DƯỢC LIỆU CHỨA GLYCOSID TIM ppsx

• DƯƠNG ĐỊA HOÀNG Digitalis purpurea L., và Digitalis lanata Ehrh., Scrophulariaceae • HẠT ĐAY Corchorus olitorius L., Tiliaceae • HÀNH BIỂN Urginea maritima L., Liliaceae DƯỢC LIỆU CHỨ

• TRÚC ĐÀO Nerium leander L., Apocynaceae

• THÔNG THIÊN Thevetia peruviana (Pers.) K., Apocynaceae

• STROPHANTHUS Strophanthus sp.

• DƯƠNG ĐỊA HOÀNG Digitalis purpurea L., và Digitalis lanata

Ehrh., Scrophulariaceae

• HẠT ĐAY Corchorus olitorius L., Tiliaceae

• HÀNH BIỂN Urginea maritima L., Liliaceae

DƯỢC LIỆU CHỨA GLYCOSID TIM

TRÚC ĐÀO

N erium oleander L., Apocynaceae

TRÚC ĐÀO

• Cây cao 3 – 4 m

• Lá mọc vòng 3 lá một, nguyên, hình mũi mác

• Hoa màu hồng hoặc trắng xếp thành ngù ở ngọn

• Hoa đều, lưỡng tính, bộ nhị mẫu 5 Tràng cánh hợp, hình phễu có phiến chia

TRÚC ĐÀO

- Thành phần hóa học :

- Lá chứa hoạt chất chính là Glycosid tim (17 Glycosid tim khác nhau)

- Hàm lượng Glycosid tim toàn phần trong lá 0,5 %

9 10

O O

-Tính chất : tinh thể hình kim, không màu, vị rất đắng, tan trong cồn 95o và CHCl3

- Thủy phân : Oleandrigenin và Oleandrose

9 10

O O

- Đ.V Ê = 6.000/1 g dược liệu

so với Oleandrin, hoạt tính sinh vật trên ếch của Desacetyloleandrin nhỏ hơn khoảng 7 lần

2 D ESACETYL OLEANDRIN

- Cấu trúc hóa học : cardenolid không có OH ở C14, có nhóm OH ở C15

9 10

O O

O

Glc.

OH

9 10

19

O O

OH O

O O

CH 3

Oleand. Oleandrin (Neriolin)

1 2 3 4

5 6 7 8

9 10

11 12

13

16 17 18

19

O O

OH O

OH

Oleand.

1 2

3

4

5 6 7 8

9 10

11 12

13

16 17 18

19

O O

O

Glc.

OH

1 2 3 4

5 6 7 8

9 10

19

O O

O O

digin.

Desacetyloleandrin

CHIẾT XUẤT NERIOLIN (OLEANDRIN)

LÁ KHÔ XAY THÔ

DỊCH CHIẾT CỒN

LOẠI TẠP = CHÌ ACETAT 15 %LỌC

LOẠI CHÌ ACETAT = Na2SO4DỊCH LỌC

CÔNG DỤNG

- Neriolin có tác dụng làm chậm nhịp tim, kéo dài thời kỳ tâm trương → có lợi đối với bệnh nhân hẹp van 2 lá (máu có đủ thời gian xuống tâm thất trái qua lỗ van hai lá bị hẹp), làm cho lượng máu vào đại tuần hoàn trong mỗi chu chuyển tim lớn hơn

- Tác dụng lên tim nhanh : sau vài giờ (15 – 20 phút)

- Neriolin loại ra cơ thể nhanh

- Ngoài ra còn có tác dụng thông tiểu, giảm hiện tượng phù

- Điều trị : suy tim, khó thở, phù do bệnh tim

- Dạng dùng : dung dịch Oleandrin 0,2 g/ 100 ml cồn EtOH (dd 1/5000)

viên : 0,1 hoặc 0,2 mg oleandrincao lỏng lá : 0,1g / 1 lần, 0,5 g/24 hBột lá : 0,05 g / 1 lần, 0,5 g / 24 h

