Bài 8 - Hóa Dược 1 - Thuốc Cản Quang

Bài giảng Hóa Dược 1 giúp bạn củng cố kiến thức cần nắm và học tốt môn học này Bài giảng Hóa Dược 1 giúp bạn củng cố kiến thức cần nắm và học tốt môn học này

THUỐC CẢN QUANG

ĐẠI CƯƠNG

dựa trên các triệu chứng lâm sàng

 Chẩn đoán hình ảnh trong y khoa cho thấy rõ

các cơ quan bên trong của cơ thể mà không cần phải phẫu thuật.

CÁC NGUYÊN TẮC VẬT LÝ ĐƯỢC ÁP DỤNG

 Tia X: chiếu tia X, chụp ảnh truyền thống, chụp

ảnh cắt lớp

 Tia gamma: chụp ảnh nhấp nháy

 Sợi quang học: nội soi

 Siêu âm: siêu âm cổ điển, chụp Doppler

 Từ trường: hình ảnh cộng hưởng từ

Máy X quang cắt lớp 3 chiều

Máy nội soi Hình nội soi

Chụp Doppler Máy

Doppler

Máy MRI Hình MRI

Tia X

 Phát hiện: năm 1985, Wilhelm Rontgen (Đức) phát hiện tia có khả năng xuyên qua vật chất.

 Tên gọi: tia X do lúc đó chưa biết rõ bản chất

 Nguồn gốc: tia X được sinh ra từ sự thay đổi quỹ đạo của electron khi nó đang chuyển động có gia tốc đến gần 1 hạt nhân Khi quỹ đạo của

electron thay đổi, 1 phần động năng sẽ bị mất đi và chính năng lượng này sẽ chuyển thành bức xạ điện từ phát ra tia X.

 Nguồn gốc tia X khác với tia gamma

Tia X có nguồn gốc ngoài nhân được tạo ra bởi năng lượng khi tương tác với vật liệu đích, electron được phóng ra với tốc độ lớn

Tia gamma có nguồn gốc trong nhân được tạo ra bởi sụ chuyển đổi hạt nhân.

Tia X

 Bản chất điện từ như ánh sáng và tia gamma

 Năng lượng cao từ 50-109 eV

 Khả năng xuyên thấu vật chất, đến cả lớp trong của nguyên tử, ánh sáng thường không có được điều này

 Cường độ suy giảm của tia X tùy thuộc vào độ dày của vật chất: độ dày càng lớn thì khả năng xuyên thấu của tia X càng kém

Nguyên tắc chẩn đoán hình ảnh bằng tia X

 Tia X được vật chất hấp thu, sự hấp thu này thay đổi tùy theo khối lượng nguyên tử của vật chất

 Tia X được khuếch tán sau đó bởi vật chất, tia X bị

thay đổi và giảm cường độ

 Những hình ảnh nhận được của vật chất khi được

chiếu bằng tia X được thể hiện:

- Trên màn hình quang nếu chiếu X quang

- Trên phim nếu chụp X quang

Nguyên tắc chẩn đoán hình ảnh bằng tia X

 Các cơ quan của cơ thể được tạo thành từ những phân tử hữu cơ có thành phần nguyên tố nhẹ (C, H, O, N) nên cho tia X đi qua (trong suốt với tia X).

 Xương tạo thành từ Ca và P là những nguyên tố nặng hơn nên cản quang (đục với tia X).

 Do đó, để khảo sát 1 cơ quan mà tự nó không có khả

năng hấp thu tia X (mạch máu, gan, thận) người ta phải

dùng đến chất có thành phần là nguyên tố nặng để cơ

quan trở nên đục hơn với tia X, đó là chất cản quang.

ĐỊNH NGHĨA

 Là chất làm cho cơ quan trở nên “ đục ” với tia X

  những chất có nguyên tử lượng lớn Br, Iod, Au,

Hg, Pb…

  tuy nhiên các chất như Ba, Hg, Pb rất độc

hoặc rất đắt tiền như Au

  thường sử dụng hợp chất chứa iod

PHÂN LOẠI

 Dầu iod: là ester của acid béo được gắn iod

VD: Ethyl iodo stearat dùng để chụp tủy

CH3 – (CH2)7 – CH2 – CHI – (CH2)7 – COOR

 Dẫn chất iod của 4─pyridon: dạng hỗn dịch được dùng

để cản quang đường hô hấp trên

Iopydon Iopydol

CÁC THUỐC THẢI QUA THẬN VÀ GAN

• Nhóm chức amid R1 không phân ly, iod ở phía trong được dây

hydrocarbon thân nước hợp thành vòng bảo vệ => không ion hóa.

