Bài giảng Hóa dược 1

Trang 69 TRU’O’NGDAIHOC Y DU’OCHUEHE■ THAN KINH TU*■ DONG■Trim ThiHuanhuan.pharma@gmail.comDaicipong> HeANSla phan khongtipchuchinhcuahethankinh chjutrachnhiem chocacchipcnangtipdong, kh

TRU’O’NG DAI HOC Y DU’OC HUE

HE■ THAN KINH TU*■ DONG■

Trim ThiHuan huan.pharma@gmail.com

Daicipong

> He ANS la phan khong tip chu chinh cua he than

kinh chju trach nhiem cho cac chipc nang tip

dong, khong nhan thCpc cua co> the:

— Kiem soathiiuhit cac chirc nang tang

— Dap i>ng nhanh va manh

@Hue University of Medicine and Pharmacy

Than kinh van dong

Than kinh giao cam

Than kinh doi giao cam

Hue University of Medicine and Pharmacy

Ciu tao giai phiu

- Cac trung tarn hoat hoa:

Tuy s6ng, than nao, vung du’O’i ddi

- Trung tarn din truyln tin hieu:

Vo nao, dac biet la vo nao viln

- Hoat dong thong qua:

Phan xa tang

- Chia lam 2 nhanh chinh:

Giao cam va D6i giao cam

@ Hue University of Medicine and Pharmacy

: Các nitrate và phong kênh calcium

hai: Các nitrate, phong kênh calcium, -blocker

nitrate và -blocker kèm sung thêm oxygen

(và máu tim): heparin, wafarin, (ASA, ticlopidine)

có tính ATPase, phân ATP

cho

co Các

, cho ATPase

sinh hóa quá trình co giãn

Các nitrite và nitrate trong

0.5 8 15 25 32 70

1 30 60 60 180 330

Isosorbide Dinitrate (USP)

Amyl Nitrite (USP)

cung oxygen co : nitrate, và CCB

tim: nitrate, CCB, và -blocker

CCB làm co và giãn do

: dihydropyridine (nifedipine), verapamil,

diltiazem, bepridil

tim

33

Vai trò trên lâm sàng

áp Suy tim Phù

Thiazide kali

Suy tim calcium

áp Phù khó

ADR

thanh lithium

Furosemide Acid ethacrynic

C3-N4: Bão hòa tác

10

C3: nhóm thân

và gian tác (haloalkyl,arylalkyl, thioether)

N2: alkyl làm gian tác

Nhân benzothiadiazine

1,1-dioxide

C5, C8, N2:

tác

(triamterene)

CA tái thu Na + và bicarbonate

Na + /Cl

-Na + /K + /2 Cl

-tái thu Na + và do tranh aldosterone (spironolactone) phong kênh Na + màng (triamterene và amiloride)

carbonic anhydrase

3-+ + 2+

2+

-3+ (ít)

-+

trên màng kinh

+ vào + ra kích thích thông qua màng

não có 2 kênh ion chính Kênh

Kênh Na + : lan Kênh Ca 2+ : synapse, vai trò quan trong phóng thích các kinh các túi synapse Kênh

receptor Các receptor có các kênh ion thay kênh ion thông qua tin

2

3

Acid Glutamic Kích thích các cation vào

M 1 : kích thích + ra thông qua DAG)

N: kích thích + vào

Serotonin (5-HT)

tin (5-HT 3 kênh ion)

4

Cl

Benzodiazepine

quên (anterograde amnesia) có ra thông

Midazolam gây mê (IV) BZ tác Temazepam

phân S Zopiclone có tính gây

Có vai trò trong 24

hóa nhanh, tác không

Có tính kháng muscarinic

32

-Alcol Ethchlorvynol

chính: lo âu

lo âu: rõ (có tác trên các vùng não

Không tác trên GABA

Kháng histamine (Hydroxyzine)

opioid

ba vòng (các tình lo âu ám

39

giác giác quan

giãn

4

oxcarbazepine, felbamate, và zonisamide

12

làm sinh GABA

vào trí allosteric trên receptor

Quá trình sinh và hóa GABA

Gabapentin, pregabalin: hóa GAD

feedback

19

Pregabalin Gabapentin

tái thu GABA

GABAergic neuron hay các bào

Receptor kênh ion

NMDA (N-methyl-D-aspartic acid) receptorAMPA ( -amino-3-hydroxyl-5-methyl-4-isoxazole propionic acid) receptor

hòa phóng acid glutamic, GABA và các

TK quan khác

24

receptor kênh ion

Topiramate: AMPA receptor

Felbamate: NMDA receptor

trên kênh glutamat

Neuron Glutamate Neuron GABA

28

-Carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, valproat Carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, valproate