- Liều dùng : 0,2 mg / 1 lần và 0,4 mg / 24 h

- Thuốc độc : cẩn thận khi dùng, sau bữa ăn vì gây kích thích niêm mạc dạ dày

Strophanthus

- Là một chi gồm khoảng 35 – 40 loài thuộc họ Trúc đào

- Có nguồn gốc chính ở vùng nhiệt đới châu Phi, và có một số loài được phân bố ở châu Á từ vùng Nam Ấn đến quần đảo Philippin và Nam Trung quốc

-Tên Strophos : băng xoắn và anthos : hoa có nghĩa là hoa xoắn (loài S

corolla phần phụ này kéo dài đến 30 – 35 cm).

- Chi này bao gồm các dạng cây leo, cây bụi và cây gỗ nhỏ

- Lá thường mọc đối hay mọc vòng, lá đơn, nguyên

- Một vài loài trong chi Strophanthus được các bộ tộc ở châu Phi sử

dụng để tẩm các mũi tên độc

Strophanthus hispidus DC.

Strophanthus gratus (Wall et Hook.) Baillon, Apocynaceae

Không có phần phụ, xếp thành chi phụ Roupellia grata Wall et Hook.

- Cụm hoa xim ở ngọn cành

- Tràng hoa hình phễu, phía trên xẻ 5 thùy

- Hoa nhiều màu khác nhau

- Quả gồm 2 đại, đầu thon nhỏ, nằm ngang trên cành giống

một đôi sừng Kích thước tùy loài (S kombe cả 2 đại dài

đến gần 1 m)

- Khi chín quả nứt dọc, bên trong có nhiều hạt

- Hạt dẹt, hình thoi, có cán mang mào lông

- Hạt có vị đắng và độc

Hạt của Strophanthus kombe Oliver.

dài rộng dày màu Glc tim

Thành phần hóa học :

- Hạt chứa 30 % chất dầu (chủ yếu acyl glycerol của acid béo chưa no)

- GLycosid tim nhóm cardenolid : G, K, H strophanthin (hàm lượng 3 –

8 %).

- Lập bảng phân biệt sự khác nhau về thành phần hóa học của 3 loài Strophanthus.

S gratus S kombe S hispidus

CHO

OH

OH O

c ym glc

glc

acid strophantobiase

b - glucosidase

O O

CH 2 OH

O O

O

OH

OH

OH OH

9 10

11 12 13

14 15

16 17 18

L-rha

R

OH

OH HO

O O

- K strophanthosid γ độc hơn K strophanthosid β và cymarin.

- Dạng dùng Ouabain (thuốc viên 1 mg; dd 0,025 % iv hoặc im)

liều tối đa : uống 5 mg/ 1lần và 20 mg/24 h (ít dùng)

tiêm iv 0,5 mg/1 lần và 10 mg/24 h

- Dạng dùng K strophanthin : iv 0,05 % (max : 0,5 mg/1 lần và 1

mg/24 h)

Strophanthus ở Việt Nam

Strophanthus caudatus (Burm.f.) Kurz var giganteus Pit.

Ở Việt Nam có 2 loài :

S Divaricatus (sừng

dê hoa vàng)

S Caudatus (sừng dê

hoa đỏ - sừng trâu)

Strophanthus ở Việt Nam

H

OH HO

O O

O O

DIGITAL (DƯƠNG ĐỊA HOÀNG)

- Digitalis có khoảng 28 loài thuộc họ Hoa mõm sói.

