môi trường Trong môi trường pH 3, ờ 20°c, sau 30 phút, lượng omeprazole còn lại chỉ là 38,7 %, nhưng ở pH 6,8, lượng omeprazole còn lại... [14] và dạng viên ngậm [22] đang được nghiên cứu phát triển 11 1.2.9 Các phương pháp định lượng omeprazole Để định lượng omeprazole nguyên liệu và omeprazole trong các dạng bào chế, phương pháp HPLC là phương pháp được ghi trong rất nhiều Dược điển [9], [13], [21] Phương pháp HPLC là phương pháp định lượng omeprazole được áp dụng trong nhiều công trình nghiên cứu về omeprazole [11], [12], [14], [22] Ngoài... 6,8, cần pha loãng mẫu thửcó nồng độ omeprazole trong khoảng tuyến tính đã khảo sát để đảm bảo kết quả định lượng được chính xác 2.2.2 Bào chế pellet omeprazole bao tan ở ruột 2.2.2.1 Bào chế pellet omeprazole bằng phương pháp đùn tạo cầu Thành phần và phương pháp tạo pellet như đã nêu ở mục 2.1.3.2 + Thêm từ từ dung dịch tá dược dính vào hỗn hợp bột kép đã được trộn theo nguyên tắc đồng lượng ở trên,... thêm natri clorid với nồng độ 0,025 M thì omeprazole hầu như không bị phân huỷ [11] Để bảo vệ dược chất tránh được tác động phân huỷ của acid dịch vị, đảm bảo được tác dụng điều trị của thuốc, các chế phẩm omeprazole dùng theo đường uống đều được bào chế dưới dạng hạt hay pellet bao tan ở ruột, rồi đem đổng thành nang cứng - Độ ổn định của omeprazole trong hạt hay pellet bao tan ò ruột còn phụ thuộc vào... thấy, omeprazole rất không ổn định dưói tác động của ẩm và nhiệt sinh ra trong quá trình nhào trộn Tiếp tục các công đoạn tiếp theo: đùn, tạo cầu, sấy khoảng 50°c thu được các mẫu pellet có màu nâu sẫm, chứng tỏ omeprazole bị phân huỷ rất nhiều Như vậy, không thể áp dụng phương pháp này để bào chế pellet omeprazole + Qua các thông tin thu nhận được từ một số tài liệu tham khảo, cho thấy rằng omeprazole. .. xác định được cho rây qua các loại rây có kích thước lỗ rây nhỏ dần, cân lượng pellet giữ lại trên mỗi cỡ rây, từ đó xác định phân bố kích thước của pellet * Định lượng omeprazole trong pellet: Omeprazole trong pellet được định lượng bằng phương pháp đo quang, như đã trình bày ở mục 2.1.3.1 * Đánh giá độ hoà tan của pellet omeprazole bao tan trong ruột, trong môi trường acid HCl 0,1 N và trong mội trường... - 700 vòng/phút, trong khoảng 10 phút, thu được các pellet hình cầu - Làm khô sản phẩm: sấy khô pellet thu được ở 50° c, trong khoảng 8giờ, sau đó đem rây lấy pellet có kích thước 0,8-1 mm và đánh giá một số chỉ tiêu Bước 2: Bồi lớp tạo pellet omeprazole - Chọn pellet trơ có kích thước 0,8 - 1 mm, đảm bảo độ chắc Đem bồi lóp dược chất với hỗn dịch omeprazole phân tán trong dung dịch tá dược dính là . đó, chúng tôi thực hiện đề tài: Nghiên cứu bào chế pellet omeprazole với mục tiêu: Bước đầu lựa chọn được thành phần công thức và phương pháp bào chế pellet omeprazole bao tan trong ruột, Ổn. tác động trong quá trình bào chế các dạng thuốc rắn, nên việc bào chế pellet omeprazole sẽ rất khó đảm bảo được độ ổn định của dược chất ngay trong quá trình bào chế. - Omeprazole bị phân huỷ. Tuy vậy, bào chế pellet cũng có những hạn chế như: quá trình sản xuất một mẻ pellet thường tốn nhiều thòi gian và cần phải có thiết bị chuyên dụng. Hơn nữa, trong quá trình bào chế pellet có