Gabapentine Lamotrigine Gabapentine Lamotrigine

- rung

-Clonazepam, ethosuximide, valproate

Valpoate Carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, valproate

Lamotrigine

Lamotrigine Lamotrigine

30

phóng liên cao, và duy trì

máu Quái thai: hydantoin thai nhi

Phenytoine ADR

C : kênh Na + và glutamate receptor

tiêu quá trình gây mê

suy hoàn và hôcùng là vong

4

mê lý

Midazolam (Hypnovel (R) ) Flunitrazepam (Narcozep (R) )

10

Dikali clorazepat (Tranxène (R) )

DC morphin:

Ketamine

Etomidat

mê hô

-N 2 O

-base

-Ketamin (Kétakar)

25

gây mê an kinh (neuroleptic anesthesia =

28

Ether Các thuốc khác : N 2 O, ether ethylic

MAC (Minimal alveolar concentration): nang

máu)

sau gây mê

kênh kích thích synapse nicotinic

acetylcholine receptor, glutamate receptor (NMDA và

AMPA), kênh Na+, kênh K+, kênh Ca2+ và ryanodine

Desflurane

Methoxyflurane

trong nha khoa methionine synthase- enzyme

44

Gây tê

Gây tê trong nha khoaGây tê trong nhãn khoa

Nhóm amin là

Cocain

Mepivacain, Bupivacain, Etidocain, Prilocain.

54

Gây tê tiêm

60

(R 1 ,R 2 ,R 3 )NH + Cl

-HCl + (R 1 ,R 2 ,R 3 )N

Do có nhóm amin nên tê là base , có H+

tim Có

Procain hydroclorid tính

IR,

Gây tê tiêm Gây tê

74

Procain hydroclorid Tác

Lidocain Tính

100 0 C

Acid acetic, acid pecloric,

77

Lidocain Tác

Bupivacain tinh

tê Gây tê lâu Gây tê vùng, gây tê

-AC: adenyl cyclase cAMP: cyclic adenosine monophosphate VT: vesicular monoamine transporter

DAT: dopamine transporter TH: tyrosine hydroxylase dopaminergic

D2

Gi-coupled

bào adenylate cyclase

D3 D4

run,

Nguyên nhân

8

12

10 ADR

, HA, tác - giác, và

16

LEVODOPA/CARBIDOPA

Tan trong lipid Atropin Vào CNS

run và trong PD, ít có tác trên ADR

Gây các ADR Atropin

Các tai máu não

máu màng (subdural hematoma)

C tác reserpin là phá các

serotonin, norepinephrin ra không có và

Phenelzine, Tranylcypromine

Meperidine hay Dextromethorphan: gây

Làm thêm glaucom

Coma (hôn mê)Convulsion (coCardiotoxicity tính trên tim)

Atomoxetine là phong tái thu NE

24

có gây cai bao :

25

Fluoxetine

Paroxetine Sertraline

hóa fluoxetine

T

tác

Amoxapine và Maprotiline: phong tái thu NE

Nefazodone và Trazodone: phong tái thu 5-HT, 2

29

Vitamin D: cholecalciferol Vitamin K 1 : phytonadion Vitamin B 1 : thiamin Vitamin B 2 : riboflavin

Vitamin tan trong

Vitamin tan trong

13

Tóm

Máu Thân

Kháng Vitamin (anti-vitamin)

Trong nghiên

Pyrithiamin: gây tê phù trên

Gluco-ascorbic: gây Scorbut trên

Colchicin: men thành làm thu B12

Sulfasalazin: thu folat

Vitamin A gây ápVitamin C gây

Vitamin B6gây kinh giácVitamin B12 gây Co làm giáp,

Vitamin C là acid nên

Kháng sinh penicillin, ampicillin, erythromycin:

Vitamin A Retinol

Ester acid béo trong gan cá,

màu cam

trúc

Diterpen 4 isopren (-C 5 H 8 ): 1 nhân

halogenid kim

Carr và Price: stibi cloridmàu xanh quang

36

nhân sterol:

Pesez trichloro acetic và dd furfurol)

Calciferol: màuVitamin D2: màu tímVitamin D3: màu vàng camCác sterol khác: không

44

tính 3

nhóm methyl: càng

tính càng cao ( > , > )

VK Vitamin K 3 : Menadione, vitamin K

52

Vitamin K 53 Vitamin K 54

Vitamin K 3 (Menadione)

Vitamin K 4 (Menadiol)

trúc quinon: oxi hóa

Vitamin K 1

56

Vitamin K

Tính

Coemzyme quá trình decarboxyl hóa các acid

-cetonic acid pyruvic

Nicotinamide:

cao

Vitamin B6

Tính

dùng:

IM/IV: 100-750mg/ngày

68

acid aspartic thành antivitamin

pteroyl-triglutamic, acid pteroyl-heptaglutamic

Tác

barbituric, phenytoin dùng: NL 5-15 mg/ngày, TE 5-10 mg/ngày

UV-Vis

72

Vitamin B12

Tác

máu: B 12 là kích thích máu

hóa protein, ADN các mô phân chia nhanh

Tác kinh: vai trò trong hóa neuron

Tính

76