- Phân bố ở khắp châu Âu và bắc mỹ

- Ở Việt Nam, dương địa hoàng di thực từ năm 1960, thích nghi khí hậu mát và nắng (Sapa)

- Có khoảng 100 cardenolid trong thành phần hạt và lá

- Có 2 loài quan trọng được dùng phổ biến :

Digitalis purpurea L : Digital tía Digitalis lanata Ehrd : Digital lông

DIGITAL TÍA (Digitalis purpurea L., Scrophulariaceae)

DIGITAL TÍA (Digitalis purpurea L., Scrophulariaceae)

- Đặc điểm thực vật :

Cây thảo sống 2 năm hoặc lâu hơn

Năm đầu chỉ có 1 cụm lá ở gốc, năm 2 từ cụm lá mọc lên thân cao

50 – 150 cm, phía ngọn mang hoa mọc thành chùm

Thân mang lá mọc sole

Lá hình trái xoan, to (dài 30 cm, rộng 10 cm)

Lá có mặt trên màu xanh thẫm, mặt dưới xanh xám có nhiều lông.Chùm hoa mọc một phía của trục, hoa chúc xuống

Tràng hợp hơi giống hình ngón tay (digitatus : hình ngón tay), đầu

miệng loe ra thành 4 thuỳ và tạo 2 môi không rõ nét

Mặt ngoài tràng hoa có màu đỏ tía, họng có lông và có những điểm đỏ xẫm

Quả nang, hạt nhỏ, nhiều, màu nâu nhạt

DIGITAL TÍA (Digitalis purpurea L., Scrophulariaceae)

H

OH HO

O O

Digitoxigenin

- Thành phần hóa học : Gly Tim,

cardenolid có aglycon : digitoxigenin

- Trong cây tươi hoặc dược liệu đã ổn định tồn tại Gly sơ cấp : Purpurea glycosid A và B

- Enzym (digipurpidase) cắt Glucose

cuối mạch cho DIGITOXIN (Digitalin).

- Digitoxin được ghi vào DĐ các nước

Purpurea glycosid A : digitoxigenin + Đường : Glucose + (digitoxose)3

Digitoxin : digitoxigenin + Đường : (digitoxose)3

OH HO

O O

DIGITAL TÍA (Digitalis purpurea L., Scrophulariaceae)

- Tác dụng chủ yếu trên tim, bộ máy tuần hoàn và chức năng tiết niệu.

có thể tích lũy sau 20 ngày sau khi uống hoặc tiêm nên cẩn thận tránh ngộ độc.

nước sôi (2h), cồn 1/10 (1,5 g cồn/1 lần và 6 g cồn/24h).

dung dịch Digitalin 0,1 % trong cồn, glycerin và nước.

1 ml dd có 50 giọt và 1 mg Digitalin X giọt/1 lần, XXV giọt/ 24h.

DIGITAL LÔNG (Digitalis lanata L., Scrophulariaceae)

- Năm thứ 2 thân mọc cao 1 m, tím ở gốc, mang hoa ở ngọn và hoa mọc mọi phía của trục

- Đặc biệt trục hoa, lá bắc, lá đài

có rất nhiều lông (lanatus : phủ

lông)

- Tràng màu vàng kem, có các đường gân màu nâu xẫm

- Có 5 thùy không đều tạo 2 môi

DIGITAL LÔNG (Digitalis lanata L., Scrophulariaceae)

Gồm nhiều Glycosid tim khác nhau

- Glycosid sơ cấp : Lanatosid A, B, C (hay Digilanid A, B, C)

- Phần aglycon : digitoxigenin và digoxigenin chiếm tỷ lệ nhiều nhất

DIGITAL LÔNG (Digitalis lanata L., Scrophulariaceae)

Lá digital lông độc hơn lá digital tía (gấp 4 lần)

Lanatosid C và digoxin tác dụng nhanh hơn, thải trừ nhanh hơn Digitoxin

CÂU HỎI ÔN TẬP

1 Định nghĩa glycosid tim.

2 Vẽ công thức cấu tạo của glycosid tim và đánh số carbon.

3 Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng sinh học của glycosid tim.

4 Các phản ứng chính định tính nhóm glycosid tim.

5 Đơn vị ếch và đơn vị mèo là gì? 2 đơn vị này giống và khác nhau

ở điểm nào?

6 Trúc đào

7 Nêu đặc điểm giống và khác nhau của 3 loài Strophanthus ở

châu Phi được sử dụng làm thuốc.

8 So sánh Digital tía và Digital lông.