• Nhóm acid ─ COOH phân ly được => ion hóa, thân nước: tạo muối bởi:

 Ion Na+, Ca2+, Mg2+

 Meglumin hay N – methyl glucamin => ít độc hơn Na+, làm tăng độ nhớt.

 Monoethanolamin HO – CH2 – CH2 – NH2 => gây giãn mạch nhiều.

CÁC THUỐC THẢI QUA THẬN

Dẫn xuất của acid benzoicDạng tri iod

Ion hóa

Không ion hóa

(amid)Dạng hexaiod ion hóa

Dẫn xuất của acid isophtalicDạng tri iod

Iobitriol Dẫn xuất của acid benzen tricarboxylic

CÁC THUỐC THẢI QUA GAN

 Dạng tri iod: dùng qua đường uống

 Dạng hexa iod: dùng qua đường tiêm tĩnh mạch

Acid iopodic

AdipiodonAcid iotroxic

TÍNH CHẤT CỦA CHẤT CẢN QUANG IOD

1. TÍNH THẨM THẤU

 Là tính chất đặc trưng nhất của chất cản quang

 Áp suất thẩm thấu của 1 dung dịch là lực tác động bởi những tiểu phân mà nó chứa lên màng bán thấm

 ASTT tỷ lệ với nồng độ dung dịch nghĩa là với số tiểu phân mà

nó chứa trong 1 đơn vị thể tích

 Được biểu diễn bằng miliosmol/ kg nước

 Chất cản quang có ASTT gần bằng với ASTT của máu (300)

TÍNH CHẤT CỦA CHẤT CẢN QUANG IOD

2 TÍNH THÂN NƯỚC THÂN DẦU

 Tính thân nước thể hiện khả năng của chất cản quang gắn với protein huyết tương: càng thân nước thì càng ít gắn

 Tính thân dầu là do nhân benzen có gắn iod

3 ĐỘ NHỚT

 Nồng độ iod càng tăng thì độ nhớt càng tăng

 Nhiệt độ tăng thì độ nhớt giảm

 Muối Na lỏng hơn muối meglumin

 Dạng dimer luôn nhớt hơn dạng monomer có cùng nồng độ iod

TÍNH CHẤT CỦA CHẤT CẢN QUANG IOD

4 SỰ CHUYỂN HÓA

 Các chất cản quang được đào thải chủ yếu qua thận

 Khi dùng dạng dung dịch nước và tiêm IV thì sự đào thải bắtđầu sau vài phút và chấm dứt khoảng 4 giờ

5 SỰ DUNG NẠP

Nhìn chung được dung nạp tốt, ít tai biến

Tuy nhiên cũng có gây ra các tác động ngoại ý như giả dị ứng, độc với thận, ảnh hưởng lên tim mạch

YÊU CẦU CỦA CHẤT CẢN QUANG IOD

 Hàm lượng iod phải đủ cao để cản quang

 Dung nạp tốt, không biểu hiện độc tính

 Khu trú 1 cách chọn lọc

 Tác dụng dược lý: không có

 Đào thải nhanh và an toàn

 Ổn định trước khi tiệt trùng để không phóng thích iod tự do trong cơ thể bệnh nhân

ACID IOTALAMIC

ACID IOTALAMIC

 Chỉ định

 Đào thải nồng độ cao qua thận

 IV  sự đào thải xảy ra sau vài phút

ADIPIODON

 Tác dụng- chỉ định

 Ít hấp thu ở ruột  tiêm IV

 Đào thải nhanh qua mật

 cản quang trong đường mật, túi mật

BARI SULFAT

(BaSO 4 )

BARI SULFAT

 Từ quặng barytin chứa BaSO 4

 Giai đoạn 1: điều chế bari clorid tinh khiết

BaSO 4 + 4C → BaS + 4CO

BaS + 2HCl → BaCl 2 + 2NaCl

 Giai đoạn 2: kết tủa Bari sulfat

BaCl 2 + Na 2 SO 4 → BaSO 4 + NaCl

BARI SULFAT

 Định tính

 Ba 2+ , SO 4

2- Thử tinh khiết

 Giới hạn acid – kiềm

 Muối Ba hòa tan